Đề Cương Khám Thuốc Và Tác Dụng Của Thuốc môn Hóa Dược| Trường Đại học Y Dược, Đại học Quốc gia Hà Nội

20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
Bài 1. Thuốc và quá trình khám phá thuốc mới 1.
Thuốc và quá trình khám phá -
Định nghĩa: Thuốc là chất hoặc hợp chất các chất dùng cho người phun phòng bệnh, chữa bệnh
Bệnh, mong đợi hoặc điều chỉnh chức năng sinh lý cho cơ sở, bao gồm thuốc thành sản phẩm,
nguyên liệu làm thuốc, mỏ xin và sản phẩm y tế -
Quá trình nghiên cứu và phát triển thuốc hiện đại
2. Ứng dụng một số kỹ thuật hiện đại - Tổng hợp tổ hợp - Sang hiệu năng cao -
Máy tính hỗ trợ thiết kế
Bài 2. Tác dụng của thuốc
1. Enzyme: Chất xúc tác cho nhiều phản ứng hóa học (thuận nghịch) trong TB -
Chế độ chất lượng có lợi: Tạo hệ thống cân bằng động với enzymee, thường bị loại bỏ
qua chương trình tự nhiên
+ Chất ức chế cạnh tranh: Cấu hình tương tự cơ chất
+ Chất ức chế không viền: Ảnh hưởng đến kết nối của cơ chết với enzyme +Thuấn phi ( ϕ
) cạnh tranh: Tạo phức hợp enzyme-cơ chất 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu -
Chất ức chế không có lợi: Gắn vào enzyme bằng liên kết (hóa trị/
value), được phân tích từ hoặc mất tác dụng khi cơ sở tổng hợp đủ lượngenzyme
chế độ chức năng bị hạn chế
+ Chất ức chế hoạt động định hướng: Gắn kết (thông thườnggiá trị liên kết ng
Mạnh mẽ với nhóm chức năng) tại/vị trí hoạt động gần enzyme
+ Chất ức chế vẫn: Thường là chất dẫn của cơ sởt, file trung vào vị trí hoạt động và
được biến đổi bởi enzyme tạo ra chất ức chế enzyme bền vững🡪 hoạt động đặc biệt, độc đáo -
Chuyển tiếp trạng thái ức chế: Có chắc chắncơ sở tương thích của bạn trong
trạng thái chuyển tiếp, thuận lợi/bất lợi ở vị trí hoạt động
2. Receptor: Protein tiếp nhận tín hiệu hóa học (phối tử) từ bên ngoài, kích hoạt/nâng cao chế độ chuỗi
Phản ứng sinh hóa liên kết chuyên biệt với nó -
Hoạt động chủ yếu: Thụ thể hóa học, đặc tính EC 50  Chất siêu chủ vận
 Toàn bộ phần vận hành chủ
 Chất vận hành từng phần (tác dụng của hầu hết thuốc) -
Chất phản ứng: ngăn chặn hoạt động của chủ ứng dụng, cụ thể bởi IC 50 -
Chạy ngược chất lượng: Hoạt động ngược với chất lượng 3.
Axit nucleic: Đại phân tử thiết yếu cho mọi dạng sống, cấu tạo từ perờng 5 carbon + nhóm
phosphat + purine bazơ (A, G) hoặc pyrimiĂn tối (T, U, C) -
Chế độ ức chế quá trình tổng hợp axit nucleic: chặn sự kiệnsò DNA
+ Chất chống chuyển hóa: Thay thế chất nội sinh tạo sản phẩm không có trò chơi,
hoặc ức chế enzyme tham gia vào con đường chuyển hóa
Kháng folate (cofactor trong tổng hợp A, G, T) Kháng purin Kháng pyrimidine
+ Enzym ức chế chế độ: Ức chế enzyme trực tiếp chịu trátch, tổng bảo axit axit nucleic -
Hoạt động trên phân tử axit nucleic: Ức chế độ sao chép, nhân đôi, gây chết người 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
+ Tác nhân chèn sơ đồ: Thường có vòng hoặc thu thập tích tích, chèn vào giữa
các base của DNA (link link hydro, Van der Waals, tĩnh điện), làm từng phần ch DNA
+ Tác nhân alkyl hóa: Hình thành chuỗi liên kết chéo làm chuỗi hoặc liên
card để khóa chúng lại với nhau
+ Tác nhân cắt mạch: Acid nucleic thành từng mảnh không thể nối lđại bằng DNA ligase
4. Mống và thành TB: Lớp vật chất bao quanh giúp bảo vệ, điều hòa, nâng đỡ TB -
Chất ức chế khả năng duy trì sự hoàn thiện của TB-màng lipid nhà bếp bao gồm
nhiều loại lipid và protein -
Chế độ ức chế quá trình tổng hợp thành TB-nằm ngoài một số loại TB (mở VK là
peptidoglycan)- силектора -
Tạo kênh hoặc hủy bỏ một TB/thành phần
Bài 3. Liên quan cấu trúc – tác dụng 1.
