Dược chất và biệt dược- Môn Dược lý | Đại học Y dược Cần Thơ

Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 4. THUỐC GÂY MÊ
THUỐC GÂY MÊ HÔ HẤP 1. Halothan 2. Enfluran 3. Nitrous Oxid 4. Isofluran 5. Sevofluran 6. Desfluran
THUỐC GÂY MÊ TĨNH MẠCH
1. Barbiturat: Natrithiopental, Methohexital, Thiamylal
2. Benzodiazepin: Diazepam, Lorazepam, Midazolam 3. Etomidat
4. Opioid: Fentanyl, Sulfentanyl, Alfentanyl 5. Ketamin 6. Propofol THUỐC TIỀN MÊ
1. Thuốc giảm đau gây ngủ: Morphin
 Thuốc loại Morphin: Meperidin, Oxymorphon, Levorphanol, Pentazoxin
2. Barbituric: Pentobarbital, Secobarbital
3. Thuốc an thần loại Phenothiazin: Diazepam, Hydroxyzin, Droperidol
4. Thuốc kháng Cholinergic: Atropin, Scopolamin
BÀI 5. THUỐC GÂY TÊ Cocain Procain Tetracain Lidocain Bupivacain Mepivacain Prilocain Ethylchlorid PHÂN LOẠI
 Theo nguồn gốc
Chiết suất từ thiên nhiên: Cocain Tổng hợp: Procain, Lidocain
 Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhóm amin và nhân thơm. Nhóm ester (-CO-O-) Ester của Acid Benzoic: Cocain Ester của PABA: Procain, Tetracain. Nhóm amid (-NH-CO-):
Lidocain, Dibucain, Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain. Nhóm ether (-O-): Pramoxime Nhóm cetone (-CO-): Dyclonine
 Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung Các dẫn xuất Phenetidin: Phenacain Tinh dầu: Eugenol Ethyl chloride (C2H -Cl): 5 Kélène
Tốc độ chuyển hoá ở gan xảy ra theo thứ tự:
Prilocain(nhanh nhất) >Etidocain >Lidocain >Mepivacain >Bupivacain. CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ
Lựa chọn DP gây tê cho một thủ thuật thường dựa vào khoảng thời gian tác dụng cần có:
Procain, Chloroprocain có hoạt tính ngắn.
Lidocain, Mepivacain, Prilocain, Cocain có tác động trung bình.
Tetracain, Bupivacain, Etidocain có thời gian tác dụng dài. Bạch Thái Dương YCK45 1
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 18. HISTAMIN VÀ THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1
Phân loại thuốc kháng histamin H1 Thế hệ 1
Diphenhydramin, Dimenhydrinat, Chlopheniramin Maleat, Alimemazin, Cyproheptadin
Thế hệ 2Cetirizin, Loratadin, Acrivastin Thế hệ 3
Fexofenadin, Desloratadin, Levocetirizin HCL, Tecasmizol
Những tác dụng khác
 Kháng cholinergic – Chống tiết dịch làm khô niêm mạc, khô miệng Clopheniramin, Alimemazin
 Chống nôn – Chống say tàu xe Diphenhydramin, Dimenhydrinat
 Kháng adrenergic – Hạ huyết áp thế đứng Clopheniramin, Alimemazin
 Kháng serotonin – Kích thích ăn ngon làm tăng cân Cyproheptadin
 Giảm tiết sữa Cyproheptadin
BÀI 19. VITAMIN VÀ KHOÁNG CHẤT Vitamin A  Retinol Vitamin D  Calciferol Vitamin E  Tocopherol Vitamin K Vitamin B 1 Thiamin Vitamin B 2 Riboflavin
Vitamin B 3 Niacin  Vitamin PP Vitamin B 5 Panthothetic Vitamin B 6 Pyridoxin
Vitamin B 8 Vitamin H  Biotin Vitamin B 9 Acid Folic Vitamin B 12  Cyanocobalamin Vitamin C  Acid Ascorbic Bạch Thái Dương YCK45 2
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 27. THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN, AMIP
Nhóm Benzimidazol: Mebedazol, Albendazol, Thiabendazol Mebendazol Albendazol Thiabendazol Pyrantel Panmoat Piperazin Diethyl Carbamazin Ivermectin Niclosamid Praziquantel Oxamniquin Metrifonat Bithionol
THUỐC DIỆT AMIP Ở MÔ: Nitroimidazol, Emetin, Chloroquin Nhóm Nitroimidazol Thế hệ 1: Metronidazol Thế hệ 2:
Tinidazol, Secnidazol  dễ dung nạp hơn, thời gian bán hủy dài hơn Cloroquin Dehydroemetin
DIỆT AMIP TRONG LÒNG RUỘT Diloxanid furoat Iodoquinol KHÁNG SINH Paromomycin Tetracylin Nhóm Nitroimidazol
Nhóm nitro của metronidazol bị khử bởi protein vận chuyển electron (động vật có
vú) hoặc ferredoxin (vi khuẩn kỵ khí) mất cấu trúc xoắn ADN, làm vỡ các sợi ADN
 làm chết tế bào Dehydroemetin
Ức chế không hồi phục tổng hợp protein  ức chế ribosom di chuyển dọc trên ARNm, ức chế tổng hợp AND Diloxanid furoat
Cấu trúc gần giống cloramphenicol  ức chế tổng hợp protein
THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN Nhóm Benzimidazol Mebedazol Albendazol
Ức chế thành lập vi cấu trúc hình ống ức chế sinh sản giun Thiabendazol
Ức chế không hồi phục thu nhận glucose, cạn dự trữ glycogen, ATP của giun Pyrantel Panmoat
Chất chủ vận tại receptor nicotin, gây khử cực tại chổ nối TK cơ của KST giống
acetylcholin, gây ức chế TK cơ loại khử cực làm liê ft cơ giun Piperazin
Ngăn đáp ứng cơ giun vgi acetylcholin làm liê ft cơ Diethyl Carbamazin
Làm bất đô fng giun do làm liê ft cơ giun
Tạo ra sự thay đổi trên bh mă ft ấu tring, tạo đihu kiê fn hê f thống kháng thể tiêu diê ft ấu tring Ivermectin
Làm tăng giải phóng GABA ở TK cơ, làm liê ft cứng cơ giun
THUỐC ĐIỀU TRỊ SÁN Niclosamid
Ức chế quá trình phosphoryl-oxy hóa ở ty thể nên giảm ATP Praziquantel
Làm tăng tính thấm màng TB sán, dẫn đến mất Ca 2+ nội bào, làm KST co cứng và tê liê ft Oxamniquin
Kết hợp AND kk sinh tring, trên con đực mạnh hơn con cái, con đực di chuyển từ ruột
đến gan và chết ở đó, con cái chỉ ngưng đẻ trứng Metrifonat
Ưc chế cholinesterase của con trưởng thành làm liê ft cơ, không tác dụng trên trứng Bithionol Bạch Thái Dương YCK45 3
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 6. THUỐC CHỐNG RỐI LOẠN GIẤC NGỦ
1. GABAA positive allosteric modulators (PAMs) Tăng dẫn truyền TK GABA
– Benzodiazepine: Flurazepam, Quazepam, Estazolam, Temazepam, Triazolam. – Z drugs:
Zolpidem, Zopiclone, Eszopiclone, Zaleplon.
