MỤC LỤC
1. TỔNG QUAN VỀ TRAMADOL.........................................................................2
2. CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG........................................................................................2
3. TÁC DỤNG..........................................................................................................4
TÀI LIỆU THAM KHẢO.........................................................................................5 2
1. TỔNG QUAN VỀ TRAMADOL - Hoạt chất: Tramadol
- Danh pháp IUPAC: (1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexan-1-ol
- Công thức hóa học: C16H25NO2
- Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau opioid
- Cơ chế hoạt động: Chất chủ vận receptor opioid  thuộc loại kết dính G-protein
Hnh 1. Cấu trúc hóa học của Tramadol và các đồng phân
Tramadol là chất tương tự 4-phenyl-piperidin (2-(dimethylaminomethyl)-1-
(3-methoxyphenyl) cyclohexanol) của codein . Tramadol có bán trên thị trường là
sự kết hợp của đồng phân đối quang dextro (+) và levo (-). Tramadol hydrochloride
hòa tan tích cực trong nước và ethanol. Nhóm dimethylaminomethyl của tramadol
là nitơ vòng methyl hóa của codeine và morphine cần thiết để liên kết với MOR.
2. CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG
Tramadol cho thấy tác dụng giảm đau rất tốt nhờ tác động lên hệ thần kinh
trung ương. Hỗn hợp racemic của (+) dextro và (-) levo enantiomer của tramadol
có tác dụng giảm đau hiệp đồng. Nó hoạt động theo nhiều con đường khác nhau
như chất chủ vận MOR yếu hoặc như chất ức chế tái hấp thu serotonin và
norepinephrine cho cảm giác buồn ngủ . Chất chuyển hóa O-desmethyl tramadol
(M1) của tramadol cũng cho thấy tác dụng giảm đau bằng cách đóng vai trò là chất 3
chủ vận MOR yếu. Đồng phân đối ảnh (+) của tramadol hoạt động như một chất
chủ vận MOR và bằng cách ức chế tái hấp thu serotonin, trong khi đồng phân đối
ảnh (-) ức chế tái hấp thu noradrenalin.
Các thụ thể opioid là thụ thể kết hợp G-protein và có bốn loại. Thuốc giảm
đau opioid được sử dụng phổ biến nhất tác động lên thụ thể μ opioid . Đồng phân
đối hình (+) Dextro của Tramadol cho thấy hoạt động chủ vận của thụ thể opioid
Mu (μ) và tăng cường kích hoạt dopamine trung ương.
Hnh 2. Cơ chế hoạt động của Tramadol
Tramadol và chất chuyển hóa O-desmethyl của nó (M1) là chất chủ vận thụ
thể OP3 yếu, chọn lọc. Các thụ thể thuốc phiện được kết hợp với các thụ thể G-
protein và hoạt động như cả các chất điều chỉnh tích cực và tiêu cực của quá trình
truyền synap thông qua các protein G kích hoạt các protein effector. Vì hệ thống
effector là adenylate cyclase và cAMP nằm ở bề mặt bên trong của màng sinh chất,
opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase. Sau đó, việc
giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh gây ngủ như chất P , GABA , dopamine ,
acetylcholine và noradrenaline bị ức chế. Các đặc tính giảm đau của Tramadol có 4
thể là do sự phong tỏa tái hấp thu norepinephrine và serotonin trong CNS, giúp ức
chế sự truyền đau trong tủy sống. Đồng phân đối ảnh (+) có ái lực cao hơn với thụ
thể OP3 và ưu tiên ức chế sự hấp thu serotonin và tăng cườnggiải phóng serotonin .
Đồng phân đối ảnh (-) ưu tiên ức chế tái hấp thu norepinephrine bằng cách kích
thích thụ thể alpha(2)-adrenergic. 3. TÁC DỤNG
Tramadol là một chất tương tự codeine tổng hợp, Tramadol có đặc tính giảm
đau trung tâm với tác dụng tương tự như opioid, chẳng hạn như morphine và
codeine , tác động lên các thụ thể opioid cụ thể. Được sử dụng làm thuốc giảm đau
gây nghiện cho cơn đau dữ dội, nó có thể gây nghiện và ức chế yếu tái hấp thu norepinephrine và serotonin. 5 TÀI LIỆU THAM KHẢO
1. DƯỢC THƯ QUỐC GIA VIỆT NAM (Vietnamese National Drug Formulary)
(2015), BỘ Y TẾ, Nhà xuất bản khoa học và kỹ thuật, Lần xuất bản thứ 2.
2. Môn học DƯỢC LÝ PHÂN TỬ (2020), Trường ĐẠI HỌC Y DƯỢC CẦN
THƠ, Khoa Dược, Bộ môn Dược lý – Dược Lâm sàng.
3. Dược lực học, Trần Thị Thu Hằng, Nhà xuất bản Phương Đông (2015).
4. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/33741
5. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0753332218373694