Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn ức chế Rifamycin
quá trình tổng hợp thành (vách) tế bào: β-lactam
Tình trạng đề kháng kháng sinh của vi Aminoglycoside
khuẩn là đề kháng tự nhiên: Pleuromutilin
Penicilline G không có tác dụng trên vi khuẩn gram âm Rifamycin
Đột biến thay đổi đích tác dụng của kháng sinh (vancomycine)
Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn ức chế
Ngăn cản kháng sinh vào trong tế bào: sản
quá trình tổng hợp acid nucleic: xuất bơm ngược Sulfonamide
Sản xuất enzyme thủy phân/ thay đổi cấu Quinolone
trúc thuốc làm bất hoạt thuốc. Colistin Oxazolidinone
Thuốc ức chế β-lactamase: Methicillin
Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn ức chế Zidebactam
các quá trình chuyển hóa của vi khuẩn: Cefpodoxime Sulfonamide Meropenem Quinolone Colistin Kháng sinh nhóm monobactam: Oxazolidinone Meropenem Aztreonam
Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn do làm Avibactam
ảnh hưởng đến cấu trúc màng tế bào: Doripenem Sulfonamide Quinolone
Các β-lactamase được gọi là các ESBL cũng Colistin không thể bất hoạt: Oxazolidinone Các penicillin Cephalosporin thế hệ 1,2,3
Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn ức chế
Cephamycins và các carbapenem
quá trình tổng hợp thành (vách) tế bào: Aztreonam Aminoglycoside Pleuromutilin
Thuốc có các nhóm thế cồng kềnh lên mạch Fosfomycin
nhánh làm cho β-lactamase khó tiếp cận với vòng β-lactam: Penicillin G Penicillin V
Nhóm methoxy trong cấu trúc Temocillin
làm cho chất này có hoạt tính trên: Amoxicillin Vi khuẩn gram dương Dicloxacillin Vi khuẩn kỵ khí Vi khuẩn gram âm
Sự cải thiện tác dụng trên vi khuẩn gram âm
ở các aminopenicillin là do: P.aeruginosa
Trong cơ thể, nhóm amino được proton hóa
và tích điện dương, có tính rút điện tử mạnh
Liên quan cấu trúc – tác dụng của các
Cấu trúc ion lưỡng tính (zwitterion)
cephalosporin, tính mở rộng phổ sang vi khuẩn gram âm là do:
Sử dụng dạng tiền dược (prodrug) Nhóm Z-oximino
Nhóm thế cồng kềnh lên mạch nhánh Vòng aminothiazole Hệ vòng bicyclic
Sự kết hợp tạo thuốc có phổ kháng khuẩn
rộng nhất trong nhóm penicillin:
Thay - H trên C7 bằng –OCH3 Amoxicillin + clavulanic acid Piperacillin + tazobactam
Cephalexin và Cefadroxil sử dụng được đường uống là do: Ampicillin + sulbactam Nhóm Z-oximino
Benzathine penicillin G + Procaine penicillin G Có nhóm amino tại Cα Hệ vòng bicyclic
Sulbenicillin được sử dụng dưới dạng hỗn Vòng aminothiazole hợp hai đồng phân và R S, trong đó đồng
phân có hoạt tính kháng khuẩn so với R đồng phân S:
Cephalosporin không bền với β-lactamase: Thấp hơn 40 lần Cefoxitin Cao hơn 10 lần Cephalothin Cao hơn 40 lần Cefotetan Thấp hơn 10 lần Cefmetazole
Nhóm methoxy trong cấu trúc Temocillin
làm cho chất này có hoạt tính trên:
Cephalosporin có nhóm N-methyl-5- Vi khuẩn gram dương
thiotetrazole (MTT) gây ảnh hưởng đến quá
trình đông máu và gây hội chứng Antabuse: Vi khuẩn kỵ khí Cefoxitin Vi khuẩn gram âm Cephalothin P.aeruginosa Cephalexin
Nhóm sulfo gắn trên Cα của mạch nhánh acylamino Cefmetazole
do liên kết hydro nội phân tử giữa nhóm sulfo và –NH
Chọn câu đúng về kháng sinh Cefuroxime:
Không có cấu trúc methoxyimino ở mạch
Nguyên nhân có thể làm cho kháng sinh nhánh trên C7