2. Thuốc trị loạn thần và thuốc chống trầm cảm: Olanzapine, Amitriptyline, Doxepin, Trazodone, Mirtazapine.
3. Thuốc melatonergic agonist (Chủ vận Melatonin): Ramelteon, Tasimelteon.
4. Thuốc orexin antagonist (Đối kháng orexin): Suvorexant.
5. Thuốc kháng H1: Diphenhydramine, Doxylamine. Benzodiazepines
– Tác dụng ngắn (3-8 giờ): Triazolam
– Tác dụng trung bình (10-20 giờ): Estazolam, Temazepam
– Tác dụng dài (1-3 ngày): Flurazepam, Quazepam
 Chất đối kháng Benzodiazepins: Flumazenil
 t1/2 siêu dài (trên 24 giờ): Flurazepam, Quazepam, Amitriptyline.
 t1/2 trung bình (15-30 giờ): Estazolam, Temazepam, Olanzapine, Doxepin, Mirtazapine.
 t1/2 ngắn (khoảng 6 giờ): Zopiclone, Eszopiclone, Trazodone.
 t1/2 siêu ngắn (1-3 giờ): Triazolam, Zolpidem, Zaleplon, Ramelteon. Nhóm thuốc Mất ngủ Rối loạn lo âu Động kinh Gây mê Benzodiazepine Temazepam Alprazolam Clonazepam Midazolam s Triazolam Clonazepam Clorazepate Lorazepam Flurazepam Diazepam Lorazepam Diazepam Quazepam Lorazepam Diazepam Estazolam Chlordiazepoxide Clorazepate Prazepam Oxazepam Barbiturates Phenobarbital Thiopental
Deoxybarbiturate Methohexital Thiamylal THUỐC CHỐNG LO ÂU
1. SSRIs: Fluoxetine, Fluvoxamine, Paroxetine, Sertraline.
2. SNRIs: Duloxetine, Venlafaxine, Desvenlafaxine.
3. Benzodiazepines
4. 5-HT1A partial agonist: Buspirone.
5. α2δ ligand: Pregabalin.
6. TCAs: Imipramine, Desipramine, Clomipramine.
7. MAOIs: Phenelzine.
8. Các thuốc khác: Trazodone, Mirtazapine, Vilazodone. GAD Panic disorder PTSD* Social phobia OCD 1st line SSRIs SSRIs SSRIs SSRIs Liệu pháp tâm lk BZDs BZDs SNRIs SNRIs SNRIs SNRIs Pregabalin Buspirone Pregabalin Pregabalin 2nd line TCAs TCAs Pregabalin β-blockers SSRIs Mirtazapine MAOIs TCAs BZDs TCAs Trazodone Mirtazapine MAOIs MAOIs Vilazodone Trazodone
* Prazosin, doxazosin (α1 antagonist): ding ban đêm để giảm ác mộng Bạch Thái Dương YCK45 4
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 7. THUỐC TRỊ RỐI LOẠN TÂM THẦN
1. Nhóm điển hình (thế hệ 1, cổ điển): Chlorpromazine, Haloperidol.
2. Nhóm không điển hình (thế hệ 2, mới): Sulpiride Risperidone , Clozapine , Olanzapine , ,
Ziprasidone, Lurasidone, Quetiapine, Aripiprazole
 Nhóm cổ điển còn được phân loại dựa trên tiềm lực (potency), đó là lượng thuốc cần ding (mg) để
mang lại hiệu quả tương đương vgi 100 mg Chlorpromazine:
– Nhóm tihm lực thấp: Chlorpromazine, Thioridazine.
– Nhóm tihm lực trung bình: Trifluoperazine, Perphenazine, Thiothixene, Loxapine.
– Nhóm tihm lực cao: Haloperidol, Fluphenazine, Prochlorperazine.
THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
1. Nhóm 3 vòng (TCAs): Imipramine, Desipramine, Clomipramine, Trimipramine, Amitryptiline,
Nortriptyline, Doxepin.
2. Nhóm ức chế MAO (MAOIs):
– Ức chế không chọn lọc (MAO-A, MAO-B): Isocarboxazid, Phenelzine, Tranylcypromine.
– Ức chế chọn lọc MAO-A: Moclobemide.
– Ức chế chọn lọc MAO-B: Selegiline.
3. Nhóm ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs):
Fluoxetine, Fluvoxamine, Paroxetine, Sertraline, Citalopram, Escitalopram.