Mục tiêu của công việc nghiên cứu là mối liên hệ giữa cấu trúc và tác dụng của thuốc -
Khai thác các tập hoạt động để thay đổi cấu trúc công cụ -
Phát triển loại thuốc mới tăng cường hoạt tínhnh hoặc có tính năng mới và giảm tác dụng
phụ so với thuốc hiện hành
2. Tác động khi thay đổi dạng và kích thước của chì -
Nhóm methylene số lượng trong chuỗi và vòng
+ Khi tăng chuỗi có thể tạo ra các loại chuộtlle làm giảm hoạt tính thuốc
+ Khi thay đổi vòng lặp có thể thay đổi hoạt tính thuốc - Nguy độ bão hòa (không)
+ Add double link làm tăng cường độ "cứng" của cấu trúc và có thể tạo rao ra đồng phân E và Z
+ Khử trùng lặp làm cấu trúc linh hoạt hơn - vòng
+ Thêm vòng có thể tạo ra “túi” thân dầu giúp thuốc dễ dàng bám vào đích
+ Các hệ vòng lớn có thể phối hợp với nhau để tạo ra chất kháng sinh lạtôi tấn công từ enzyme
+ Giảm đi hệ thống thường xuyên tạo ra chất hoạt động tự nhiên hơn
3. Tác động khi thêm/thay thế nhóm mới -
Thêm nhóm thay thế vào vị trí trống Nhóm Độ thân dầu Ảnh hưởng Tăng cường hấp thụ Giảm thu phóng từ TB -CH Tăng 3
Có thể thay đổi đường dẫn và khả năng chuyển hóa
Nhóm alkyl dài hơn có tương tác Tăng cường hấp thụ -F và Tích tụ lại trong lipid -Cl tăng
Thường sử dụng nhóm -CF thay thế cho -Cl vì chúng có kích thước tương thích 3 đương nhiên
Tạo LK hydro trung tâm có thể ảnh hưởng đến khả năng gắn thuốc vào đích -Ồ Giảm
Có thể tăng cường loại bỏ thuốc thông qua con đường chuyển hóa và/hoặc thải trừ mới -NR 3 Giảm Tạo muối 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
Tạo LK hydro trung tâm có thể ảnh hưởng đến khả năng gắn thuốc vào đích
Tránh các mùi thơm amin vì chúng thường độc và/hoặc gây ung thư Tạo muối -COOH
Loại bỏ thuốc tăng cường và Giảm -SO H
Gắn nhóm -COOH vào phân tử nhỏ có thể thay đổi tính chất 3
Gắn nhóm -SO H thường không thay đổi hoạt động 3 -
Thay thế nhóm mới vào vị trí cũ: Thường tạo ra chất có tính hoạt động caotôi lãnh đạo
+ Nhóm cấu hình điện tử đẳng cấp (isostere): Phân vùng/ion có cùng số nguyên tử và/hoặc số
lớp vỏ electron và/hoặc lớp vỏ electron tương tự nhau
+ Cấu hình điện tử đẳng cấp sinh học: Hợp chất chứa isostere có hoạt tínhkính sinh học
4. Cấu trúc liên kết định lượng – tác dụng: QSAR -
Phương thức Hansch cho nhóm thay thế  log ( 1 / C ) = k *π + k 1 *σ + k 2 3 *E S + k 4
 C: nồng độ chất tối thiểu gây ra phản ứng sinh học
 π: hằng số thân dầu
 σ: Hammett hằng số cho điện tử hiệu quả
 E S : Taft hằng số cho hoạt động của cấu hình cấu hình -
Biểu đồ Craig: Thể hiện giá trị hợp lý của 2 thông số của phuơng trình Hansch
VD: Để hoạt động cao, nhóm thay thế cần có giá trị π>0 và σ<0🡪 chọn những nhóm phải thuộc góc phần tư -
Cây quyết định Topliss: Định hướng nghiên cứu chất tương đồng có tác dụng tốt nhất
Với nhóm thế trực tiếp vào vòng thơm
Với thay đổi trên chuỗi no là nhánh của vòng thơm 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
Bài 4. Chuyển hóa thuốc và thiết kế thuốc
1. Quá trình chuyển hóa thuốc -
Số phận của thuốc trong cơ thể -
Các giai đoạn của chuyển hóa thuốc
oChuyển hóa lần đầu (chỉ có ở thuốc dùng đường uống): Ở lòng ruột-dạ dày
oGiai đoạn 1: Biến đổi – Thêm hoặc bộc lộ các nhóm chức (-OH, -SH, -NH , -COOH, 2
…) để hợp chất phân cực hơn bằng các phản ứng: Oxi hóa: Quan trọng nhất