Cefsulodin mất hoạt tính trên VK gram
Là kháng sinh Cephalosporin thế hệ thứ 3 dương:
Cấu hình E có khả năng kháng β-lactamase
Nhóm piridinomethyl gắn trên C3 cao hơn cấu hình Z
Việc gắn một nhóm có tính acid trên mạch
Cấu hình Z có khả năng kháng β-lactamase nhánh cao hơn cấu hình E
Nhóm sulfo gắn trên Cα của mạch nhánh acylamino
Kháng sinh nhóm Cephalosporin chỉ có tác
Do liên kết hydro nội phân tử giữa nhóm
dụng tốt trên P.aeruginosa, không có hoạt sulfo và -NH
tính hoặc hoạt tính rất yếu trên các vi khuẩn khác:
Cephalosporin có nhóm N-methyl-5- Cefsulodin
thiotetrazole (MTT) gây ảnh hưởng đến quá Cephalothin
trình đông máu và gây hội chứng Antabuse: Cephalexin Cefadroxil Cephalothin Cephalexin
Kháng sinh nhóm Cephalosporin chỉ có tác Cefoperazone
dụng tốt trên P.aeruginosa, không có hoạt Cefsulodin
tính hoặc hoạt tính rất yếu trên các vi khuẩn khác: Cefsulodin
Cephalosporin thế hệ 3 có cấu trúc Ureidocephalosporin: Cephalothin Cefoperazone Cephalexin Cephalothin Cefadroxil Cephalexin Cefsulodin
Nguyên nhân có thể làm cho kháng sinh
Cefsulodin mất hoạt tính trên VK gram dương:
Vòng aminothiazol trong cấu trúc cefotiam
Nhóm piridinomethyl gắn trên C3 có tác dụng:
Việc gắn một nhóm có tính acid trên mạch
Giảm ái lực của kháng sinh lên PBP của vi nhánh khuẩn gram âm
Tăng ái lực của kháng sinh lên PBP của vi Cephalexin khuẩn gram âm Cefozopran
Tăng độ bền của thuốc đối với β-lactamase
Cải thiện hoạt tính trên vi khuẩn gram
Cephalosporin thế hệ 5 có tác dụng trên dương MRSA: Ceftaroline Cephalothin
Liên quan cấu trúc – tác dụng của các Cefixime
Alkoxyiminocephalosporin, yếu tố ảnh
hưởng đến sinh khả dụng đường uống và Cefsulodin chuyển hóa thuốc: Mạch nhánh trên C7
Ceftaroline fosamil là tiền dược của Nhóm thế trên C3 Ceftaroline, có tác dụng: Cấu trúc Z-oximino
Làm tăng độ tan của thuốc Vòng aminothiazole
Làm cho thuốc bền hơn với β-lactamase
Cải thiện hoạt tính trên vi khuẩn gram dương
Liên quan cấu trúc – tác dụng của các
cephalosporin thế hệ 4, chọn câu đúng:
Mở rộng phổ kháng khuẩn sang vi khuẩn gram âm
Mạch nhánh trên C7 không có
aminothiazole hoặc aminothiadiazole Có alkoxyimino trên Cβ
Cephalosporin có phần catechol trên mạch
nhánh C3 giúp đưa kháng sinh vào trong tế
Nhóm R’ lớn sẽ làm cho thuốc bền hơn với
bào vi khuẩn nhờ vận dụng cơ chế thu nạp β-lactamase ion sắt của vi khuẩn:
Nhóm thế trên C3 có nhóm amin bậc 2 Cefuroxime Cefiderocol Cephalosporin thế hệ 4: Cephalexin Cefpirome Cefozopran Cephalothin Cephalexin Cefsulodin
Lý do Thienamycin có phổ kháng khuẩn
rộng nhưng không được sử dụng trong lâm sàng:
Cephalosporin có tác dụng trên trực khuẩn
mủ xanh tiết β-lactamase nhóm C:
Có nhóm amino tự do, là tác nhân
nucleophile tấn công vòng β-lactam của Cephalothin
phân tử thienamycin bên cạnh. Cefuroxime
Bị thủy phân và bất hoạt bởi
Metallo- β-lactamase (MBL) bị ức chế bởi: dehydropeptidase của thận Clavulanic acid
Có nguy cơ gây co giật cao do cấu trúc Sulbactam mạch nhánh trên C3 Taniborbactam Ức chế thụ thể GABAA Tazobactam
Lý do phải kết hợp Imipenem với cilastatin:
Cấu trúc nào cần thiết cho tác động diệt
Imipenem không bền với ESBL và
khuẩn của các kháng sinh nhóm Penicillin: carbapenemase.
