B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh môn Hóa Dược| Trường Đại học Y Dược, Đại học Quốc gia Hà Nội

20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ THẦN KINH
TỔ CHỨC HỆ THẦN KINH 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
ØĐiện thể nghỉ chênh lệch điên ØBơm Na-K có bản chất
thế giữa 2 bên màng TB khi TB protein nằm trên màng tế
không bị kích thích, phía trong
bào. Vận chuyển K+ từ ngoài
màng tế bào tích điện âm so
vào trong làm cho nồng độ K
với ngoài màng tế bào tích bên trong luôn cao hơn bên điện dương
ngoài và duy trì điện thể
ØCơ chế hình thành điện thể nghỉ. nghỉ:
• Sự phân bố ion ở 2 bên màng
TB và sự di chuyển của các ion qua màng tế bào
• Tính thấm có chọn lọc của
màng tế bào đối với ion chọn lọc với K+
• Lực hút tĩnh điện của các
anion SO42- bên trong tế bào CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Khử cực và đảo cực Tái phân cực K N hi b a+ ị k đi ích từ th ng ích oài , cổn vào g Na+ trong mở
Tính thấm với K+ tăng, cổng K+
mở, K+ đi từ trong ra ngoài 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG XYNAP THẦN KINH ◦Cấu tạo: ?
◦Chức năng: dẫn truyền thần kinh Các chất dẫn truyền TK
Chấtdẫntruyềnthần kinh kích thích:
- Acetylcholin: receptor nicotinic và muscarinic M1, M3
- Glutamat: receptor AMPA, NMDA, kainat, metatropic
Chấtdẫn truyềnthầnkinhứcchế: - Dopamin: receptor D1, D2 - Glycin: receptor GABAa - GABA: receptor GABAa, GABAb 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ THẦN KINH Nhóm ức chế Nhóm kích thích Nhóm tác dụng thần kinh trung thần kinh trung lên thần kinh ương (TKTW): ương (TKTW) thực vật (TKTV) •Thuốcgâymê, •ưutiêntrêntủy •Thuốctácdụng gâytê sống kiểugiaocảm. •Thuốcanthần– •ưutiêntrên •Thuốctácdụng gâyngủ hànhtủy huỷgiaocảm. •Thuốcchống •ưutiêntrênvỏ •Thuốctácdụng độngkinh,chữa não kiểuphógiao Parkinson •kíchthíchthần cảm. •Thuốcđiềutrịrối kinhvậnđộng •Thuốctácdụng loạntâmthần– •chốngtrầmcảm huỷphógiaocảm anthần •Thuốcgiảmđau TW THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu THUỐC GåY Mæ ĐẠICƯƠNG Kháiniệm:
Thuốcgây mêgồmcácchấtcótácdụng:
!ứcchếcóhồiphụcTKTWởliềuđiềutrị
!làmmấtý thức, cảmgiác:đau,nóng, lạnh…
!Làmmấtphảnxạ, giãn mềmcơ
!Nhưngvẫnduytrì đượccácchức năng
quantrọngcủasựsống:hôhấp,tuần hoàn
Các giai đoạn của sự mê 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Thứ tự ức chế TKTW của thuốc mê Vỏ não Dưới vỏ não Tuỷ sống
Mất ý thức, ức chế thần kinh vận động CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
ØHiệp đồng, làm tăng tác dụng của GABA trên thụ thể GABAa:
Thuốc mê đường hô hấp, Etomidate, Propofol, Barbiturat, Benzodiazepin
ØKhóa subtype của receptor nicotinic: đáp ứng với thuốc mê
đường hô hấp nồng độ cao ØHoạt hóa kênh K+: Ketamin, Nitroxous oxid, Xenon ØỨc chế thu thế NMDA: Ketamin, Nitroxous oxid, Xenon
ØTăng tác dụng của alycin trên thu thế của glycin 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Thuốc gây mê lý tưởng
- Khởi mê nhanh, nhẹ nhàng; hồi phục nhanh.
- Dễ điều chỉnh liều lượng.
- Có tác dụng gây mê đủ mạnh, giãn cơ vận động, giảm
đau; đủ dùng cho phẫu thuật. Không ảnh hưởng đến tuần hoàn, hô hấp.
- Ít độc và ít gây tác dụng không mong muốn.