4. Nhóm ức chế tái hấp thu serotonin – norepinephrine (SNRIs)
Duloxetine, Venlafaxine, Desvenlafaxine, Milnacipran. Bạch Thái Dương YCK45 5
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 9. THUỐC TÁC ĐỘNG HỆ GIAO CẢM
THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM (CƯỜNG GIAO CẢM)
Các thụ thể hệ giao cảm Rc Hiện diện
Đáp ứng khi kích thích giao cảm α1  Cơ trơn mạch máu  Co mạch
 Cơ trơn đường niệu  Co cơ vòng
 Cơ tia mống mắt
 Co cơ tia  giãn đồng tử  Gan
 Ly giải glycogen, ↑ tân tạo đường α2
 Tận cùng TK giao cảm
 Giảm phóng thích NE
 Cơ trơn mạch máu  Co mạch
 Tế bào β tụy đảo
 Giảm tiết insulin β1  Tim
 ↑ nhịp, ↑ tốc độ dẫn truyhn A-V, ↑ SCBCT
 TB cận cầu thận  ↑ tiết Renin β2
 Cơ trơn: các tuyến, cơ trơn mạch máu/ cơ vân  Giãn cơ trơn + các tạng
 ↑ Tái hấp thu K+ vào cơ  Cơ xương
 Ly giải glycogen, ↑ tân tạo đường (# α ) 1  Gan
Các thuốc kích thích trực tiếp hệ giao cảm 1. Epinephrin: Adrenalin
2. Norepinephrin: Noradrenalin 3. Dopamin 4. Isoproterenol 5. Phenylephedrin 6. Clonidin
Các thuốc kích thích gián tiếp hệ giao cảm 1. Ephedrin 2. Amphetamin
Dopamin (D1>> >> )  Dobutamin (tác động trực tiếp thụ thể )
Isoproterenol Các biệt dược khác: Isoprenalin, Novodrin, Aleudrin
Dẫn xuất của Isoproterenol (chọn lọc β ): 2
Metaproterenol, Terbutalin, Albuterol (Salbutamol): Ventolin,
Pirbuterol , Formoterol, Salmeterol, Bitolterol mesylat
Phenylephedrin Các dẫn xuất khác: Naphazolin , Xylometazolin
Amphetamin Một số dẫn xuất của Amphetamin: Metamphetamin, dimethoxyamphetamin
Tóm tắt: Rính chọn lọc tương đối của chất chủ vận trên Rc Epinephrin 1=  , 2  = 1 2 Norepinephrin 1=  , 2  >>> 1 2 Dopamin D1>> >>  Isoproterenol
1= 2 >>>>  Phenylephedrin 1>  >>>> 2  Clonidin 2>  >>>> 1  Bạch Thái Dương YCK45 6
Bạch Thái Dương YCK45
Ứng dụng điều trị Thuốc
Tác động thụ thể Chỉ định  Epinephrin
 Tất cả thụ thể (α, β)
 Cơn hen cấp tính  Shock, shock phản vệ
 Phối hợp thuốc tê/gây tê tại chỗ
 NorEpinephrin  Thụ thể (α, β1)  Shock  Dopamin
 Dopaminergic/thận, α1, β1  Shock  Suy tim ứ huyết  Isoproterenol  β1, β2  Kích thích tim  Chủ vận β2  β2
 Hen phế quản, co thắt cơ trơn KPQ
 Phenylephedrin  α1  Dị ứng mũi  Gây giãn đồng tử  Clonidin  α2 trung ương  Tăng huyết áp
THUỐC LIỆT GIAO CẢM (THUỐC ỨC CHẾ HỆ GIAO CẢM)
Phân loại thuốc
Thuốc ức chế TK giao cảm Guanethidin, Reserpin, Metyrosin
Thuốc tác động tại thụ thể Ức chế β:
Ức chế β1,2 (ức chế beta không chọn lọc)
Ức chế β1 (ức chế beta chọn lọc) Ức chế  + Ức chế 1,2  ức chế 1 + NO Ức chế α :
Ức chế α1,2 (ức chế alpha không chọn lọc)
Ức chế α1 (ức chế alpha chọn lọc)
 Thuốc tác động thụ thể Nhóm Phân nhóm Thuốc Trong Nhóm Ức chế alpha
Ức chế Alpha chọn lọc
Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Alfuzosin
Ức chế Alpha không chọn lọc
Phentolamin, Phenoxybenzamin Ức chế beta
Thế hệ 1: Ức chế Beta không chọn lọc Propranolol, Timolol, Pindolol Nadolol, , Sotalol
Thế hệ 2: Ức chế Beta chọn lọc (tim)
Metoprolol, Atenolol, Acebutalol, , Bisoprolol Esmolol
Thế hệ 3 (giãn mạch): ức chế Beta Labetalol, Carvedilol, Carteolol không
chọn lọc + Ức chế Alpha
Thế hệ 3 (giãn mạch) *: ức chế Beta
Nebivolol, Betaxolol, Celiprolol chọn lọc + NO
(*) Ức chế beta thế hệ mgi: ức chế beta chọn lọc + giãn mạch thông qua NO Bạch Thái Dương YCK45 7
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 8
Bạch Thái Dương YCK45
BẢI 10. THUỐC CHỐNG CƠN ĐAU THẮT NGỰC
(THUỐC ĐIỀU TRỊ THIẾU MÁU CỤC BỘ TẾ BÀO CƠ TIM) Các nhóm thuốc 1. Nhóm Nitrate
2. Nhóm ức chế kênh Calci (CCB)
3. Nhóm ức chế β-Adrenergic (BB)
 Nhóm Nitrate: Isosorbid Dinitrat, Isosorbid Mononitrat, Nitroglycerin, Molsidomin (Cung cấp trực tiếp NO)
 Nhóm ức chế kênh Calci:
Ức chế dòng Ca2+/ tim: Non- Dihydropyridin Verapamil, Diltiazem
Ức chế dòng Ca2+/cơ trơn mmáu: Dihydropyridin  Nifedipin, Amlodipie
 Nhóm ức chế β-Adrenergic  Thuốc mgi
Thuốc ức chế kênh f: Ivabradin Nicorandil Trimetazidine Ranolazine Bạch Thái Dương YCK45 9
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 10
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 11. THUỐC TRỢ TIM Điều trị suy tim Suy tim Suy tim Suy tim Suy tim Suy tim tâm thu tâm cấp mạn cung trương lượng cao Lợi tiểu      Glycoside tim    Non-glycoside    Giãn mạch     ACEIs    ARBs    β-blokers    CCBs 
 Nhóm Glycoside tim: digoxin, digitoxin, ouabain.
 Nhóm không Glycoside:
 Tăng tổng hợp cAMP do hoạt hóa adenylcyclase thông qua thụ thể β1 ở cơ tim Dopamine,
Dobutamine, Isoproterenol.
 Các thuốc ức chế PDE III, Levosimendan
 Ức chế thoái hóa cAMP thông qua ức chế enzyme phosphodiesterase III Inamrinon, Milrinon, Enoximon.