Mạch nhánh acylamino tại C6 của khung
Imipenem bị thủy phân và bất hoạt bởi penam dehydropeptidase của thận Vòng β-lactam
Imipenem có nguy cơ gây co giật cao Hệ vòng bicyclic
Imipenem ức chế thụ thể GABAA Nhóm -COOH
Meropenem bền với dehydropeptidase là do: Mạch nhánh trên C6.
Kháng sinh aminoglycosid có nguồn gốc tự
nhiên được ly trích từ Micromonospora: Mạch nhánh trên C3. Gentamicin Có nhóm methyl gắn ở C4 Kanamycin Có nhóm -COOH gắn ở C2 Paromomycin Neomycin
Kháng sinh không có tác dụng trên vi khuẩn gram dương:
Kháng sinh aminoglycosid có khả năng gắn Tebipenem
kết và ức chế ribosome của tế bào nhân Ertapenem
thực, được sử dụng để điều trị nhiễm ký sinh
trùng gây ra bởi các động vật nguyên sinh: Doripenem Gentamicin Aztreonam Kanamycin Paromomycin
β-lactamase có trình tự chuỗi protein là metallo- β-lactamase (MBL): Neomycin β-lactamase nhóm A β-lactamase nhóm B
Kháng sinh aminoglycosid độc tính cao trên
thận, không dùng đường tiêm, chỉ dùng tại β-lactamase nhóm C chỗ: β-lactamase nhóm D Streptomycin Plazomicin Lividomycin Sisomicin
Kháng sinh có đích tác động là tiểu đơn vị
ribosome 50S của vi khuẩn (r50S): Chloramphenicol
Kháng sinh aminoglycosid độc tính cao trên
thận, không dùng đường tiêm, chỉ dùng tại Tobramycin chỗ: Tetracycline Tobramycin Imipenem Amikacin Plazomicin
Kháng sinh có đích tác động là tiểu đơn vị Ribostamycin
ribosome 30S của vi khuẩn (r30S): Chloramphenicol Gentamicin
Liên quan cấu trúc – tác dụng của kháng Florfenicol
sinh aminoglycosid, đích chủ yếu cho những Imipenem
enzyme bất hoạt của vi khuẩn là: Aminosaccharide (I)
Vi khuẩn sản xuất acetyltransferase (CAT) Genin (II)
làm thay đổi cấu trúc thuốc, làm thuốc mất Nhóm 3-NH2 trên Genin (II)
khả năng gắn lên ribosome, là cơ chế đề
kháng của vi khuẩn đối với: Aminosaccharide (III) Gentamicin Tetracycline
Aminoglycosid là nhóm diệt khuẩn phổ
rộng, nhưng không có hoạt tính trên: Chloramphenicol Vi khuẩn gram âm Imipenem
Vi khuẩn gây bệnh dịch hạch Vi khuẩn hiếu khí Ức chế enzyme MurA (UDP-N-
acetylglucosamine enolpyruvyl transferase) Vi khuẩn kỵ khí
– một enzyme tham gia bước đầu tiên trong
quá trình tổng hợp peptidoglycan là cơ chế của kháng sinh:
Do có 2 carbon bất đối nên chloramphenicol
có 4 đồng phân quang học, nhưng chỉ có 1 Cefotaxime
đồng phân là có hoạt tính kháng khuẩn, đó Meropenem là: Imipenem 1R, 2S Fosfomycin 1R, 2R 1S, 2S
Kháng sinh nhóm glycopeptide: 1S, 2R Vancomycin
Kháng sinh nhóm marcrolide có vòng
lactone chứa 16 nguyên tử: Polymycin B Spiramycin Colistin Dirithromycin Fosfomycin Fidaxomicin Solithromycin Kháng sinh nhóm polymycin: Vancomycin
Kháng sinh nhóm marcrolide có vòng Teicoplanine
lactone chứa 18 nguyên tử: Colistin Dirithromycin Fosfomycin Fidaxomicin Solithromycin
Đích tác động của polymyxin là: Telithromycin
Tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn (r30S)
Kháng sinh có cơ chế kháng khuẩn là ức chế
Tiểu đơn vị ribosome 50S của vi khuẩn tổng hợp mRNA từ DNA: (r50S) Dirithromycin
