Tài liệu sưu tầm. Dược liệu chứa alkaloid

Dược liệu chứa alcaloid nhân Quinolin 3 CANH KI NA (Cinchona spp. Rubiaceae)
Canhkina (~ 40 loài), chủ yếu: - CKN đỏ: C. succirubra - CKN vàng: C. calisaya - CKN xám: C. officinalis - CKN lá thon: C. ledgeriana cùng một số loài lai:
- C. hybrida (CKN đỏ  thon)
- C. robusta (CKN đỏ  xám) Cinchona officinalis L. (xám) 4 Cinchona succirubra (đỏ) Cinchona calisaya (vàng) 5
Đặc điểm thực vật • Phân bố cây Cinchona
- Nguồn gốc: Nam Mỹ: Peru, Columbia, Bolivia, Ecuador
- Hiện trồng ở Guatemala, Bolivia, Mehico, Tanzania,
Cameroon, Congo, Kenia, Ấn độ, Indonesia, Srilanka.
- Việt nam: Di linh (Lâm đồng) và một số ít ở núi Ba vì.
- Các nước cung cấp chính: Indonesia và Congo. 6 7
Quả và hoa Cinchona succirubra Bộ phận dùng
Vỏ thân, vỏ cành, vỏ rễ (Cortex Cinchonae)
Thu từ những cây 10 năm tuổi.
Alkaloid cao nhất trong vỏ khi cây 5 năm tuổi.
Thu hoạch cả vỏ rễ (1/2 đến 1/3 vỏ thân, cành). 9
Thành phần hóa học (1)
1. Các alkaloid (DĐVN III : alk Σ ≥ 6%)
Hàm lượng alkaloid trong vỏ thân các loài Cinchona Loài alk Σ (%) quinin (%) C. calisaya 3 - 7 0 - 4 C. pubescens 5 - 8 1 - 3 C. officinalis 5 - 8 2 - 7 C. ledgeriana 5 - 14 3 - 13 C. succirubra 6 - 16 4 - 14 11
Thành phần hóa học (2) 1. Các alkaloid HO 9 8 N 1.1. alkaloid quinolin* exo-methylen R N alkaloid C* R C* alkaloid l-quinin OMe d-quinidin 8S, 9R 8R, 9S l-cinchonidin H d-cinchonin d-epiquinin OMe d-epiquinidin 8S, 9S 8R, 9R epi-cinchonidin H epi-cinchonin 12
Thành phần hóa học (3)
1.2. Alkaloid Indol (ít quan trọng)
- cincholamin, quinamin, cinchophyllin 2. Các thành phần khác HO OH • acid quinic*  COOH OH
• saponin triterpen: nhóm ursan và olean gồm: OH
- quinovin (acid quinovic-3-quinovosid) (ursan)
- acid cinchonic-3-quinovosid (olean)
• tanin catechic, acid quinotanic (3–5% trong vỏ thân)
khi oxy hoá sẽ tạo ra phlobaphen (đỏ tanin). 13 Tác dụng dược lý
Tác dụng của Canhkina chủ yếu là do Quinin. Quinin
- Hạ sốt, diệt Plasmodium (vô tính, ngoại hồng cầu, giao tử;
trừ thể giao tử của P. falciparum), tái phát.
- Liều nhỏ kích thích TKTW,
- Liều lớn gây liệt hô hấp, ức chế hoạt động của tim.
- Tăng co bóp tử cung, gây sẩy thai.
- Dùng lâu ngày → gây ù tai, hoa mắt chóng mặt. 14 Công dụng • Cinchonin và cinchonidin
- Có tác dụng trên KST sốt rét nhưng yếu hơn rất nhiều • Quinidin
- Giảm kích thích cơ trơn, chống rung tim, loạn nhịp tim. • Vỏ Canhkina
- Làm thuốc chữa sốt rét (bột, cồn thuốc, rượu thuốc)
- Chiết xuất quinin, quinidin
- Làm thuốc bổ đắng (rượu bổ Canhkina). 15 16
Dược liệu chứa alcaloid isoquinolin 17 18 19 20 Lưu ý
- Opium = Nhựa thuốc phiện = hỗn hợp các alkaloid
chiết từ nhựa quả Papaver somniferum
- Opiat = các alkaloid tự nhiên của quả Thuốc phiện (morphin, codein ...)
- Opioid = các chất tự nhiên hay (bán) tổng hợp,
có tác dụng kiểu morphin.
Thực tế, các chất giảm đau kiểu morphin đều là các alk. 21