-Không có nguy cơ gây cháy, nổ. -Giá thành thấp. Phân loại Thuốc gây mê đường Thuốc gây mê hô hấp đường tiêm và các Thuốc tiền mê đường khác •Thuốc gây mê •Thuốc an thần – gây lỏng dễ bay hơi ngủ •Thuốc gây mê khí •Thuốc giảm đau hoá lỏng •Thuốc kháng Histamin •Thuốc kháng cholinergic 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Thuốc gây mê đường hô hấp Thuốc gây mê lỏng
•Thuốc mê cấu trúc ether hoặc hydrocarbongắn
halogen: ether, chloroform, isofluran enfluran enfluran, methoxyfluran, isofluran, halothan…
•Là các thuốcmê100%. halothan Thuốc gây mê khí hoá lỏng
•Hiện nay chỉ dùng N2O, hiệu lực <100%.
Thuốc gây mê đường hô hấp Thuốc Công thức Đặc điểm
Ether C2H5-O-C2H5 (1,1- Oxybis ethan)
Chất lỏng bay hơi, dễ gây cháy nổ
Cloroform CHCl3 (Triclomethan) Chất lỏng bay hơi, không cháy
Halothan CHBrCl-CF3 (2-B trif rom luoro 2-c -et lor ha o 1 n) ,1 C ,1 hấ - t lỏng bay hơi, không cháy Enfluran CHF2-O trif -C luo F2 ro -CH eth FC yl l (2 dif -C luo loro 1 rom ,1 eth ,2 yl - ether)
Chất lỏng bay hơi, không cháy Isofluran CHF2-O trif -C luo H ro Cl-C eth F yl 3 (1 dif -C luo loro 2 rom ,2 eth ,2 yl -ether)
Chất lỏng bay hơi, không cháy Methoxyfl CHCl2 d -CF2 ifluo -O ro -C -1 H3 -m (2, eth 2-D oxy icloro eth 1
an) ,1- Chất lỏng bay hơi, tỷ lệ giải uran phóng F- cao, không cháy CF3-CHF-O-CHF2 ((±) 2-
Chất lỏng bay hơi, không Desfluran (Difluoromethoxy)-1,1,1,2- tetrafluoromethan) cháy Nitr m og on en
oxid N2O (Dinitrogen monoxid)
Khí hóa lỏng, khó cháy nổ Hiệu lực < 100% 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Thuốc gây mê đường tiêm
•Đặcđiểmthuốcmê đườngtiêm:
- Khởi mê nhanh: qua hàng rào máu não rất nhanh; phân phối nhanh
đến các mô có lưu lượng máu cao (não, tim, gan, thận)
- Tác dụng ngắn hạn (20-30ph). Thuốc gây mê nhóm Thuốc gây mê nhóm barbiturate không barbiturate
Thiopental natri, thiamylal natri, Ketamin, etomidat, propofol methohexital natri Thuốc tiền mê
Cácthuốctiềnmêthườngsửdụng:
◦Nhómbenzodiazepin:midazolam, flunitrazepam, diazepam
◦Nhómbarbituric: phenobarbital
◦Nhómphenothiazin: cloromzin, alimemazin
◦Đốigiaocảm:atropin
◦Opioid: morphin, pethidin 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Đặc điểm các thuốc gây mê tiêu biểu ◦Thiopental natri ◦Ketamin ◦Propofol Thiopental natri
!Điều chế barbiturat: COOC 1 2H5R 1BrCOOC2H5 R H C 2 2 COOC R 2Br R 2H5 COOC2H5 O H 1 N 1 NH2 H5C2OOC R R OC + C O +2 C2H5OH 2 NH 2 2 H5C2OOCR R N H O
!Điều chế thiopental natri: 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Thiopental natri
!Liên quan cấu trúc – tác dụng     C25 C25   C37 C  C37 C  C3  C3  Pentotal Thiopental Natri An thần, gây ngủ Gây mê
Tính chất: bột kết tinh trắng hay
vàng nhạt, hút nước mạnh, mùi khó
Biệt dược: Pentothal, Trapanal
chịu. Tan trong ethanol, nước. Định tính:
-Đặc trưng của Ion Na+
- Đo nhiệt độ nóng chảy của kết tủa acid 5-ethyl-5-methylbutyl-thio-2 barbituric khoảng 163-165oC
- Sắc ký lớp mỏng hoặc phổ IR. Thiopental natri !Định tính:
Phản ứng đặc trưng của Barbiturat:
-Với dung dịch Co(NO3)2trong môi trường rượu và CaCl2 tạo phức xanh tím đặc trưng
-Với dung dịch (II) sunfat trong dung dịch đệm cacbonat thì xuất hiện màu xanh vàng. O Cu O N N C6H5 C6H5 O O C2H5 C2H5 N N O H H O 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Thiopental natri Định lượng:
-ChuẩnđộbằngHCl 0,1M;chỉ thị đỏmethyl O O H N R N R 1 1 NaS + HCl S + NaCl R R N 2 N 2 H H O O
-Chuẩnđộkếttủadạngacidcủathiopentalnatribằngphươngphápđo
kiềmtrongmôitrường khan(dung môiDMF).