 Thuốc đihu trị suy tim mgi: Ivabradin, Sacubitril/Valsartan
BÀI 12. THUỐC ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
Phân loại thuốc
1-Thuốc tác động hệ giao cảm Tác động trung ương Ức chế hạch
Ức chế tận cùng TK giao cảm
Tác động thụ thể 2-Thuốc giãn mạch Giãn động mạch Giãn động, tĩnh mạch 3-Thuốc lợi tiểu Thuốc lợi tiểu Thiazid LT quai Kháng Aldosteron LT tiết kiệm Kali
4-Thuốc chẹn kênh Calci DHP và NON- DHP
5-Thuốc tác động hệ RAA Ức chế renin Ức chế men chuyển (ACEI)
Chẹn thụ thể Angiotensin II Bạch Thái Dương YCK45 11
Bạch Thái Dương YCK45
I. THUỐC TÁC ĐỘNG HỆ GIAO CẢM
 Thuốc tác động trung ương
 Methyldopa, Clonidin
 Guanabenze Guanfacin ,
 Thuốc tác động thụ thể Nhóm Phân nhóm Thuốc Trong Nhóm Ức chế alpha
Ức chế Alpha chọn lọc
Terazosin, Doxazosin, Alfuzosin Prazosin,
Ức chế Alpha không chọn lọc
Phentolamin, Phenoxybenzamin Ức chế beta
Thế hệ 1: Ức chế Beta không chọn lọc
Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Sotalol
Thế hệ 2: Ức chế Beta chọn lọc (tim)
Metoprolol, Atenolol, Acebutalol, Bisoprolol, Esmolol
Thế hệ 3 (giãn mạch): ức chế Beta
Labetalol, Carvedilol, Carteolol
không chọn lọc + Ức chế Alpha
Thế hệ 3 (giãn mạch) *: ức chế Beta
Nebivolol, Betaxolol, Celiprolol chọn lọc + NO
(*) Ức chế beta thế hệ mgi: ức chế beta chọn lọc + giãn mạch thông qua NO II. THUỐC GIÃN MẠCH
 Thuốc giãn động mạch: Hydralazin, Minoxidil, Diazoxid
 Thuốc giãn động tĩnh mạch: Sodium Nitroprusside
III. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
 Nhóm Dihydropyridin: Nifedipin, Amlodipin
 Nhóm Non- Dihydropyridin: Verapamyl, Diltiazem
IV. THUỐC TÁC ĐỘNG HỆ RAA
 Thuốc ức chế men chuyển ACEI: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Perindopril, Quinalapril, Ramipril, Benazepril
 Thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II (Thuốc chẹn thụ thể ARB): Losartan, Valsartan, Irbesartan,
Telmisartan, Candesartan
 Thuốc ức chế trực tiếp Renin: Aliskiren Bạch Thái Dương YCK45 12
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 13
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 13. THUỐC LỢI TIỂU
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU 1. Lợi tiểu thẩm thấu  Mannitol
2. Nhóm lợi tiểu ức chế carbonic  Acetazolamid anhydrase (CA)  Dichlorphenamid  Methazolamid 3. Nhóm lợi tiểu quai  Furosemide  Acid Ethacrynic  Bumetanide
4. Nhóm thuốc lợi tiểu thiazide  Chlorothiazide
 Hydrochlorothiazide  Chlorthalidon  Indapamide  Xipamid
5. Nhóm thuốc lợi tiểu tiết kiệm
 Chất đối kháng Aldosterone: Spironolacton kali
 Chất không đối kháng Aldosterone: Amiloride, Triamterene Bạch Thái Dương YCK45 14
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 14. THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP Bạch Thái Dương YCK45 15
Bạch Thái Dương YCK45
 Cơ chế rối loạn nhịp
 Rối loạn tự động tính  Nâng độ dốc pha 4
 Hạ thấp ngưỡng kích thích
 Nâng điện thế nghỉ dần vh 0
 Rối loạn dẫn truyền  Tái nhập  Chuyển động vòng
 RLN gây ảnh hưởng chức năng bơm máu của tim
 Cơ chế tác dụng chung của thuốc
 Phá bỏ tự động tính:
 Hạ thấp độ dốc pha 4
 Nâng điện thế ngưỡng vh 0
 Hạ thấp điện thế nghỉ
 Phá bỏ hiện tượng tái nhập và chuyển động vòng do:  Kéo dài thời gian trơ
 Tạo block 2 chiều tại ving chuyển động chậm
 Phá bỏ block 1 chiều do tăng dẫn truyhn qua ving chuyển động chậm
 Phân loại rối loạn nhịp
 RLN trên thất:  Nhịp nhanh nhĩ
 Nhịp nhanh kịch phát trên thất  Rung nhĩ  Cuồng động nhĩ  RLN thất
 HC W-P-W (Wolff Parkinson White): tihn kích thích  Rung thất  Nhịp nhanh thất  Ngoại tâm thu thất Bạch Thái Dương YCK45 16
Bạch Thái Dương YCK45
 Phân loại thuốc chống loạn nhịp
 Nhóm I: thuốc chẹn kênh natri
(thuốc ổn định màng tế bào) có tác dụng chẹn các kênh Natri nhanh,
làm chậm dẫn truyhn các mô có kênh Natri nhanh (mô cơ nhĩ, mô cơ thất và hệ His-Purkinje).
 Nhóm II: thuốc chẹn beta, tác động chủ yếu đến các mô có kênh ion chậm (nút xoang, nút nhĩ thất)
để làm giảm tính tự động, làm chậm tốc độ dẫn truyhn và kéo dài thời kỳ trơ.
 Nhóm III: chủ yếu là các thuốc chẹn kênh kali kéo dài thời gian điện thế hoạt động , và thời kỳ trơ
của các mô có kênh ion chậm và nhanh.
 Nhóm IV: thuốc chẹn kênh Canxi (Nondihydropyridine), ức chế các pha điện thế hoạt động phụ
thuộc Canxi ở các mô có kênh ion chậm, và do đó giảm tính tự động, giảm tốc độ dẫn truyhn và kéo dài thời kỳ trơ.
 Mô hoạt hóa nhanh (tế bào cơ nhĩ, cơ thất và hệ thống His-Purkinje) có mật độ cao các kênh Natri nhanh.
 Mô hoạt hóa chậm (nút xoang và nút nhĩ thất) có mật độ thấp các kênh Natri nhanh.