Khử: Quan trọng với các hợp chất chứa cấu trúc chưa bão hòa
Thủy phân: Quan trọng với các hợp chất chứa nhóm ester và amid
Khác: cộng nước, khử carboxyl, alkyl hóa…
oGiai đoạn 2: Tiếp hợp – Gắn các chất mang điện (glutathione, sulftate, glycine, acid
glucuronic,…) vào hợp chất, thường thể hiện giai đoạn chuyển hóa cuối trước khi thải trừ
oGiai đoạn 3: Tiếp tục biến đổi và thải trừ - Các yếu tố ảnh hưởng
Loài: Khác biệt lớn do sự thiếu hụt hoặc đủ đầy enzyme
Yếu tố sinh học (trong 1 loài): Tuổi đời, giới tính, hệ gen, bệnh tật
Yếu tố ngoại cảnh: Lối sống, dùng thuốc không theo chỉ dẫn
2. Quan hệ giữa chuyển hóa và thiết kế thuốc -
Thay đổi sự chuyển hóa chất lead: Bằng việc thay đổi cấu trúc của thuốc nhằm
oTăng độ bền chuyển hóa: Thay vào nhóm ít hoạt động hơn
oGiảm độ bền chuyển hóa: Kết hợp các nhóm bất ổn định vào cấu trúc, có thể tạo ra
Tiền thuốc (prodrug): Hợp chất chỉ có tác dụng khi đã được chuyển hóa
Thuốc mềm (soft drug): Hợp chất có tác dụng được chuyển hóa liên tục
thành dạng không độc, bán thải ngắn - Tiền thuốc (prodrug) oPhân loại
Chất tiền sinh học: Giải phóng phần có hoạt tính trong cấu trúc sau chuyển hóa
Chất vận chuyển: Chất có hoạt tính được gắn với chất mang thông qua một cầu nối
(nhóm chức dễ bị chuyển hóa) oMục đích
Tăng khả năng hấp thụ và vận chuyển qua màng
Tăng sức chịu đựng từ bệnh nhân Giải phóng chậm
Tác dụng hướng đích (đặc biệt là khả năng qua hàng rào máu não và tìm kiếm khối u)
Tác dụng phụ tối thiểu 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu II. Thuốc kháng sinh Bài 1. Đại cương
1. Định nghĩa: Kháng sinh là các chất có nguồn gốc VSV, tổng hợp, bán tổng hợp có
tác dụng tiêu diệt hoặc ức chế sự sinh trưởng của VSV và điều trị nhiễm trùng ở liều nhỏ 2. Phân loại
Theo nguồn gốc: tự nhiên, bán tổng hợp, tổng hợp. Chỉ số trị liệu (TI): tỉ
số giữa MTC và MEC; chỉ số càng lớn thuốc càng ít độc
Theo tác dụng: diệt khuẩn (đặc trưng bởi MBC) và kìm khuẩn (đặc trưng bởi MIC)
Theo phổ tác dụng: phổ rộng (độc với vật chủ cao) và phổ hẹp (độc với vật chủ thấp)
Theo cơ chế: ức chế tổng hợp thành TB, ức chế chức năng màng TB, ức
chế tổng hợp protein, chống chuyển hóa, ức chế tổng hợp acid nucleic
Theo loại VSV đích: thuốc kháng khuẩn (TB nhân sơ), thuốc kháng nấm
(TB nhân chuẩn), thuốc kháng virus (TB chủ) (độc tính tăng dần)
Theo cấu trúc hóa học: các họ kháng sinh 3. Đề kháng
VSV không bị tiêu diệt hoặc ức chế, do tự nhiên hoặc mắc phải Cơ chế:
Sản xuất enzyme phá hủy phân tử thuốc
Thay đổi khả năng thấm của màng TB với thuốc
Thay đổi cấu trúc điểm gắn thuốc
Thay đổi đường biến dưỡng làm mất tác dụng của thuốc
Thay đổi phân tử đích 4. Sử dụng
Phải đúng, đủ liều, không bỏ liều Dùng dự phòng
Phối hợp 2 kháng sinh diệt/kìm khuẩn khác cơ chế, không phối hợp 2 loại với nhau
Bài 2. Họ beta-lactam
1. Tính chất chung Cấu trúc: Nguyên tử N gắn vào β-carbon so với nhóm carbonyl - S 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
Vòng beta-lactam nguyên vẹn
Nhóm chức có tính acid trên nguyên tử N hoặc C 1 2
Mạch nhánh trên vòng beta-lactam Dị vòng ngưng tụ C bất đối -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh diệt khuẩn, ngăn chặn sự phát triển và nhân đôi của TB VK
oỨc chế giai đoạn transpeptidation cuối cùng trong quá trình tổng hợp peptidoglycan của thành TB VK