Công dụng: Thuốcgâymêđườngtiêmtácdụngnhanh, nhưngduytrì mêngắn
Chỉ định: Tiêmtĩnhmạchgâymê cho cáccuộcphẫuthuật ngắnhoặc
phốihợpvới cácthuốcmêkhácchophẫuthuậtkéodài Ketamin HCl !Điều chế : (2-chlorophenyl) -
2-chlorobenzonitril cyclopentylmag cyclopentyl - nesium bromide methanone CCl4 (1-bromocyclopentyl) - (2 - [(2-chlorophenyl) - chloropentyl) - methanone (methylimino) - methyl] - cyclopentanol 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Ketamin HCl
Tính chất: bột kết tinh trắng, nóng chảy ở 262-263oC. Rất tan trong
nước, pH dung dịch nước 3,5-4.1. Tan trong ethanol, cloroform. Định tính:
- Phổ IR, UV hoặc sắc ký lớp mỏng, so với ketamin hydroclorid chuẩn.
-Dung dịch cho phản ứng đặc trưng của ion Cl-. Định lượng:
- Phương pháp acid-base: Chuẩn độ vào phần HCl bằng dung dịch NaOH
0,1M, trong môi trường methanol, chì thị đo điện thế:
R=NH.HCl + NaOH àR=NH +NaCl + H2O
Công dụng, chỉ định:
Thuôc gây mê đường tiêm cho các trường hợp phẫu thuật ngắn; phát huy
tác dụng nhanh, kèm giảm đau.
Liều dùng: IV - 2 mg/kg cho phẫu thuật 5-10 phút; IM - 10 mg/kg cho phẫu thuật 12-25 phút. Propofol
!Tínhchất:chấtlỏngdầu,kết tinhởnhiệt độ
<19oC,dễtantrongethanolvàdầuthựcvật,khótantrongnước !Côngdụng:
Thuốcgây mêđườngtiêmpháthuy tácdụngnhanh; khônggiảmđau
!Chỉđịnh:gây mêchophẫuthuậtkéodàidưới1giờ
!Tácdụngkhôngmongmuốn:giãnmạch,hạhuyếtáp, đauđầu, buồnnôn
!Bảoquản: tránhánhsáng 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu THUỐC GÂY TÊ ĐẠICƯƠNG Địnhnghĩa:
-Ứcchếcóhồiphụcsựdẫntruyền TKtừ ngoạivi vềTW
-làmmấtcảmgiác (đau,nhiệtđộ)
củamộtvùngcơthể, tạichỗdùng thuốc
-trongkhichứcphậnvậnđộngkhông bịảnhhưởng
-Liềucao:thuốcứcchếvậnđộng
Hấp thu của thuốc gây tê 4giaiđoạn:
-Khuếch tán vào mô: phụ thuộc vào tính chất lý hóa của thuốc
-Chuyển dạng trong dịch gian bào: để qua màng tế bào: dạng base tự do, dễ tan trong lipid
-Xâm nhập vào tế bào thần kinh -Phát huy tác dụng 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Tác dụng và cơ chế
◦Liều thấp: tác dụng giảm đau, không làm mất các cảm giác khác
◦Liều điều trị và liều cao: thêm mất các cảm giác khác: nóng, lạnh, đụng
chạm…, ức chế vận động, tác dụng khác trên tim mạch…
◦Cơchế:giảm tính thấm màng tế bào với ion Na+,
ngăn cản sự khử cực MTB,
ngăn cản dẫn truyền thần kinh.
Đặc điểm của thuốc tê tốt
-Độctínhtoànthânthấpởliềuđiềutrị, khôngkíchthíchmôvà không gâydị ứng
-Khởiđầunhanh,thờigianđủdài(thườnglà khoảng60phút).