Màng ngoài tế bào vi khuẩn gram âm Fidaxomicin
Màng ngoài tế bào vi khuẩn gram dương Solithromycin Telithromycin
Kháng sinh có cấu trúc peptide: Daptomycin
Kháng sinh gắn vào tiểu đơn vị 50S- nơi đi Florfenicol
ra của chuỗi peptide mới hình thành: Thiamphenicol Fidaxomicin Fosfomycin Lincomycin Vancomycin
Kháng sinh nhóm marcrolide có vòng Teicoplanine
lactone chứa 14 nguyên tử: Spiramycin
Kháng sinh nhóm Glycylcycline: Dirithromycin Doxycycline Fidaxomicin Minocycline Neospiramycin Omadacycline Tigecycline Omadacycline
Kháng sinh nhóm Aminomethylcycline: Tigecycline Doxycycline Minocycline
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Sulfamide
kháng khuẩn, để có tác dụng kháng khuẩn: Omadacycline
Nhóm amin –NH2 phải ở vị trí para với Tigecycline nhóm sulfonamide
Vòng benzene phải có thêm nhóm thế trên vị
Kháng sinh tetracycline có tính diệt khuẩn: trí ortho Doxycycline
Có thể thay nhóm –SO2-NH bằng nhóm – 2 CO-NH2 hay -CO-C6H4- -NH p . Minocycline 2
Tại N1 nên có 2 nhóm thế Omadacycline Tigecycline
Sulfamide có tác dụng kìm khuẩn do ức chế enzyme:
Kháng sinh có đích tác động là trung tâm DNA-gyrase
xúc tác (peptidyl transferase center) định vị
trên tiểu đơn vị ribosome 50S (r50S) của vi
Dihydropteroate synthase (DHPS) khuẩn: Topoisomerase IV. Doxycycline RNA polymerase Lefamulin Omadacycline
Không phải là cơ chế đề kháng của vi khuẩn Tigecycline đối với Sulfamide: Gia tăng sản xuất PABA
Kháng sinh nhóm pleuromutilin được sử
Thay đổi con đường chuyển hóa folic acid
dụng điều trị các nhiễm trùng ngoài da: Sản xuất bơm ngược Retapamulin
Sản xuất ra acetyltransferase Eravacycline Omadacycline
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Quinolon, Tigecycline nhóm R6 có tác dụng:
Tăng tác động ức chế DNA gyrase
Kháng sinh nhóm pleuromutilin được sử
Hiệu lực và phổ hoạt tính
dụng điều trị các nhiễm trùng ngoài da:
Quyết định dược động học Retapamulin
Pharmacophore chính cần cho hoạt tính Eravacycline
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Quinolon, nhóm R7 có tác dụng:
Các rifamycin ức chế tổng hợp RNA vi
Tăng tác động ức chế DNA gyrase khuẩn do ức chế enzyme:
Hiệu lực và phổ hoạt tính DNA-gyrase
Quyết định dược động học
Dihydropteroate synthase (DHPS)
Pharmacophore chính cần cho hoạt tính Topoisomerase IV. RNA polymerase
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Quinolon, nhóm R8 có tác dụng:
Ethionamide có tác dụng kìm khuẩn hay diệt
Tăng tác động ức chế DNA gyrase
khuẩn Mycobacterium tuberculosis là do cơ chế:
Hiệu lực và phổ hoạt tính
Ức chế quá trình tổng hợp mycolyl-
Quyết định dược động học
arabinogalactan-peptidoglycan (MAGP) và
Pharmacophore chính cần cho hoạt tính
lipoarabinomannan (LAM) ở vi khuẩn lao
Ức chế Dihydropteroate synthase (DHPS)
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Quinolon,
Ức chế quá trình tổng hợp mycolic acid của
việc cải thiện lớn hoạt tính kháng khuẩn do trực khuẩn lao.