oĐược xúc tác bởi enzyme PBP bám không thuận nghịch với β-lactam
oLàm tích tụ tiền chất peptidoglycan, hoạt hóa thủy phân peptidoglycan - Đề kháng
oTự nhiên: beta-lactam phải vượt qua thành TB, khó đi qua màng giàu lipid (Gram
(-)), bị chặn lại ở lỗ vận chuyển do nội độc tố
oEnzyme: VK tổng hợp beta-lactamase. Để khắc phục, β-lactam được dùng chung
với chất ức chế β-lactamase (hoạt tính kháng sinh yếu, tác dụng đối vận không
thuận nghịch với β-lactamase) oBiến đổi PBP 2. Phân loại -
Nhóm penicillin (vòng β-lactam ngưng tụ với vòng 5 cạnh có S): Tính acid, ly trích từ
penicillum và bán tổng hợp từ 6-APA Nhóm Phổ kháng khuẩn Chất điển hình Cấu trúc Penicillin G (Benzylpenicillin)
Không bền trong acid dạ dày
Dùng đường tiêm dạng muối kali
Chủ yếu Gram (+), một số IPhổ hẹp, chủ yếu Gram (-) trên Gram (+) Penicillin V (Phenoxylmethylpenicillin)
Bền trong acid dạ dày hơn G
Dùng đường uống dạng muối kali Gram (+) tương tự G, Gram (-) kém hơn II Phổ hẹp gần Oxacillin giống nhóm I, kháng S. aureus Bền trong acid tiết penicillinase
Dùng đường uống hoặc tiêm dạng muối natri
Chủ yếu điều trị S. aureus 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Cloxacillin Bền trong acid
Dùng đường uống hoặc tiêm dạng muối natri
Chủ yếu điều trị S. aureus Ampicillin Bền trong acid
Dùng đường uống hoặc tiêm dạng muối Na+ Chủ yếu Gram (+) và vài chủng Gram (-)
Có thể phối hợp Sulbactam để mở rộng phổ Amoxicillin Bền trong acid
Dùng đường uống (hấp thu tốt III Mở rộng phổ hơn Amp) hoặc tiêm dạng trên Gram (-) muối natri Phổ rộng
Phối hợp acid Clavulanic để mở rộng phổ Piperacillin Bền trong acid
Dùng đường tiêm dạng muối natri
Chủ yếu Gram (-), đặc biệt P. aeroginosa
Phối hợp tazobactam hoặc
aminoglycoside để tránh đề kháng IV Mở rộng phổ Ticarcillin trên Gram (-) so với nhóm III, có Bền trong acid hoạt tính trên P.
Dùng đường tiêm dạng muối aeruginosae dinatri
Chủ yếu trên Gram (-), đặc biệt P. aeruginosa
Phối hợp clavulanic acid hoặc
aminoglycoside để tránh đề 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu kháng Ít hoạt tính trên Gram (+), hoạt V tính trung bình trên Gram (-) VI Phổ hẹp, chủ yếu trên Gram (-) -
Nhóm cephalosporin (vòng β-lactam ngưng tụ với vòng 6 cạnh có S): Tính acid, bán tổng
hợp từ 7-ACA hoặc penicillin tương ứng Thế Thuốc điển hình Hoạt tính hệ Cefadroxil
Gram (+): VK tiết penicillinase, tụ cầu và liên cầu nhạy Cefalexin cảm methicillin I Cefalotin
Gram (-): P. mirabilis, E. coli, K. pneumoniae (PEcK) Cefazolin Cefaclor
Gram (+): yếu hơn thế hệ I Cefuroxime
Gram (-): H. influenzae, E. aerogenes, Neisseria (HEN) + II Cefamandol PEcK Cefoxitin*
*: tác dụng trên VK kị khí Cefixime
Gram (+): một số yếu hơn Cefotaxime Gram (-): tăng tác dụng III Ceftriaxone *: kháng Pseudomonas Cefoperazone* Ceftazidime* Cefepime
Gram (+): mở rộng phổ, tương đương thế hệ I IV Cefquinome
Gram (-): kháng beta-lactamase hơn thế hệ III, có thể qua
hàng rào máu dịch não-tủy Ceftobiprole: kháng V Pseudomonas Ceftaroline -
Nhóm carbapenem (vòng β-lactam ngưng tụ với vòng 5 cạnh không có S): Phổ rộng, hiệu
lực cao trên cả 2 nhóm VK Gram, kháng hầu hết β-lactamase
Không bền hóa học, thu được bằng cách
Bền hơn Thienamycin, phổ cực rộng trên VK hiếu
