Bài tập: methadone & pethidine hydrochloride môn Hóa Dược| Trường Đại học Y Dược, Đại học Quốc gia Hà Nội

22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC
ĐẠI HỌC QUỐC
BÀI TẬP HÓA DƯỢC : TÌM HIỂU METHA
HYDROCHLORIDE VÀ PETHIDINE HYDROCHLĐẶT HÀNG Họ và thưa: Lê Namng Mã sinh viên: 23100354 Đơn :Đ B+C
Hướng dẫn viên : TS. NguyênThị Hải Yến Hà Nội, 2025 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
I) Methadone hydrocclorua
1. Công thức cấu tạo 2. Điều chế 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
3. Tính chất vật lý
- Methadone Hydrochloride xuất hiện dưới dạng bột trắng, về cơ bản không
mùi. Vị trí sau đó là giác giác .
- Methadone Hydrochloride tan dễ trong nước (12g/100 ml), tan trong ethanol (8
g/100 ml), trong isoprapanol ( 2,4g/ 100ml ) và trong chloroform; ít tan trong ether và trong glycerin.
+ Màu sắc : bột kết tinh hoặc gần trắng
+ Độ tan: dễ tan trong nước (cồn 95%), isopropanol và trong chloroform; không
tan trong ether và trong glycerin.
+ Năng suất quay: từ -0,05° đến +0,05°
4. Tính chất hóa học
- Methadone hydrochloride là muối của nhóm ba amin có nhóm carbonyl, nên có Các phản ứng cụ thể:
a)Nhóm amin bậc ba : Tác dụng với thuốc thử iod hoặc tạo muối axit picric picrat. -Với Iod:
Tạo muối amoni iodid (methadone iodid):
-axit picric (C) H (KHÔNG ₆ ₂ ₂₃) Ồ):
→ tạo muối picrat (ít tan, kết tinh màu vàng):
b) Nhóm carbonyl (C=O ): Phản ứng phản ứng với hydroxylamin tạo oxime, hoặc
NaHSO3 tạo hợp chất bisulfit.
- Với hydroxylamin (NH ₂ Ồ) → tạo oxime
→ Sản phẩm oxime (đặc trưng cho nhóm carbonyl). 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
- Với NaHSO →₃ tạo phức bisulfit tan
→ Tạo hợp chất bisulfit tan trong nước, dùng để xác định hoặc phân tách xeton .
c) Tính bazơ yếu : Tạo muối tan với axit mạnh như HCl, H2SO4. - Với HCl
→ Methadone hydrochloride – dạng muối tan, ổn định, dùng làm thuốc. - Với H VÌ THẾ ₂₄
→ Muối sunfat – tan tốt trong nước.
d) Nhận biết: Phản ứng với thuốc thử Mayer, Dragendorff (thuốc thử alcaloid).
- Với lời thử Mayer → Kết hợp trắng kem.
- Với thuốc thử Dragendorff
→ Kết cấu tủ màu đỏ đặc biệt.
5. Cách định lượng
- Bằng axit percloric trong môi trường khan Phản: R N₃ + HClO → ₄₃ R NH ⁺⁻ ClO ₄ . 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu 6. Ứng dụng
- Methadone hydrochloride là muối hydroclorid của methadone , một loại thuốc
giảm cơn đau nhóm opioid tổng hợp . Trong dược phẩm có methadone hydrochloride
hai ứng dụng chính : trong tính chất điều trị đau và điều trị các loại chất độc
thuốc phiện (như heroin, morphin) .
+ Điều trị cai nghiện các loại thuốc phiện: Sử dụng trong chương trình điều trị
thay thế chất gây nghiện bằng Methadone ở nhiều nước, trong đó có Việt Nam .
+ Điều trị đau tính (đặc biệt là đau thư): Giảm đau cho bệnh nhân đau
nặng, kéo dài, đặc biệt khi các loại thuốc opioid khác (morphin, fentanyl) không hiệu q
kết quả hoặc không tải được.
