lOMoARcPSD| 36067889 Chloramphenicol + Công thức:
+ Bột kết tinh màu trắng,
tinh thể hình kim hoặc phiến dài, không mùi, vị dắng
+ Dễ tan trong ethanol 96% và polyen glycol, ít tan trong H20, độ tan tăng theo nhiệt độ nhưng < 80oC
Yếu tố ảnh hưởng:
Dễ bị phân hủy trong mt kiềm (pH> 7.5), độ tan tăng dần trong mt kiềm, bền trong mt trung tính hoặc
hơi acid, ổn định nhất là pH=6
▪ Ở nhiệt độ >80oC Cloramphenicol bị phân hủy
▪ Nồng độ cloramphenicol ≥ 0.4% có td diệt khuẩn
▪ Cloramphenicol ít tan trong H2O (1:400) nghĩa là cần tối thiểu 400ml H2O để hòa tan hoàn toàn 1g cloramphenicol
⇨ Lượng nc cần hòa tan 0.4g cloramphenicol tối thiểu 160 ml
⇨ Lượng nc trong CT ko đủ hòa tan => tăng độ tan Biện pháp:
Dùng hệ đệm borat+boric để đc pH=7.2- 7.4 là pH thích hợp để cloramphenicol hòa tan hoàn
toàn, đồng thời ổn định trong hoạt chất, đồng thời cũng thuộc pH nước mắt=> ko kích ứng mắt
Gia nhiệt khi hòa tan: nhiệt độ <80C giúp tan tốt mà ko bị phân hủy
Nghiền mịn Cloramphenicol giúp tăng diện tích tiếp xúc, khuấy trộn giúp hòa tan nhanh
+ Tác dụng dược lý: kháng sinh phổ rộng, làm chất sát khuẩn, điều trị bệnh về mắt (đau mắt đỏ, viêm kết mạc..)
Acid boric, natri borat: + CTHH: H3BO3 Na2B4O7.10H2O + Tính chất:
Acid boric: Axit boric là một axit yếu của bo, có dạng tinh thẻ, không màu hoặc có màu trắng, tan trong nước.
Natri borat: chất rắn kết tinh màu trắng, mềm, nhiều cạnh, có vị ngọt mặn dễ dàng hòa tan trong nước
nhưng không tan trong cồn 90 độ
Vai trò: tạo hệ đệm Palitszch (acid boric khan + natri borat.10H2O)
+ Giúp giữ pH ở khoảng 7.0- 7.5 để ổn định thuốc, hòa tan tốt Cloramphenicol
+ Đảm bảo hoạt tính dược lý, thỏa pH thuốc nhỏ mắt, ko kích ứng mắt Chất thay thế: lOMoARcPSD| 36067889
+ Vì hoạt chất cloramphenicol bền trong môi trường hơi acid và trung tính. Môi trường kiềm tăng
độ tan, nhưng nếu pH > 7.5 sẽ bị phân hủy. Còn pH từ 6-7 thì hoạt chất sẽ không tan hết được Hệ đệm sử dụng:
▪ Hệ đệm Gifford (Acid boric – Natri carbonat): Acid boric 0.2M: Na2CO3 khan 0.2M là
o (30:1) ->pH= 7.23 o (30:1.5)-> pH= 7.42
▪ Hệ đệm Sorensen (NaH2PO4- Na2HPO4): NaH2PO4 0.2M:Na2HPO4 0.2M là (1:15) -> pH=7.6
▪ Hệ đệm Acid boric- Natri acetat: Natri acetat 2%: Acid boric 1.9% là (100:5) -> pH= 7.40 Natri clorid: + NaCl
+ Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng hay tinh thể không màu hay hạt trắng hoặc gần như trắng.
Dễ tan trong nước thực tế không tan trong ethanol khan
+ Vai trò: chất đẳng trương hóa
+ Chất thay thế: Na2SO4, NaNO3, KNO3…. Nipagin M (methyl paraben)
+ Vai trò: chất bảo quản +
Nồng độ sd: 0,05 – 0,1% Ưu điểm:
+ Dễ tổng hợp, không độc
+ Chất bảo quản trong mỹ phẩm, dược phẩm + Bển với nhiệt
+ R càng dài: tác dụng càng tăng nhưng độ tan trong nước càng giảm Nhược điểm:
+ Khó tan trong nước lạnh
+ Kháng khuẩn tốt hơn kháng nấm
+ Hoạt tính tối đa ở pH<6 nhưng pH>7 giảm hoạt tính Chất thay thế:
+ Hỗn hợp Nipagin M + nipagin P (0.15:0.3) để tăng tác dụng bảo quản kháng khuẩn kháng nấm
+ Các hợp chất thủy ngân hữu cơ vì cloramphenicol có độ tan tăng trong mt kiềm mà thủy ngân hữu
cơ chỉ bền trong mt kiềm
Các phương pháp tiệt khuẩn thuốc nhỏ mắt:
Tiệt khuẩn thuốc nhỏ mắt 1 lần:
+ Phương pháp Tyndall: ở nhiệt độ 70oC/1h lập lại 3 lần, mỗi lần cách24h. Phải kết hợp vs chất sát khuẩn
+ Phương pháp luộc tiệt khuẩn: 100oC trong 30 phút. Phạm vi áp dụng tiệt trùng thuốc hàn kín, ít chịu nhiệt lOMoARcPSD| 36067889
+ Phương pháp hấp tiệt khuẩn: 120oC trong 15-20 phút. Dùng nồi hấp. Áp dụng cho dung môi dung
dịch thuốc bền ở nhiệt độ cao
+ Lọc vô khuẩn, siêu lọc: màng lọc có kích thước lỗ xốp ≤ 0.2 μ. Áp dụng: hợp chất kém bền vs nhiệt
Thuốc nhỏ mắt dùng nhiều lần:
+ Phải vô khuẩn trong suốt thời gian sd,
+ dùng chất bảo quản, dùng chất sát khuẩn có mục đích chống sự xâm nhập và phát triển của vk
+ Ngoài ra chất bảo quản phải có td nhanh ở nồng độ thấp, diệt khuẩn nhanh, phổ rộng, ko gây độc,
ko gây kích ứng mắt, tan đc trong mt nước
Tiêu chuẩn chất lượng chế phẩm:
+ Tính chất: dung dịch trong suốt, không màu. + pH: 7,0 – 7,5.
+ Độ trong: dd trong suốt, không chứa tiểu phân rắn thấy được bằng mắt thường.
+ Độ vô khuẩn: đạt yêu cầu độ vô khuẩn.
+ Độ đồng đều thể tích: chênh lệch +10% thể tích so với thể tích trên nhãn.
+ Định tính: phải dương tính với phản ứng của cloramphenicol.
+ Định lượng: Hàm lượng Cloramphenicol từ 90,0% - 110,0% so với hàm lượng nhãn