lên men Streptomyces, từ đó phát triển
khí, kỵ khí, Gram (+) và (-), đặc biệt kháng các carbapenem khác
Pseudomonas aeruginosa và Enterococcus species -
Nhóm monobactam (vòng β-lactam không ngưng tụ): Chỉ tác dụng trên VK Gram (-); chỉ
có aztreonam được thương mại hóa 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Bài 3. Họ aminosid 1.Tính chất chung
- Cấu trúc: Heterosid = Genin + Ose
oGenin: aminocyclitol (cycloalkan có ít nhất 3 nhóm OH gắn vòng + nhóm amino)
oOse: đường có ít nhất 1 ose amin (glucosamin, ribose, streptose…)
oTính base rất phân cực (khó thấm màng, bài tiết nhanh), kháng penicillinase
oNguồn gốc thiên nhiên (streptomyces và micromonospora) và bán tổng hợp - SAR
oChức amin: Tương tác với receptor ở 30S ribosom
oNhóm OH: Điều chỉnh sự hấp thu -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh diệt khuẩn, ức chế sinh tổng hợp protein của VK
oVận chuyển qua màng phụ thuộc oxy
oGắn vào 30S ribosom gây đọc nhầm tín hiệu, sản xuất protein lạ
oPhổ rộng, chủ yếu là Gram (-) hiếu khí và trực khuẩn Gram (+)
oTác dụng tốt trên S. aureus, Nesseria miningtidis, N. gonorrhoeae; không tác động H. influenzae 2.Phân loại Genin Thuốc điển hình Cấu trúc Streptomycin Streptidin Dạng muối distreptomycin trisulfat Gentamycin
Là hỗn hợp, dạng muối sulfat Tobramycin Desoxy-2-streptamin thế 4, 6 Gần giống Gentamycin Kanamycin Dạng muối monosulfat Neomycin
Là hỗn hợp, dạng muối sulfat Desoxy-2-streptamin thế 4, 5 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Spectinomycin Streptamin Dạng muối hydroclorid
Bài 4. Họ macrolid và kháng sinh tương đồng 1.Tính chất chung
- Cấu trúc: Heterosid = Aglycon + Ose
Aglycon: lacton 14-16 nguyên tử, gắn OH
Ose: 2-3 phân tử đường, ít nhất 1 ose amin Tính base thân dầu
Nguồn gốc thiên nhiên (streptomyces) và bán tổng hợp - SAR
oTính thân dầu: Tăng hoạt lực
oGắn kết ribosom: Nhóm thế 10, ester, các gốc đường, nhóm amino của đường
oMở vòng lacton: Bất hoạt -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh kìm khuẩn ở liều trị liệu, diệt khuẩn ở liều cao, ức chế tổng hợp protein ở VK
oThấm qua màng Gram (+) cao hơn Gram (-)
oGắn vào receptor 50S ribosom (trừ động vật có vú), ngăn cản giải mã di truyền
oPhổ khá hẹp, chủ yếu trên cầu khuẩn, trực khuẩn Gram (+), một số cầu khuẩn,
trực khuẩn Gram (-), VK yếm khí - Đề kháng
oTự nhiên: Trực khuẩn Gram (-) ngăn thuốc thấm qua porin
oThu nhận (qua plasmid): Cầu khuẩn Gram (+) giảm tính thấm qua thành hoặc
thay đổi thụ thể; VK đường ruột tiết enzyme thủy phân thuốc
oChéo: Giữa các kháng sinh cùng nhóm, nhất là macrolid cổ điển 2.Phân loại Vòng lacton Thuốc điển hình Cấu trúc 14 Erythromycin Là hỗn hợp
Dạng base, muối, ester, muối ester
Độc tính thấp, có thể dùng cho phụ nữ mang thai (trừ dạng estolat) Roxithromycin
Bền hơn erythromycin trong acid, mạnh hơn trên một số mầm Gram (-) 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Clarithromycin
Bền hơn erythromycin trong acid, mạnh hơn trên tụ
cầu, liên cầu và chủng đề kháng
Chất chuyển hóa qua gan có hoạt tính mạnh gấp đôi
Chỉ định loét dạ dày do H. pylori Dirithromycin Flurithromycin Azithromycin
Bền hơn erythromycin trong acid, phổ mở rộng 15 sang Gram (-) Spiramycin Là hỗn hợp 16