 Phân loại thuốc chống loạn nhịp (Vaughan- Williams) Nhóm Tác động Thuốc thuốc
A Ức chế kênh Na+ /pha 0 (nhóm ổn định màng): Quinidin, Procainamid,
 Ức chế pha 0 mức độ trung bình, làm chậm dẫn truyhn (++). Disopyramid
 Kéo dài thời gian hồi cực. Moricizin I B
 Ức chế pha 0 mức độ nhỏ (nhanh), làm chậm dẫn truyhn (0,+). Lidocain, Mexiletin,
 Làm ngắn thời gian hồi cực. Phenytoin, Tocainid. C
 Ức chế pha 0 mạnh (chậm), làm chậm dẫn truyhn (++++). Ecainid, Flecainid,
 Tác dụng ít trên thời gian hồi cực Propafenon, Indecainid II
Ức chế  Adrenergic 
(không thay đổi trực tiếp vh điện sinh lk học) Propranolol, Acebutalol, Esmolol III
Kéo dài thời gian hồi cực, tăng thời gian trơ (ức chế kênh kali) Amiodaron, Bretylium, Sotalol IV Ức chế kênh Ca++ Verapamil, Diltiazem Bạch Thái Dương YCK45 17
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 18
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 8. THUỐC GIẢM ĐAU OPIOID
1. Loại giảm đau chính
 Thuốc giảm đau trung ương (opioid): và dẫn chất Morphin
 Thuốc giảm đau ngoại biên:
 Thuốc tác dụng giảm đau - hạ sốt - kháng viêm (NSAID): Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac,
Meloxicam, Etoricoxib, Celecoxib
 Thuốc tác dụng giảm đau, hạ sốt: Paracetamol
 Thuốc tác dụng giảm đau thuần túy: Floctafenin, Antrafenin
2. Loại giảm đau phụ
 Thuốc giảm đau do tác dụng chống co thắt cơ trơn:
 Alverin, Drotaverin, Hyoscin
 Mebeverin, Oxybutynin
 Thuốc giảm đau do giãn cơ vân: Tolperison, Eperison, Mephenesin
 Thuốc giảm đau thần kinh:
 Thuốc chống động kinh: Gabapentin, Pregabalin
 Chống chống trầm cảm: Amitriptylin, Nortriptylin
CÁC OPOID THƯỜNG DÙNG
1. Loại chất chủ vận mạnh Morphin Pethidin Methadon
Fentanyl: Sufentanyl, Alfentanyl
2. Loại chất chủ vận yếu và trung bình
Oxycodon, Codein, Dextropropoxyphe, Tramadol
Các opioid trị ho: Codein, Dextromethorphan, Levopropoxyphen
3. Chất chủ vận - đối kháng hỗn hợp
Butorphanon, Nalbuphin, Nalorphin, Levallorphan, Buprenorphin, Pentazocin
4. Chất chủ vận từng phần Buprenorphin
5. Chất đối kháng opioid: Naloxon, Naltrexon
BÀI 16. THUỐC GIẢM ĐAU – HẠ SỐT – KHÁNG VIÊM
CÁC THUỐC KHÁNG VIÊM KHÔNG STEROID KHÁC
 Dẫn xuất Acid propionic: Ibuprofen, Naproxen, Fenoprofen, Ketoprofen
 Dẫn xuất Indol: Indomethacin
 Dẫn xuất Alkanoic acid: Flurbiprofen, Tolmetin
 Dẫn xuất Acid phenylacetic Diclofenac 
: Tác dụng KV mạnh hơn Indometacin.
 Dẫn xuất Carbazol: Carprofene
 Dẫn xuất Carboxamid: Tác dụng kéo dài  Piroxicam  Tenoxicam  Meloxicam PHÂN LOẠI NSAID
 Nhóm ức chế COX không chọn lọc
 Dẫn chất salycylat: Aspirin
 Dẫn xuất Acid propionic: Ibuprofen, Naproxen, Fenoprofen, Ketoprofen
 Dẫn xuất Fenamic: Acid Mefnamic
 Dẫn xuất Alkanoic Acid: Flurbiprofen, Tolmetine  Dẫn xuất Indol: Indomethacin
 Dẫn xuất Acid Phenylacetic: Diclofenac
 Nhóm ức chế ưu tiên COX: Meloxicam, Nimesulid, Nebumeton
 Nhóm ức chế chọn lọc COX: Celecoxib, Etoricoxid Bạch Thái Dương YCK45 19
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 23. THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY TÁ TRÀNG
 Nhóm thuốc hạn chế hủy họai (HCl)
1. Antacid (kháng acid dịch vị)
 Hợp chất nhôm: Phosphalugel, Gastropulgite  Dạng phối hợp:  Al(OH)3 + Mg(OH) : 2 Maalox, Gelusil  MgCO3 + CaCO : 3 Renine
 Kết hợp vgi Simethicon, Dimethicon ngừa đầy hơi
 Al(OH)3 + Mg(OH) + simethicon = 2 Mylanta
2. Thuốc ức chế tiết acid dịch vị
2.1. Thuốc kháng vgi thụ thể H của histamin: 2
Cimetidin, Ranitidin, Famotidin, Nizatidin
2.2. Thuốc ức chế H+-K+-ATPASE (PPI)
Omeprazol, Lansoprazole, Pantoprazole, Rabeprazole, Esomeprazole
3. Thuốc đối kháng cholinergic
Atropin, Buscopan, Pirenzepin
4. Thuốc kháng gastrin: Proglumid
 Nhóm thuốc tăng cường yếu tố bảo vệ 1. Sucrafate
2. Hợp chất Bismuth: Bismuth subsalicylate, Tripotassium dicitrato bismuthate
3. Prostaglandin (PGE2) COX I: Misoprostol, Enprostil 4. Rebamipid Bạch Thái Dương YCK45 20
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 17. THUỐC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN LIPID MÁU
Giảm tổng hợp lipid: Statin, Fibrat, Acid nicotinic, Thuốc ức chế PCSK9
Tăng thải trừ lipid: Resin
Giảm hấp thu lipid: Ezetimib 1. Statins
Atorvastatin, Rosuvastatin, Fluvastatin, Pitavastatin, Pravastatin, Simvastatin 2. Ezetimib 3. Thuốc ức chế PCSK9
 Kháng thể đơn dòng: ALIROCUMAB, EVOLOCUMAB
4. Fibrat: Gemfibrozil, Fenofibrat, Bezafibrat, Ciprofibrat 5. Icosapent Ethyl 6. Acid Nicotinic
7. Resin: Cholestyramin, Colestipol, Colesevelam 1. Statins
 Cholesterol được tổng hợp trong gan từ Acetyl CoA dưgi tác động của
enzyme HMG-CoA reductase Statin 
ức chế hoạt động của enzyme
HMG-CoA reductase và làm giảm hình thành Cholesterol tại gan. 2. Ezetimib
 Ức chế chọn lọc của NPC1L1 (chất vận chuyển sterol quan trọng ở ruột).
3. Thuốc ức chế PCSK9
 PCSK9 làm thoái hóa các thụ thể LDL thuốc ức chế PCSK9 làm giảm
lượng thụ thể LDL bị thoái hóa giảm nồng độ LDL-C huyết tương 4. Fibrat
Kích hoạt thụ thể PPAR- 
 Giảm nồng độ triglycerid huyết thanh do sự tăng cường hoạt động của
lipoprotein lipase làm thủy phân chất béo trung tính từ VLDL và giảm
lượng apo C-III (có tác dụng ức chế lipoprotein lipase).
 Tăng lượng HDL-C tăng do apo A-I sản xuất
và A-II, là những thành phần quan trọng của HDL.
 Giảm nồng độ LDL-C huyết thanh do kích thưgc lgn và thành phần LDL-C
thay đổi giúp tăng ái lực của vgi thụ thể LDL trên bh mặt gan. 5. Icosapent Ethyl
 Là ester ethyl của ethyl eicosapentaenoic acid (EPA)
 Liều cao làm giảm TG và giảm biến cố tim mạch do xơ vữa 6. Acid Nicotinic
Acid nicotinic tác động ở cả mô mỡ và gan.