+ Một số ứng dụng khác: Sử dụng trong nghiên cứu dược học về thụ thể opioid , C
có thể tổng hợp các liệu pháp hỗ trợ lo âu hoặc trầm cảm ở bệnh nhân nghiện opioid
(nhưng không phải định nghĩa chính thức)
II) Pethidine hydrclorua
1. Công thức cấu tạo 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu 2. Điều chế
3. Tính chất vật lý
- Boong tinh trắng . Rất dễ tan trong nước , dễ tan trong ethanol 96% , thực tế không tan trong ether
- Pethidine hydrochloride là một chất rắn kết tinh màu trắng , không mùi
- Có nhiệt độ nóng 187 °C – 190°C và có thể tan trong nước ở nhiệt độđộ phòng
- Là một loại thuốc giảm đau được sử dụng trong y tế giảm đau trung bình đến nặng
4. Tính chất hóa học
Pethidine hydrochloride là muối của nhóm amin bậc ba có nhóm este và nhân thơm, n
có các phản ứng cụ thể:
a) Nhóm amin bậc ba : Phản ứng với thuốc thử alcaloid (Mayer, Dragendorff) tạo mộta.
- Với thuốc thử Mayer (tạo phức [HgI4]2−)
- Với thuốc thử Dragendorff (phúc Bi–I) 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
b) Nhóm este: Thủy phân trong môi trường acid hoặc kiềm tạo acid 4-
phenylpiperidin-4-carboxylic và ethanol.
- Thủy phân acid (catalyzed by H⁺)
- Thuỷ phân trong môi trường kiềm (xà phòng hóa / saponification)
Sau đó axit hóa (H ) ⁺để thu R−COOH:
Điều kiện: NaOH (đun nóng) → sản phẩm ban đầu là muối carboxylat; sau axit hóa lấy acid tự do.
c) Nhân thơm: Tham gia phản ứng nitr hóa hoặc halogen hóa nhẹ.
d) Tính base yếu: Tạo muối tan với acid mạnh như HCl, H2SO4.
-Với HCl (hydrochloride) -Với H SO ₂₄ (sulfate)
- 5. Định lượng
- Phương pháp môi trường khan : trong dung môi acid acetic khan , với dung dịch chuẩn
acid percloric và chỉ chị tím tinh chế .
- Phương pháp trung hòa : Hòa chế phẩm vào nước , thêm dung dịch NAOH và chiết
pethidin base bằng dung môi hữu cơ , bốc hơi dung môi hòa cân vào dung dịch HCL
0,1N dư và định lượng acid dư bằng NAOH 0,1 N với chỉ thị phenolphtalein . 6. Ứng dụng
- Thuốc này được sử dụng rộng rãi trong y học lâm sàng để giảm đau trung bình đến nặng
, nhưng ít dùng hơn hiện nay do có nhiều thuốc an toàn hơn (như morphin hoặc fentanyl). 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu
+ Giảm đau cấp tính (công dụng chính): Đau trung bình đến nặng sau phẫu thuật,
chấn thương, đau quặn nội tạng, Đau trong chuyển dạ (đẻ) – Pethidine thường
được dùng để giảm đau cho sản phụ, do tác dụng nhanh và ngắn , ít gây ức chế hô
hấp cho mẹ và thai hơn morphin nếu dùng đúng liều.
+ Tiền mê trong phẫu thuật: Dùng trước khi gây mê toàn thân để an thần, giảm lo
lắng, giảm đau và làm giảm phản xạ do đau khi mổ.
+ Giảm đau trong các thủ thuật ngắn: Dùng trong các thủ thuật gây đau ngắn như:
nội soi, bó bột, nắn trật khớp, hoặc thay băng vết bỏng. 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu 22:36, 08/01/2026
BÀI TẬP HÓA DƯỢC: METHADONE & PETHIDINE HYDROCHLORIDE - Lê Nam Thắng - Studocu