Độc tính thấp, chỉ định nhiễm toxoplasma ở phụ nữ mang thai 3. Họ streptogramin Cấu trúc
Phổ kháng khuẩn tương tự macrolid, ít đề kháng, đồng vận với aminosid, rifampicin 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Bài 5. Họ cyclin 1.Tính chất chung
- Cấu trúc: Octahydronaphtacen
Tính base; tính acid nhẹ
Nguồn gốc thiên nhiên (streptomyces) và bán tổng hợp - SAR Thân dầu
Nhóm alkyl cồng kềnh, dễ tạo phức với cation đa hóa trị giảm hấp thu qua màng 🡪 ruột -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh kìm khuẩn (trừ minocyclin), ức chế tổng hợp protein
Dạng muối HCl hấp thu nhanh qua tiêu hóa
Bám vào 30S ribosom, ngăn tRNA kết hợp mRNA ribosom không thể phóng thích 🡪 acid amin
Phổ rộng: Gram (+), (-), mầm nội bào, Candida, amip ruột
Chỉ định cho viêm, H. influenza, Brucella, protozoa, mụn -
Đề kháng: Tác dụng mạnh trên Gram (+) nhưng nhanh bị đề kháng ít dùng 🡪
2. Phân loại (hoạt tính mạnh dần) Thế Thuốc điển hình Cấu trúc hệ I Oxytetracyclin
Hoạt tính giảm trong acid, phân hủy nhanh trong kiềm Tetracyclin
Thêm công dụng trị H. pylori dạ dày, nhiễm toxoplasma Clotetracyclin
Dạng muối HCl, tương tự tetracyclin Demeclocyclin Dạng muối HCl, bền hơn 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Rolitetracyclin
Tiền chất của tetracyclin, dạng base hoặc muối nitrat Trị Mycobacterium marium Doxycyclin
Bền hơn, hấp thu nhanh, hoạt tính hơn tetracyclin 2 lần
Chuyên trị tiêu chảy cho người du lịch, VK yếm khí II
(Leptospirosis), T. palladium, N. gonorrhea Minocyclin
Bền hơn, hấp thu tốt, dạng muối HCl, hoạt tính hơn 2-4 lần
Đặc biệt trị Streptococcus viridans, M. marium Bài 6. Họ lincosamid 1. Tính chất chung
Cấu trúc: Amid = Acid hygric + Ose amin chứa S -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh kìm khuẩn, ức chế giai đoạn đầu tổng hợp protein
Phân phối tốt vào các mô, không vào dịch não tủy
Tác động lên 50S ribosom (giống macrolid) làm peptidyl-tRNA phân ly sớm khỏi ribosom
Hoạt tính trên trực khuẩn Gram (-), cầu khuẩn Gram (+), một số VK yếm khí, KST sốt rét 2. Phân loại Lincomycin (7R) –CHOHCH3 Clindamycin (7S) –CHClCH3 Clindamycin phosphat -O-PO3H2 Clindamycin palmitat -OCO(CH2)14CH3 Bài 7. Họ phenicol 1. Tính chất chung - SAR
Cần sự toàn vẹn cấu trúc
Nhóm thế âm điện ở p- làm tăng hoạt tính -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh kìm khuẩn, ức chế sinh tổng hợp protein ở VK 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu
Gắn vào 50S ribosom, ngăn tRNA giải mã
Phổ rộng: một số Gram (+), Gram (-), VK kị khí - Đề kháng: Rất nhanh
Trung gian plasmid: VK tiết acetyl transferase làm acetyl hóa thuốc không 🡪
kết hợp được với ribosom
Chéo: Giữa cloramphenicol và thiamphenicol 2. Phân loại
Nguồn gốc tự nhiên (streptomyces), nay tổng
Hoạt tính yếu hơn, khó thâm qua màng VK
hợp hoàn toàn; dạng alcohol I hoặc ester hơn
Độc tính trên tiêu hóa, máu; gây hội chứng
Ít độc hơn do không có nhóm nitro
xám, tai biến loại Herxheimer
Chỉ định dùng khi hết sức cần thiết; nhiễm
Chỉ định nhiễm trùng tiêu hóa, hô hấp, gan
trùng nặng mà các kháng sinh an toàn hơn
mật do mầm đề kháng kháng sinh khác không hiệu quả
Bài 8. Họ phosphonic: Fosfomycin 1. Tính chất chung - Cấu trúc Rất phân cực, M thấp
Cấu trúc epoxy rất hoạt động