gia tăng tính thân lipid của phân tử là do:
Ức chế tổng hợp RNA vi khuẩn
Sự thế 1 nguyên tử F tại C6
Sự khử liên kết 2-3 hay nhóm 4-keto
Linezolid có sinh khả dụng đường uống là: Gắn nhóm –NH trên C5 2 40% Sự thế tại C2 60% 80%
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Quinolon, 100%
việc không tăng hoạt tính kháng khuẩn:
Sự thế 1 nguyên tử F tại C6
Linezolid là kháng sinh kìm khuẩn đối với:
Nhóm piperazidyl thế tại C7 Enterococci
Nhóm pyrrolidinyl thế tại C7 Nhóm thế R8 Staphylococcus aureus
Quinolon hữu ích cho nhiễm trùng định vị ở S. epidermidis môi trường acid: E. faecalis Moxifloxacin Ofloxacin
Đích tác dụng của kháng sinh nhóm oxazolidione: Acid nalidixic
Tiểu đơn vị ribosome 50S (r50S) của vi Delafloxacin khuẩn
Tiểu đơn vị ribosome 30S (r30S) của vi khuẩn
Thuốc kháng lao có tác dụng diệt khuẩn do Topoisomerase IV
ức chế enzyme ATP synthase -> ức chế tổng
hợp ATP của vi khuẩn lao: RNA polymerase Ethionamide (ETH) p-aminosalicylic acid (PAS)
Một trong các cơ chế đề kháng của vi khuẩn
đối với kháng sinh nhóm oxazolidione: Bedaquiline (BDQ) Gia tăng sản xuất PABA Ethambutol (EMB)
Thay đổi con đường chuyển hóa folic acid
Đột biến gen mã hóa DHPS
Kháng sinh có cơ chế ức chế cạnh tranh với
p-aminobenzoic acid (PABA) trong quá
Đột biến thay đổi các nucleotide của rRNA
trình tổng hợp acid folic: 23S Clofazimine
Kháng sinh không thuộc nhóm oxazolidione: Pretomanid Tedizolid Delamanid Sutezolid Dapsone Radezolid Ketolide
Sulfoxone natri, là tiền dược của: Thiazolsulfone
Ethambutol (EMB) được dùng ở dạng hữu Dapsone
triền với hoạt tính mạnh hơn dạng tả triền: Acetosulfone Từ 50 – 100 lần Delamanid Từ 100 – 200 lần Từ 200 – 500 lần
Hoạt chất duy nhất thuộc nhóm kháng sinh Từ 200 – 500 lần riminophenazine: Thiazolsulfone
Thuốc kháng lao có cơ chế chống chuyển Acetosulfone
hóa, can thiệp vào quá trình tổng hợp acid Clofazimine folic từ PABA: Delamanid Ethionamide (ETH) p-aminosalicylic acid (PAS)
Tác dụng của phần thân dầu trong cấu trúc Prothionamide (PTH) thuốc gây tê: Ethambutol (EMB) Tăng cường độ tê Quyết định chuyển hóa Benzocain
Quyết định thời gian tác dụng Lidocain Dễ tạo muối Mepivacain Bupivacain
Tác dụng của phần thân dầu trong cấu trúc thuốc gây tê:
Thuốc gây tê có cấu trúc ester Quyết định chuyển hóa Etidocain Kéo dài thời gian tê Procain
Quyết định thời gian tác dụng Mepivacain Dễ tạo muối Bupivacain
Tác dụng của phần thân nước trong cấu trúc
Thuốc gây tê có cấu trúc amid thuốc gây tê: Procain Quyết định chuyển hóa Benzocain Dễ tạo muối
Quyết định thời gian tác dụng Mepivacain Tetracain Tăng cường độ tê
Thuốc gây tê không có cấu trúc amid
Tác dụng của phần thân nước trong cấu trúc thuốc gây tê: Lidocain Quyết định chuyển hóa Bupivacain
Quyết định thời gian tác dụng Ethylchloride
Quyết định tính tan trong nước Cinchocain Tăng cường độ tê
Thuốc gây tê không có cấu trúc ester:
Tác dụng của chuỗi trung gian trong cấu trúc Cocain thuốc gây tê: Procain Quyết định chuyển hóa Diperodon Kéo dài thời gian tê Piperocain
Quyết định tính tan trong nước Tăng cường độ tê
Ở liều thấp, thuốc gây tê có tác dụng: Mất cảm giác nóng
Thuốc gây tê có cấu trúc ester Mất cảm giác lạnh Giảm đau