-Tantrongnướcvàổnđịnhtrongdungdịch
-Khôngphânhủybởinhiệttrongtiệttrùng
-Có hiêulực khi tiêmhoặckhi dùng đặt lênniêmmạc
-Tácdụnggâytêphải phục hồihoàntoàn 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Liênquancấutrúcvàtácdụng R''1R"'1O H R2 N C O N [CH2]n R3 R'1 NHÂN THƠM CHUỖI TRUNG GIAN AMIN KỴ NƯỚC Dây nối Ankyl ƯA NƯỚC Cầu nối : §ESTER: - CO – O - §AMID: - NH – CO - §CÊTON: - CO - §ÊTE: - O - Phân loại Theo nguồn gốc:
-Chiếtxuấttừthiênnhiên:Cocain -Tổnghợp:Procain, Lidocain Theo cấu trúc
Theo vị trí tác dụng Ester: Amid: Theo đường Gây tê bề procain 7êm: mặt: ethyl lidocain chlorid tetracain procain mepivicain Cocain cocain lidocain benzocain 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Các thuốc gây tê có cấu trúc ester STT Tên thuc Công thc Cách dùng 1 Cocaine G  b m 2 Benzocaine G  b m 3 Procaine G  g im 4 Cloroprocaine G  g im 5 Butacaine G  b m 6 Piperocaine G  b m  g im
Các thuốc gây tê có cấu trúc amid STT Tên thuc Công thc Cách dùng
1Cinchocaine Gây tê bề mặt, đg tiêm và tủy sống
2Lindocaine Gây tê bề mặt và đg tiêm
3Graocaine Gây tê đg tiêm C3 C25 C C2 C25 C25
4Bupiacaine Gây tê đg tiêm C49 C3  C C3 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu
Các thuốc tê cấu trúc khác •Bucricain. •Ketocain. •Dimethisoquin. •Myrtecain. •Diperodon. •Octacain. •Dyclocain. •Pramoxin. •Ethyl chlorid. •Propipocain. Lidocain hydroclorid
Tên khác: Lignocain hydroclorid, Xylocaine, Xylotox Điều chế: 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Lidocain hydroclorid
Tính chất: Bộtkết tinhmàutrắng,khôngmùivịđắng; biếnmàuchậm
trongkhôngkhí,ánhsángnóngchảyởkhoảng76oC.Rấttantrongnước,
tantrongethanol, chloroform,hầunhưkhôngtantrongether Định tính: •PhổIR,UVhoặcSKLM.
•Dungdịchnướcchophảnứngcủa ionCl- Cl o p – – + AgNO3 AgCl + NO3
AgClp + 2NH4OH o [Ag(NH3)2]NO3 + 2H2O
•PhảnứngtạophứcxanhvớiCoNO3 CH3 C2H5 NC CH2N C2H5 O CH3 Co CH3 O C2H5 N CCH2N C2H5 CH3 Lidocain hydroclorid Định tính:
•Phảnứngtạotủapicratvới acidpicric ди OH OH NO NO2 2 O O2N 2N + . H H3C CH3 3 C CH3 - C H Cl C2H5 2H5. NH C CH NH C CH2N 2N H Cl NO NO2 2 C C2H5 2H5 O O •Phảnứngtạomàuazo NaNO2 H+ H3 CH3 C H2O H3 CH3 C HCl H3CH3 N NHCOCH +N 2N(C2H5)2 NH2 Cl-
2,6-димеилаили OH H3CH3 NaOH N N
аае NaO 20:39, 08/01/2026
B4. Thuốc Gây Tê và Gây Mê Tác Động Lên Hệ Thần Kinh - Studocu Lidocain hydroclorid Định lượng:
•Trongmôitrường khancómặtthủyngânaxetat: dungdịchchuẩnđộ HClO40,1M; 22.2 . H + C + l 2 H + ClO4 Hg(CH3COO)2HgCl2CH3COOH HClO4 + H C 3 CH3 H C 3 CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 NHCOCH2N(C2H5)2
•Phần HCl kết hợp, định lượng bằng dung dịch NaOH 0,1M; dung môi
ethanol 96%;chỉ thị phenolphtalein C2H5OH + NaCl + H 2O . H Cl + NaOH H3C CH3 H3C CH3 C2H5 C2H5 NH C CH2N NH C CH2N C2H5 C2H5 O O
•Phépđonitrit,chuẩnđộtrựctiếpsaukhithủyphân .H+ NaNO2 H Cl H Cl 3 C CH3 H3 C CH3 H3 C CH3 C2H5 H H Cl 2 O NH C CH + 2N NH2 N N C2H5 O Lidocain hydroclorid Công dụng:
1. Gây tê:Tácdụngnhanh,kéodàikhoảng60-70phút, nếucókèm
adrenalintácdụngđượcđến120phút. Dạngbasedùnggâytêbềmặt
-Gâytêbềmặtdùngdạngbàochếnồngđộ2-5%
2. Chống loạnnhịptim: Tiêmhoặctruyềntĩnhmạchchốngloạnnhịp thất.
Tác dụng không mong muốn: Hoamắt,runcơ;có thểbịloạnthần.