Nguồn gốc tự nhiên (streptomyces), nay tổng hợp toàn phần -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh diệt khuẩn, ức chế giai đoạn đầu của sinh tổng hợp peptidoglycan thành TB VK
Phổ khá rộng, khuếch tán cao
Không có họ hàng với kháng sinh khác không đề kháng chéo, dễ 🡪 kết hợp -
Đề kháng: Rất sớm bắt buộc phối hợp kháng sinh khác 🡪
2. Phân loại (theo dạng dùng) 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Fosfomycin monotrometamol Fosfomycin dinatri Dùng IV Dùng uống
Chỉ định nhiễm trùng bệnh viện nặng Chỉ định viêm bàng quang cấp không biến chứng ở nữ Bài 9. Họ peptid 1. Tính chất chung - Cấu trúc
Nhiều acid amin (phần lớn dạng D) liên kết bằng cầu peptid
Hầu hết có phần phụ là acid béo -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh diệt khuẩn, cơ chế và phổ khác nhau; độc tính cao trên
người, chỉ dùng khi cần thiết -
Đề kháng: VK khó phát triển đề kháng 2. Phân loại Vị trí Thuốc điển hình Cấu trúc Nguồn gốc Cơ chế tác tác dụng Chỉ định dụng Thành Hexapeptid Tự nhiên Ức chế tổng Cầu khuẩn TB vòng (Bacillus hợp Gram (+), (1 nhóm
licheniformis và peptidoglycan Treponema Bacitracin thiazolidin) subtilis) giai đoạn sau, pallidum làm rối loạn tính thấm màng TB Heptapeptid + Tự nhiên Ức chế tổng Gram (+): tụ Disaccharid (Nocardia
hợp thành TB cầu, liên cầu, (glucose + orientalis) VK Gram (+) cầu khuẩn, VK vancosamin) = giai đoạn kị khí, Vancomycin Glycopeptid 3
nhân đôi, tăng Corynebacterie, vòng tính thấm Clostridium có màng TB, ức kháng PCN chế tổng hợp hoặc dị ứng RNA beta-lactam
Teicoplanin Heptapeptid + 3 Hỗn hợp tự Tương tự Diệt đa số Monosaccharid nhiên vancomycin khuẩn Gram
(manose, acetyl- (Actinoplanes (+), nhất là glucosamin, teichomyceticus) Staphylococcus acyl- Kìm khuẩn 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu glucosamin) + Enterococcus Acid béo 9-11C và Listeria = Lipoglycopeptid Decapeptid Kết hợp Diệt khuẩn (heptapeptid phospholipid Enterobacterie, vòng + tripeptid, màng TB VK, P. aeruginosa… chứa 5-6 gamma làm rối loạn Thường phối Màng TB Polymycin Dab) + Acid béo sự sắp xếp hợp 8-9C = lipoprotein, Không tác động Lipopeptid thay đổi tính trên Gram (+) thấm của màng Bài 10. Họ quinolon 1. Tính chất chung Cấu trúc
Thế hệ I: không chứa F (trừ flumequin), hiện ít sử dụng
Thế hệ II trở đi (Fluoroquinolon): -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh diệt khuẩn, ức chế DNA gyrase của VK (enzyme tách 2
chuỗi DNA khi sao chép); nồng độ 100-1000 lần gây ức chế topoisomerase (enzyme tương tự ở người) Thận trọng sử dụng
Điều trị nhiễm trùng hiếu khi Gram (+), ít độc tính - Đề kháng: Chậm
2. Phân loại (thế hệ II trở đi) Ciprofloxacin
Tác dụng hầu hết Gram (-) hiếu khí, xuất hiện chủng đề kháng P. aeruginosa
Tác dụng trên Gram (+), đề kháng ở S. aureus 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu Ofloxacin
Tác dụng trên Gram (-) yếu hơn ciprofloxacin
Ức chế S. aureus mạnh nhất Sparfloxacin
Tác dụng trên Gram (+) nhạy cảm ciprofloxacin
Vài VK kị khí, nhiều chủng Mycobacteria
Tác dụng trên Pseudomonas yếu hơn ciprofloxacin Bài 11. Họ sulfamid 1. Tính chất chung - Cấu trúc Tính acid, tính base - SAR: Quan trọng Nhóm –NH và –SO 2 2NHR2 ở vị trí p-
Nhóm –NH gắn trực tiếp trên nhân benzen không thế, tự do hoặc được giải phóng tự 2 do