 Tại mô mỡ, niacin kích hoạt thụ thể kết hợp với protein G ( ) GPR109A 
làm ức chế quá trình thủy phân triglyceride thành acid béo, do đó làm giảm
vận chuyển acid béo tự do đến gan và giảm .
tổng hợp triglycerid gan
 Ở gan, acid nicotinic ức chế trực tiếp không cạnh tranh diacylglycerol
acyltransferase-2 (DGAT-2) làm giảm tổng hợp TG và giảm lượng apo B
được lipid hóa bằng TG. Do đó, giảm hình thành VLDL, LDL. Ngoài ra,
niacin còn ức chế thụ thể đóng vai trò dị hóa HDL trên bh mặt gan (-ATP
synthase) làm giảm dị hóa apo AI và thúc đẩy quá trình vận chuyển ngược cholesterol. 7. Resin
 Phức resin-acid mật không được hấp thụ trong ruột được bài tiết qua phân
loại bỏ một phần lgn acid mật trong tuần hoàn ruột.
 Gan cạn kiệt acid mật tổng hợp nhihu hơn acid mật thay thế từ cholesterol
trong gan tăng biểu hiện thụ thể LDL thu nhận LDL-C trên bh mặt gan
và giúp giảm LDL-C trong huyết tương. Bạch Thái Dương YCK45 21
Bạch Thái Dương YCK45 ’ Bạch Thái Dương YCK45 22
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 28. THUỐC KHÁNG LAO
Các quần thể vi khuẩn lao trong cơ thể
Quần thể trong hang lao: Rifampicin, INH, Streptomycin.
Quần thể trong đại thực bào: Pyrazinamid (PZA)
Quần thể nằm trong ổ bã đậu: Rifampicin, INH
Quần thể nằm trong các tổn thương xơ vôi hóa: không có tác dụng Thuốc chống lao
Nhóm 1: Isoniazid, Rifampicin, Ethambutol, Streptomycin, Pyrazinamide.
 hoạt tính trị liệu cao và độc tính thấp Nhóm thuốc được ưu tiên lựa chọn
Nhóm 2: ethionamide, aminosalicylic acid, cycloserine, amikacin, kanamycin và capreomycin.
 hoạt tính trị liệu thấp, độc tính cao, được sử dụng khi vi khuẩn đã đh kháng hay bệnh nhân không
dung nạp được vgi các thuốc trong nhóm một
Tổ chức Y tế Thế gigi (WHO) quy định 6 thuốc chống lao thiết yếu:
Izoniazid (H), Rifampicin (R), Pyrazinamide (Z), Streptomycin (S), Ethambutol (E), Thiacetazon (T/TB1).
Izoniazid, Rifampicin: thuốc diệt khuẩn chính
Streptomycin, Pyrazinamid: thuốc diệt khuẩn hỗ trợ cần thiết.
Ethambutol, Thiacetazon: thuốc kìm khuẩn, thường được ding kết hợp vgi thuốc diệt khuẩn chính
để ngăn ngừa đột biến kháng thuốc.
Phác đồ đihu trị lao mgi lần đầu 2HRZE(S)/4RHE
Phác đồ đihu trị lao tái phát 2SHRZE/1HRZE/5H3R3E3
Phác đồ đihu trị lao trẻ em 2HRZE(S)/4HR
Thuốc kháng lao và cơ chế tác dụng Isoniazid
Isoniazid: dẫn xuất của acid isonicotinic (INH), công thức cấu tạo tương tự (INH: Hydrazid pyridoxine. Isonicotinic Acid,
 Ức chế sự sinh tổng hợp acid mycolic (vách tế bào của Mycobacteria) tính chọn lọc cao Rimifon)
đối vgi Mycobacteria.
 Ức chế enzym desaturase (xúc tác cho phản ứng đầu tiên trong tổng hợp acid mycolic)
ngăn chặn sự kéo dài mạch của các acid béo, là những tihn chất của acid mycolic. Rifampicin
Kháng sinh bán tổng hợp được chiết xuất từ Streptomyces medierranei. (Rimactan, Rifadin,
Ức chế hoạt động enzym RNA polymerase  cản trở sự gắn enzym vào DNA, ngăn chặn Rifampin)
sự khởi đầu trong tổng hợp mRNA của vi khuẩn. Ethambutol
Chất tổng hợp tan trong nưgc, bhn vgi nhiệt, phân phối dạng muối diclohydrat. (Myambutol)
 Ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn do ức chế sự nhất lại của acid mycolic vgi lớp
peptidoglycan bên trong thành vách tế bào vi khuẩn (ức chế arabinosyl tranferase nên
ngăn sự tổng hợp arabinogalactan).
 Có thể ngăn tổng hợp ARN. Streptomycin
Điện tích dương của streptomycin gắn vào điện tích âm ở màng ngoài vi khuẩn  rối loạn
màng  tác động diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ của thuốc, Steptomycin ức chế tổng hợp
protein do gắn trên tiểu thể 30S ribosom.
 Ức chế tạo thành phức hợp đầu tiên
 Chấm dứt sgm việc giải mã, tổng hợp protein không đầy đủ.
 Suy giảm tính chính xác của quá trình dịch mã từ ARN thông tin ở tiểu thể  30S ribosome.
Steptomycin có tác dụng sau kháng sinh (PAE: post antibiotic effect). Pyrazinamid
Là dẫn xuất tổng hợp Pyrazinamid (PZA)
 Cơ chế tác động chính xác của pyrazinamid chưa được biết rõ.
 Giả thiết cho rằng M tuberculosis nhạy cảm PZA giải phóng pyrazinamidase, enzym này
biến PZA ra acid pyrazinoic (POA), acid này làm giảm pH ở dưgi mức cần thiết để phát
triển M. tuberculosis. Tác dụng của chất mẹ chưa rõ.
BÀI 24. THUỐC ĐIỀU TRỊ PHẾ QUẢN Bạch Thái Dương YCK45 23
Bạch Thái Dương YCK45
1. Thuốc chủ vận β2-adrenergic:
 Nhóm tác dụng nhanh, ngắn (SABA): Salbutamol (Albuterol), Terbutalin, Bitolterol, Fenoterol, Pirbuterol
 Nhóm tác dụng dài (LABA): Salmeterol, Fomoterol, Bambuterol, Vilanterol.
2. Dẫn chất Methylxanthin: Theophyllin
 Cảm ứng enzym chuyển hóa: Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin
 Chất ức chế enzym chuyển hóa: Erythromycin, Cimetidin, Ketoconazol, Ciprofloxacin Zileuton ,
3. Thuốc kháng Cholinergic tại thụ thể Muscarinic: Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium, Umeclidinium, Aclidinium. 4. Corticosteroid
 Corticosteroid tác dụng toàn thân: Hydrocortison, Prednison, Prednisolon, Methylprednisolon.