Mất cảm giác đụng chạm Thuốc mê nhóm barbituric:
Thuốc tê có tác dụng co mạch: Isofluran Thiopental Cocain Diazepam Novocain Halothan Cloroprocain Tetracain
Thuốc mê nhóm benzodiazepin: Hexobarbital
Thuốc tê có nguồn gốc từ thực vật: Thiopental Novocain Diazepam Cocain Clopromazin Cloroprocain Tetracain
Thuốc mê nhóm ức chế thần kinh:
Thuốc mê có chứa Flour trong phân tử: Hexobarbital Hexobarbital Droperidol Isofluran Thiopental Thiopental Diazepam Ketamin
Thuốc mê nhóm benzodiazepin:
Thuốc mê có chứa Flour trong phân tử: Ketamin Hexobarbital Thiopental Isofluran Midazolam Thiopental Clopromazin Ketamin
Thuốc an thần – gây ngủ nhóm ancol:
Thuốc mê đường tĩnh mạch: Cloral formamid Isofluran Propanilid Thiopental Ethanol Dinitơ monoxid Phenobarbital Halothan
Thuốc an thần – gây ngủ nhóm barbituric: Cloral formamid
Thuốc có cấu trúc oxazolo-1,4- benzodiazepin Propanilid Cloxazolam Thiopental Diazepam Ethyl uretan Fludiazepam
Liên quan cấu trúc tác dụng các barbiturat,
tác dụng gây ngủ giảm khi: Clonazepam R1 chứa gốc chưa no R2 chứa gốc chưa no
Thuốc có cấu trúc oxazolo-1,4- benzodiazepin R1 và R chứa gốc chưa no 2 Diazepam R1 hoặc R >6 hoặc R 2 + R 1 2 > 8 Oxazolam Fludiazepam
Liên quan cấu trúc tác dụng các barbiturat,
tác dụng gây ngủ tăng khi: Midazolam R1 hoặc R >6 2 R1 + R2 > 8
Thuốc có cấu trúc triazolo-1,4- benzodiazepin
R1 và/hoặc R chứa gốc chưa no 2 Diazepam
Chỉ thay 1 nhóm R (R1 và/hoặc R H) 2 Oxazepam
Liên quan cấu trúc tác dụng các barbiturat,
tác dụng gây ngủ ngắn hơn chất tương ứng Fludiazepam khi: Midazolam Thay O bằng CH2 Thay H ở N và N 1 bằng alkyl 3
Thuốc có cấu trúc 1,4-benzodiazepin Thay O bằng S Diazepam
Chỉ thay 1 nhóm R (R1 và/hoặc R H) 2 Cloxazolam Oxazolam
Liên quan cấu trúc tác dụng các barbiturat, Midazolam
tác dụng chống co giật xảy ra khi:
Liên quan cấu trúc – tác dụng các
Thay một 1H ở C5 bằng gốc phenyl
benzodiazepin, khi thay khung 1,4- Thay H ở N và N 1 bằng alkyl 3
benzodiazepin bằng 1,5-benzodiazepin tạo các dẫn xuất:
Acid Barbituric không có nhóm thế Hoạt tính tương tự
Chỉ thay 1 nhóm R (R1 và/hoặc R H) 2 Hoạt tính tăng Hoạt tính giảm Hoạt tính tăng Hoạt tính đối kháng Hoạt tính giảm Hoạt tính đối kháng
Liên quan cấu trúc – tác dụng các
benzodiazepin, khi thay khung 1,4-
benzodiazepine bằng bằng một dị vòng
Thuốc an thần – gây ngủ không thuộc cấu trúc 3H-quinazolinon:
thieno hay pyrazolo tạo các dẫn xuất: Methaqualone Hoạt tính tương tự Etaqualone Hoạt tính tăng Mecloqualone Hoạt tính giảm Triazolam Hoạt tính đối kháng
Thuốc an thần – gây ngủ nhóm
Liên quan cấu trúc – tác dụng các dioxopiperidin:
benzodiazepin, nhóm phenyl và dẫn xuất
của nó ở vị trí 5 tạo các dẫn xuất: Methaqualone Hoạt tính tương tự Triazolam Hoạt tính tăng Thalidomide Hoạt tính giảm Bromazepam Hoạt tính đối kháng
Tác dụng dược lý của benzodiazepin trên thần kinh ngoại biên:
Liên quan cấu trúc – tác dụng các
benzodiazepin, để đảm bảo tính an thần gây
Giãn mạch vành khi tiêm tĩnh mạch
ngủ của nhóm, điều nào sau đây không đúng: Co mạch vành
Vòng B phải luôn luôn là vòng 7 cạnh, chứa
Với liều cao kích thích thần kinh - cơ 2 nguyên tử N Không có đáp án đúng
Vòng C luôn luôn là benzen.