Nhóm –SO2NHR2 không thế hoặc thế dị vòng -
Cơ chế tác dụng: Kháng sinh kìm khuẩn, ức chế cạnh tranh p-aminobenzoic (PAB) trên
VK tự tổng hợp acid folic
Đa số hấp thu nhanh qua ruột, phân phối khắp nơi, sau chuyển hóa vẫn có tác dụng
PAB là thành phần cấu tạo acid folic và hoạt hoá một số enzyme cần thiết cho sự phát triển của VK
Sulfamid đối kháng tương tranh với PAB theo quy luật khối lượng, gây rối loạn
chuyển hóa PAB, ức chế enzyme hoạt hóa bởi PAB
Phổ rộng trên Gram (+) và (-), Actinomyces, virus mắt hột - Đề kháng (thu được)
Tạo nhiều PAB hơn, sử dụng hiệu quả hơn
Thay đổi con đường sinh chuyển hóa
Tiết ra chất kết hợp sulfamid làm bất hoạt 2. Phân loại Vị trí tác dụng Đặc điểm Thuốc điển hình
Hấp thu kém qua đường tiêu hóa Sulfaguanidin Nhiễm Ftalylsulfathiazol Tại khuẩn ruột chỗ Succinylsulfathiazol Ngoài da
Ít dùng do PAB trên vết thương, Sulfadiazin tăng mẫn cảm của da Sulfamylon Toàn Tác dụng
Hấp thu và thải trừ nhanh, dùng Sulfanilamid thân nhanh nhiều lần/ngày
*: Hiện ít dùng, chỉ làm nguyên 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu liệu Sulfasalazin Sulfathiazol *: Ít độc, ít dị ứng
Hấp thu nhanh, liên hợp protein Sulfadimethoxin Tác dụng
cao, thải trừ chậm, 1 liều/ngày, Sulfamethoxypyridazin chậm bất lợi khi ngộ độc Sulfadoxin
Hấp thu nhanh, thải trừ vừa phải, Sulfamethoxazol Tác dụng dùng 2 lần/ngày
*: Phối hợp kháng sinh khác trung gian
(Trimethoprim) cho tác dụng tốt
Thải trừ nhanh qua thận dưới Sulfacetamid Đường tiết niệu
dạng có hoạt tính, nồng độ cao trong nước tiểu, dễ tan Sulfamethizol
Bài 12. Thuốc kháng lao 1. Trực khuẩn lao -
Gram (-), hiếu khí tuyệt đối, chuyển sang trạng thái ngủ khi thiếu oxy (không nhạy cảm với thuốc) -
Sinh sản chậm 20h/lần, lúc duy nhất thuốc có tác dụng -
Đột biến kháng thuốc cao -
3 dạng tồn tại trong cơ thể:
Trong hang lao: Phát triển nhanh, lây lan, nhạy cảm
Trong đại thực bào: Sinh sản chậm, gây tái phát
Thể bã đậu (ngủ): Sinh sản chậm, gây tái phát
2. Các loại thuốc tiêu biểu: Diệt khuẩn/kìm khuẩn tùy liều Dạng Kí VK Đặc hiệu Tên thuốc Cơ chế nhạy điểm cảm Isoniazid Ức chế nhiều Hang Không enzyme, ngăn cản lao, đại đề kháng tổng hợp acid thực chéo với mycolic, phá vỡ bào thuốc thành TB VK kháng H lao khác Ảnh hưởng bởi vit B6 Z Pyrazinamid Biến thành Đại Thuốc pyrazinoic nhờ thực kháng pyrazinamidase VK, bào lao hàng giảm pH dưới mức đầu, ít cần thiết để VK phát độc 20:57, 08/01/2026
699496484 Đề Cương Khám Phá Thuốc và Tác Dụng Của Thuốc - Studocu triển Bị đề kháng nhanh chóng Rifampicin Gắn trên RNA Cả 3 Có thể polymerase VK dạng dùng cho (không gắn enzyme (kém phụ nữ người), cản trở gắn trên thể có thai R
enzyme vào DNA, ức bã đậu) Tác động chế tổng hợp RNA lên CYP- 450 Tương tác nhiều
SStreptomycin (phần aminosid) Hang lao Ethambutol Ức chế tổng hợp Cả Không
RNA, ức chế chuyển những đề kháng hóa và phân chia tế chủng chéo với E bào đề thuốc kháng kháng H lao khác 3. Phác đồ điều trị Lộ trình Thuốc theo giai đoạn Nước Ghi chú (tháng) Tấn công Chống tái phát 2RHS 10RH Anh 2RHE 12 3RHS 9RH Pháp 3RHE Không tái phát 9 3RHZ 6RH Nam Phi 8 2RHSZ 6 2RHSZ 4RHZ Singapore 4.5 3RHSZ 1.5RH Ấn Độ 3% tái phát 12 3HS 6H2S2/3H 9 3HSZ 6HS 8 2RHSZ 6HE Việt Nam 6RH 6 2RHS 4RH Dùng cho trẻ em
Bài 13. Thuốc kháng nấm