 Corticosteroid tác dụng tại chỗ (ICS): dẫn chất của Betamethason Beclomethason, Budesonid,
Flunisolid, Fluticason, Mometason, Triamcinolon.
5. Thuốc ổn định đường bào: Cromolyn, Nedocromil
6. Thuốc ức chế tổng hợp Leukotrien và thuốc đối kháng Leukotrien
 Ức chế enzym 5-lipoxygenase: Zileuton
 Kháng receptor cysteinyl-leukotrien (LTRA): Montelukast, Zafirlukast, Pranlukast.
7. Thuốc kháng IgE: Omalizumab
BÀI 26. THUỐC KHÁNG NẤM Bạch Thái Dương YCK45 24
Bạch Thái Dương YCK45
 Thuốc điều trị nấm bề mặt (tại chỗ)  Amphotericin B  Griseofulvin  Nystatin  Imidazol
 Thuốc điều trị nấm hệ thống (toàn thân)  Amphotericin B  Flucytosin  Ketoconazol  Triazol  Echinocandin 1. Amphotericin B 2. Nhóm Azol
Imidazol: Ketoconazol, Miconazol, Clotrimazol
Triazol: Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Posaconazol, Isavuconazol
3. Echinocandin: Caspofungin Acetat, Micafungin, Anidulafungin 4. Flucytosin (5-FC) 5. Griseofulvin 6. Nystatin Theo vị trí tác dụng
 Thuốc đihu trị nấm bh mặt đihu trị nấm ở bh mặt da và niêm mạc: Amphotericin B, Nystatin,
Griseofulvin, Ketoconazol, Clotrimazol, Miconazol
 Thuốc đihu trị nấm hệ thống (toàn thân)  đihu trị nấm ở các cơ quan trong cơ thể như não, phổi, lách
hoặc ở máu, dịch màng bụng, dịch não tủy: Amphotericin B, Flucytosin, Itraconazol, Fluconazol,
Voriconazol, Posaconazol, Isavuconazol, Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Amphotericin B
Gắn vào sterol (ergosterol) ở màng tế bào nấm biến đổi tính thấm màng tế bào Nystatin Azol
Ức chế 14-α demethylase giảm tổng hợp của màng tế bào ergosterol Echinocandin
Ức chế enzym 1,3-β-D-glucan synthase ngăn cản quá trình sinh tổng hợp 1,3-β-D-glucan
 Vách tế bào nấm không được tạo thành Flucytosin
Flucytosin vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease. Trong tế bào nấm, bị khử 5-FC
amin tạo thành 5-fluorouracil (5-FU)  gắn vào RNA của tế
bào nấm gây ức chế tổng hợp protein
5-FU cũng ức chế tổng hợp DNA thông qua ức chế tổng hợp thymidylat Griseofulvin
Phá vỡ cấu trúc thoi gián phân tế bào ngừng pha giữa của quá trình phân bào của tế bào nấm Bạch Thái Dương YCK45 25
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 26
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 27
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 20. HORMONE VỎ THƯỢNG THẬN
1. NHÓM MINERALO-CORTICOID (MC) Aldosteron DOC: Desoxycorticosterone Chế phẩm Desoxycorticosteron Fludrocortison 2. NHÓM GLUCO-CORTICOID (GC) Tự nhiên
Hydrocortison (cortisol) Cortison Corticosteron Tổng hợp
Dựa vào cấu trúc hóa học của hydrocortison thay đổi một số gốc hóa học nhằm gia tăng tác dụng
kháng viêm và giảm tác dụng MC.
Tác dụng kháng viêm: Lipocortin ức chế phospholipase A2
Tác dụng ức chế MD: Prednisolon ≥1mg/kg/ngày hoặc ≥40mg/ngày
Suy thượng thận cấp: Hydrocortison
Shock nhiễm tring: 30 mg/kg Methyl Prednisolon Chuyển hóa: gan
Prednison  Prednisolon 
Cortison  Cortisol 
Lihu sinh lk: Hydrocortisone 20 – 30mg/ngày (# Prednisolon 5mg - 7,5mg/ngày) Bệnh Addison
Bệnh tăng sản vỏ thượng thận bẩm sinh Lihu dược lk
TB: ≥ 0,5 mg/kg/ngày  kháng viêm, chống dị ứng
Cao: ≥ 1 mg/kg/ngày  ức chế miễn dịch
So sánh tác dụng của một số glucocorticoid tổng hợp Bạch Thái Dương YCK45 28
Bạch Thái Dương YCK45
BÀI 21. HORMONE TUYẾN GIÁP VÀ THUỐC KHÁNG GIÁP
Các chế phẩm tổng hợp:
Levothyroxin natri: LT4 (Levothyrox, Synthroid, Levothyroid)
Liothyronin natri: LT3 (Cinomel)
Liotrix (Euthroid, Thyrolar): là hỗn hợp của levothyroxin natri (LT4) và liothyronin natri (LT3)
Dạng D-thyroxin (dextro thyroxin), nhưng dạng L-thyroxin được ưa chuộng hơn vì tác dụng mạnh hơn. THUỐC KHÁNG GIÁP
1. Thuốc kháng giáp tổng hợp (Thionamid)
Thiouracil: Methyl Thiouracil (MTU), Benzyl Thiouracil (BTU), Propyl Thiouracil (PTU)
Imidazol: Methimazol, Carbimazol (tihn dược của Methimazol). 2. Các anion SCN , CIO     4 , NO3 , BF4
3. Iod vô cơ nồng độ cao: Iodur Natri, Iodur Kali
4. Iod đồng vị phóng xạ: I131,I123
BÀI 22. THUỐC ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG I. INSULIN
 Insulin tác dụng nhanh: Insulin Lispro, Insulin Aspart, Insulin Glulisin
 Insulin tác dụng ngắn: Insulin Regular
 Insulin tác dụng trung bình: Insulin NPH
 Insulin tác dụng dài: Insulin Glargin, Insulin Detemir, Insulin Degludec
II. THUỐC ĐIỀU TRỊ ĐTĐ TIÊM KHÔNG PHẢI INSULIN
1. Đồng vận GLP-1 (GLP1-RA)
GLP-1 RA: Liraglutide > Semaglutide > Exenatide XR Ưu tiên lựa chọn cho bệnh tim mạch do xơ vữa.