Có thể thay vòng C bằng nhóm oxo ở vị trí 5
Thuốc có cấu trúc 1,4-benzodiazepin và nhóm CH vào vị trí 4. 3 Cloxazolam
Thế vào những vị trí khác trên vòng A sẽ làm giảm hoạt tính Bromazepam Oxazolam
Liên quan cấu trúc – tác dụng các Midazolam
benzodiazepin, khi thay vòng C bằng nhóm
oxo ở vị trí 5 và nhóm CH3 vào vị trí 4, tạo ra flumazenil là chất:
Thuốc có cấu trúc 1,4-benzodiazepin Hoạt tính tương tự Cloxazolam Oxazolam Meprobamat Temazepam Promethazin Midazolam Thiothixene Thuốc an thần chủ yếu:
Thuốc là dẫn chất của phenothiazin: Các meprobamat Reserpin Các benzodiazepine Meprobamat Các phenothiazine Clorpromazin Các barbiturat Thiothixene Thuốc giảm tỉnh táo:
Thuốc là dẫn chất của Butirophenon: Reserpin Các meprobamat Meprobamat Các benzodiazepine Haloperidol Các phenothiazine Thiothixene Các barbiturat
Thuốc là dẫn chất của Butirophenon:
Thuốc là dẫn chất của carbamat: Reserpin Promethazin Meprobamat Droperridol Promethazin Meprobamat Thiothixene Thiothixene
Thuốc là dẫn chất của thixanthen:
Thuốc là dẫn chất của các benzamit: Reserpin Promethazin Meprobamat Meprobamat Promethazin Metoclopamid Thiothixene Thiothixene
Thuốc là dẫn chất của phenothiazin:
Thuốc an thần là dẫn chất của các benzamit,
có tác dụng lưỡng cực: Reserpin Promethazin Alantoin Sulpiride Phenytoin Meprobamat Phenobarbital Thiothixene Ethotoin
Thuốc giãn cơ, giảm được sự co cứng cơ
Thuốc chữa động kinh là dẫn chất của
xương quá mức gây nên đau đớn: hidantoin: Promethazin Meprobarbital Metoclopamid Phenytoin Meprobamat Phenobarbital Haloperidol Primidone
Thuốc không phải là thuốc giãn cơ xương:
Thuốc chữa động kinh là dẫn chất của hidantoin: Promethazin Alantoin Mephenesin Phenytoin Baclofen Phenobarbital Dantrolen Primidone
Thuốc làm tăng tỉnh táo:
Thay 1 H trên C5 của barbituric bằng gốc Promethazin phenyl: Mephenesin
Tác dụng chống co giật và kép dài hơn Amphetamine
Mất tác dụng chống co giật. Diazepam
Tác dụng chống co giật ngắn hơn Gây co giật
Promethazin và Fenethazin có hoạt tính
kháng histamin vì chứa cấu trúc:
Liên quan cấu trúc – tác dụng của Amid
Hidantoin, điều nào không đúng: Ester
Tác dụng mạch nhất khi cả 2 H ở C5 được Ethylen diamin
thay bằng cả 2 nhóm phenyl. Dị vòng
Nếu cả 2 nhóm phenyl được thay bằng cả 2
nhóm benzyl thì hợp chất mất tác dụng.
Trên các nhóm phenyl có chứa nhóm thế thì
Thuốc chữa động kinh là dẫn chất của
hoạt tính giảm hoặc mất hẵn. Barbituric:
Vòng imidazolidin bị mở -> hoạt chất tăng Bỏ O ether tác dụng. Bỏ OH phenolic Bỏ OH ancol
Thuốc chữa động kinh là dẫn chất của oxalidon: Meprobarbital Chất đối kháng morphin: Nalorphin Trimetadione Thebain Phenobarbital Isoquinolin Primidone Codein
Thuốc chữa động kinh là dẫn chất của succinimid:
Thuốc giảm đau gây ngủ có cấu trúc tương tự phenylpiperidin: Phenobarbital Phenazocin Meprobarbital Codein Ethosuximid Primidone Oxymorphon Fentanyl
Liên quan cấu trúc – tác dụng của cấu trúc Morphin, chọn câu đúng:
Trong phân tử có 9C bất đối xứng
Thuốc giảm đau gây ngủ có cấu trúc phenylpropanolamin:
Trong phân tử có 7C bất đối xứng Phenazocin
Trong phân tử có 5C bất đối xứng Codein
Trong phân tử có 3C bất đối xứng Oxymorphon Tramadol
Liên quan cấu trúc – tác dụng của cấu trúc
Morphin, tính gây nghiện do: Nhóm N-CH3
Thuốc có đặc tính về cấu trúc của cả acid
arylalkanoic lẫn acid anthranilic: O ether Diclofenac OH phenolic Paracetamol OH ancol Celecoxib Acid Acetyll salicylic