SGLT-2i: Empagliflozin, Canagliflozin, Dapagliflozin Ưu tiên lựa chọn cho bệnh suy tim và bệnh thận mạn
2. Chất tương tự amylin (amylin analog): Pramlintid
III. THUỐC ĐIỀU TRỊ TIỂU ĐƯỜNG UỐNG
1. Nhóm kích thích tiết insulin 1.1 Sulfonylureas
 Thế hệ 1: Tolbutamid, Tolazamid, Acetohexamid, Chlorpropamid
 Thế hệ 2: Glyburid, Glipizid, Gliclazid, Glimepirid
1.2 Không Sulfonylureasl (nhóm Glinid)
Meglitinid: Repaglinid, Nateglind
1.3 Nhóm ức chế enzym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4i)
Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin, Linagliptin, Alogliptin
2. NHÓM LÀM TĂNG NHẠY CẢM VỚI INSULIN Ở MÔ
2.1 Nhóm dẫn xuất Biguanid: Metformin
2.1 Nhóm thiazolidinedion (TZD): Rosiglitazon, Pioglitazon
3. NHÓM ỨC CHẾ HẤP THU GLUCOSE Ở RUỘT  Acarboz  Miglitol  Voglibose
4. Nhóm ư/c tái hấp thu G ở ống thận (SGLT2i)
Canagliflozin, Dapagliflozin, Empagliflozin, Ipragliflozin, Luseoglifozin, Tofoglifozin
Nhóm thuốc tác dụng phụ hạ G huyết Insulin, SU, không SU Nhóm thuốc giảm cân
GLP1-RA, SGLT2i, Pramlintid. Nhóm thuốc gây tăng cân
Insulin, SU, TZD, không SU
Nhóm thuốc không ảnh hưởng đến cân nặng
Metformin, DPP4i, ức chế α glucosidase Nhóm thuốc chi phí thấp Metformin, SU, TZD Bạch Thái Dương YCK45 29
Bạch Thái Dương YCK45 Bạch Thái Dương YCK45 30
Bạch Thái Dương YCK45 BÀI 25. KHÁNG SINH Cơ chế tác động
 Ức chế sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn: PNC, Cephalosporin, Bacitracin, Ristocelin, Cycloserine, Vancomycin.
 Thay đổi tính thấm của màng tế bào chất: Amphotericin-B, Colistin, Nystatin, Polymyxins.
 Ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn: Aminoglycosid, Tetracyclin, Macrolid, Chloramphenicol, Lincosamid.
 Ức chế tổng hợp Acid nucleic của tế bào vi khuẩn: Quinolon, Novobiocin, Rifampin, Pyrimethamin,
Trimethoprim, Sulfonamid Dựa vào PAE
 Loại không có PAE hoặc PAE rất ngắn: B-lactam.
 Loại có PAE trung bình hoặc kéo dài: Aminoglycosid, Rifampicin, Fluoroquinolon, Glycopeptid, Imidazol.
Dựa vào được lực- dược động (PK/PD)
 Các kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ: Aminosid, Imipemen, Metronidazol, Rifampicin, Fluoroquinolon.
 Kháng sinh phụ thuộc thời gian: Beta lactam, Macrolid, Clindamycin, Vancomycin, Glycopeptid, Tetracyclin, Linezolid.
II. PHÂN LOẠI KHÁNG SINH (Theo cấu trúc hóa học) 1. BETA-LACTAM
1.1. Phân nhóm Penicillin.
1.1.1. Các Penicillin phổ kháng khuẩn hẹp: PNC G, PNC V.
1.1.2. Các PNC phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu: Oxacillin, Cloxacillin,
Dicloxacillin, Methicillin, Nafcillin.
1.1.3. Các PNG phổ kháng khuẩn trung bình: Ampicillin, Amoxicillin
1.1.4. Các PNC phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh:
 CarboxyPNC: Carbenicillin, Ticarcillin.
 UreidoPNC: Mezlocillin, Piperacillin. 1.2. Phân nhóm Cephalosporin
1.2.1. Thế hệ 1: Cephalexin, Cefadroxil, Cefazolin.
1.2.2. Thế hệ 2: Cefuroxim, Ceforanid, Cefoxitin, Cefotetan, Cefprozil, Cefaclor.
1.2.3. Thế hệ 3: Cefotaxim, Cefoperazon, Cefdinir, Ceftriaxon, Ceftizoxim, Ceftazidim, Cefixime,
Cefpodoxim, Ceftibuten, Cefditoren.
1.2.4. Thế hệ 4: Cefpirom, Cefepim. 1.3. Các Beta-lactam khác.
1.3.1. Carbapenem: Imipenem, Meropenem, Doripenem, Ertapenem.
1.3.2. Monobactam: Aztreonam
1.3.3. Các chất ức chế beta-lactamase: Acid clavulanic, Sulbactam, Tazobactam, Avibactam, Vaborbactam.
2. AMINOGLYCOSID (AMINOSID)
Streptomycin, Gentamicin, Tobramycin, Amikacin, Netilmicin, Neomycin, Kanamycin. 3. MACROLID
3.1. Cấu trúc 14 nguyên tử carbon: Erythromycin, Oleandomycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin.
3.2. Cấu trúc 15 nguyên tử carbon: Azithromycin.
3.3. Cấu trúc 16 nguyên tử carbon: Spiramycin, Josamycin. 4. LINCOSAMID Lincomycin Clindamycin 5. PHENICOL Chloramphenicol Thiamphenicol 6. CYCLINE Bạch Thái Dương YCK45 31
Bạch Thái Dương YCK45
Tetracyclin, Oxytetracyclin, Chlortetracyclin, Demeclocyclin, Methacyclin, Doxycyclin, Minocyclin, Tygecyclin 7. PEPTID 7.1. Glycopeptid: Vancomycin, Teicoplanin
Telavancin, Oritavancin, Dalbavancin. 7.2. Polypeptid: Polymyxin, Colistin.
7.3. Lipopeptid: Daptomycin. 8. QUINOLON
8.1. Kinh điển (Thế hệ 1): Acid nalidixic, Cinoxacin.
8.2. Thế hệ 2 (Fluoroquinolon)
 Loại 1: Norfloxacin, Lomefloxacin, Enoxacin.
 Loại 2: Ofloxacin, Ciprofloxacin.
8.3. Thế hệ 3: Sparfloxacin, Levofloxacin, Moxifloxacin, Gatifloxacin.
8.4. Thế hệ 4: Trovafloxacin, Delafloxacin 9. CÁC NHÓM KHÁC:
9.1. Nhóm Co-trimoxazol: Phối hợp giữa Sulfamethoxazol + Trimethoprim.
9.2. Nhóm Oxazolidinon: Linezolid, Tedizolid
9.3. 5-Nitro-Imidazol: Metronidazol, Ornidazol, Secnidazol, Tinidazol, Ternidazol Bạch Thái Dương YCK45 32