Liên quan cấu trúc – tác dụng của cấu trúc
Morphin, chất đối kháng Morphin được tạo thành khi:
NSAID có cấu trúc là dẫn chất
Thế -CH trên N bằng nhóm thế khác 3 heteroarylacetic: Scopolamin Diclofenac Indomethacin
Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể H1 của Histamin: Celecoxib Acid Acetyll salicylic Domperidon Granisetron
NSAID ức chế COX-2 với tỷ lệ từ 5 – 50 lần so với COX-1: Diphenhydramin Scopolamin Ibuprofen Nimesulid
Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể H1 của Histamin: Diclofenac Rofecoxib Metoclopramid Granisetron
NSAID ức chế COX-2 với tỷ lệ từ 5 – 50 lần so với COX-1: Diphenhydramin Ibuprofen Scopolamin Etoricoxib Etodolac Thuốc gây nôn: Rofecoxib Metoclopramid Apomorphin
Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể 5-HT3 Diphenhydramin của serotonin: Scopolamin Domperidon Ondansetron
Thuốc tác động kích thích hô hấp do tác Dimenhydrinat
động lên xoang động mạch cảnh: Scopolamin Amoniac Pentylentetrazol (liều cao)
Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể 5-HT3
Pentylentetrazol (liều thấp) của serotonin: Doxapram (liều thấp) Domperidon Granisetron
Thuốc tác động kích thích hô hấp do tác Dimenhydrinat
động lên xoang động mạch cảnh: Amoni carbonat Pentylentetrazol (liều cao) Alphachymotrypsin
Pentylentetrazol (liều thấp) Niketamid (liều cao)
Thuốc có cấu trúc cystein: Niketamid (liều thấp) Eucalyptol Natri benzoat
Thuốc làm tiêu chất nhầy do cắt đứt cầu nối Amoni carbonat
disulfid (S-S) của các sợi S-Carboxymetylcystein mucopolysaccharid: Amoni acetat
Thuốc làm tăng dịch tiết đường hô hấp với Ipeca
liều cao hơn liều điều trị làm sàng: Guaifenesin Eucalyptol N-acetylcystein Natri benzoat Amoni carbonat
Thuốc làm tiêu chất nhầy do cắt đứt cầu nối
disulfid (S-S) của các sợi Guaifenesin mucopolysaccharid: Eucalyptol
Thuốc được điều chế bằng cách hydrat hóa α
và β-pinen trong nhựa thông, với sự có mặt Ipeca của acid vô cơ mạnh: Guaifenesin Eucalyptol Alphachymotrypsin Natri benzoat Terpin hydrat
Thuốc làm lỏng dịch tiết do kích thích các Guaifenesin
receptor từ niêm mạc dạ dày để gây phản xạ
phó giao cảm, tăng bài tiết dịch hô hấp: Eucalyptol
Thuốc ho có cấu trúc alkaloid thuốc phiện: Natri benzoat Clorpheniramin Guaifenesin Alimemazin Alphachymotrypsin Codein Diphenhydramin
Thuốc làm lỏng dịch tiết do kích thích trực
tiếp tế bào xuất tiết:
Thuốc ho có cấu trúc alkaloid thuốc phiện: Eucalyptol Natri benzoat Clocinizin Eprazinon Pholcodin Alimemazin Codethylin Codethylin Narcotin Bromoform
Thuốc ho có cấu trúc alkaloid thuốc phiện: Eprazinon
Thuốc dự phòng hen suyễn do kháng leukotriene: Alimemazin Theophyllin Pholcodin Salbutamol Dextromethorphan Ipratropium Zafirlukast
Thuốc ho không thuộc nhóm alkaloid thuốc phiện: Eprazinon
Thuốc điều trị hen suyễn do làm giãn phế quản: Codein Theophyllin Pholcodin Ketotifen Codethylin Dinatri cromoglycat Zafirlukast
Thuốc ho thuộc nhóm alkaloid không gây nghiện: Pholcodin
Thuốc kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên vỏ não: Codethylin Strychnin Narcotin Amphetamin Codein Niketamid Ephedrin
Thuốc ho có tác động lên các receptor ngoại biên: Pholcodin
Thuốc kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên vỏ não: Tetracain Strychnin Narcotin Cafein Codein Amphetamin Niketamid
Thuốc ho có tác động lên các receptor ngoại biên: