Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và cơ chế hoạt động môn Hóa Dược| Trường Đại học Y Dược, Đại học Quốc gia Hà Nội

22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu Nhóm thuốc (dược Oseltamivir Zanamivir (v) Tên khoa học (3R,4R,5S) -4-Acetylamino-5-
4-Guanidino-2,4dideoxy-2,3 khử nước N- amino-3-(1-ethylproxoxy)-1- axit acetyl neuraminic. axit cyclohexen-1-carbonxylic, este etyl. Công thức phân tử C16H28N2O4 C12H20N4O7 Khối pt 312,40 g/mol 332,31 g/mol Công thức hóa học
Cấucấu trúc:Tươngtựaxitaxit sialic nhưnghọ 1 số điểm:
Có 1 nhóm amide: thủy phân chậm.
1 nhóm COOH: tính axit yếu tạo muối. Có 3 gốc OH.
Amin bậc 2, bậc 1: tính bazo yếu
---> Thân nước, khó hấp thu. Cấu trúc: Oseltamivir là một este cyclohexancarboxylat và là
este etylic của axit oseltamivir. Có một nhóm amide. Mang một nhóm NH2 có tính bazo yếu, tạo muối với
phosphat ở dạng người dùng. Tính cách lý
Oseltamivir có kết thúc dạng Bột tinh, màu trắng. màu trắng, tan trong Điểm nóng chảy: 256 0 C
nước và metanol, thực tế Hòa tan trong H2O: 36mg/ml. không tan trong metylen Mây mù.
Nhiệt độ sôi: 473,30 ° C
Tỷ lệ riêng biệt: 1,1 ± 0,1 g/cm3
Độ tan trong nước: 0,686 mg/mL Tính toán học
Oseltamivir là một este Có nhiềugốc OH,nhóm COOH, cùngmới 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu cyclohexancarboxylat và là
nhóm amin nên tính phân cực cao, khó
este etylic của tiếng oseltamivir. hấpthu quađường uống,chỉchủ dùngyếu
Cẩn thận khi thực hiện phân tích. được tiêm và truyền vào.
Có gốc NH2 nên dễ rám nắng mạnh
Medium có tính tiếng vừa có tính bazo: t
nước, có tính bazo yếu, tạo muối.
muối với H3PO4 dạng uống để Phân cực nên không được chuyển Hóa mà tăng hấp thụ thu.
ở dạng được xử lý trừ khi cẩn thận. Nguồn gốc
Thuốc Oseltamivir đã được Zanamivir là nhiều C đầu đầu tiên thuộc v
chấp thuậncho bạn sử dụng y tếtạidòng NI được phát minh và thương mại
Hoa Kỳ vào năm 1999.đó là
hóa, trước cả oseltamivir. Năm 1994,
chất người mode neuraminidase đầu
Zanamivir lần đầu đầu tiên được Tổng quan
đầu tiên vào cơ thể qua Miệng. Nó
công bố bởi Von Itzstein và họ nhà khoa
nằm mạnh danh list bổ sung háthọc tại khoa hóa học dược, Đaị học Tổng qu
của Danh list họ loại nhiều
Monash (Úc). Sau đó, Chandler và
thiết bị yếu của ĐẾN tổ chức Y tế Thế
họ cộng sự của công cảm ơn Glaxo (GSK Giới.
Anh) Tiếp tục thu kết quả, cải tiến họ bướ
Phản ứng và công bố năm 1995. Biệt dược
Tamiflu 75mg dạng chứa RELENZA (R X) ) 5mg nhiều đánh dạng bộ
phosphat cóthànhphần 98,5mg khô.
oseltamivir phốt phát, tương Tôi phần zanamivir (5 mg) và lactose
tương đương với 75mg oseltamivir. monohydrat (20 mg) Format không chứa phosphat: 75mg tương ứng với 75mg oseltaminvir. tác giả
Các loại thuốc thuộc nhóm này là oseltamivir, zanamivir có cấu trúc
tương tự với axit sialic.Cơ chế hoạt động của chúng là ức chế cạnh tranh với vị trí hoạt động
của neuraminidase và để nguyên không cắt gốc sialic acid trên bề mặt tế bào vật chất
chủ và vỏ virus. Hemagglutinin virus gắn vào gốc sialic acid không bị cắt
từ đó, kết quả là virus được tạo ra trên bề mặt tế bào vật chủ, làm giảm số lượng virus được phóng thích 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
có thể lây lan sang tế bào khác.
Oseltamivir ức chế enzyme neuramidase của virus virus, làm hỏng chức năng kết hợp và giải phóng
zoom của virus. IC Nồng độ 50 và IC 90 của thuốc trên virus lần lượt là 0,008 uM --> 35uM và 0,004
-->100uM (1 uM-> 0,284 ug/ml).
Chất Zanamivir tương tự với axit sialic => ức chế enzyme neuraminidase của virus cúm A và B. Ai thích:
Virus cúm có bề mặt 2 glycoprotein, một hemagglutinin và một neuraminidase, cũng là kháng
virus định nghĩa nguyên. This phân tử thay đổi thời gian giúp virus tránh được phản hồi
dịch bệnh miễn phí của con người và vắc xin phòng bệnh như vậy cần phải được điều chỉnh lại mỗi năm
Hemagglutinin là phân tử được gắn vào axit sialic, điều hòa sự xâm nhập của
virus vào tế bào đích. Các virus mới được cấu hình bằng cách đứng yên trên bề mặt
mặt tế bào. Neuraminidase cắt gốc axit sialic tận dụng bán đơn vị carbohydrate trên bề mặt tế bào
bào ký chủ và vỏ virus, từ đó cung cấp quá trình phóng thích => virus mới ra khỏi tế bàobào bị nhiễm.
Nếu không có neuraminidase, virus chỉ nhân đôi giới hạn trong một chu kỳ và lạ khi đủ sконсоль
để gây bệnh. Mặt khác, Neuraminidase cũng có thể hỗ trợ virus xâm nhập vào đường hô hấp trên
bằng cách cắt các đơn vị axit sialic của lớp nhày bao tế tế bào đường khí.
Các loại thuốc : oseltamivir, zanamivir có cấu trúc tương tự với axit sialic. Operation mode of chúng
là chất tương tự axit sialic nên cạnh tranh với sialic thật của tế bào vật chủ để gắn vào vị trí hoạt động
của Neuraminidase (Enzym của virus ) ( ức chế và khóa Neuraminidase) làm chúng không có tác dụng
sử dụng cắt gốc axit sialic trên bề mặt tế bào vật chủ và vỏ virus cụm. Sau khi virus nhân lên xong ,
họ muốn thoát ra ,Hemagglutinin virus gắn vào gốc sialic acid nhưng không có Neuraminidase
tiết ra enzyme cắt axit sialic dẫn đến kết quả là virus được kết tập trên bề mặt tế bào vật chủ, làm giảm
Số lượng virus được phóng thích có thể lây lan sang tế bào khác. 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
Tác sử dụng ( tiền vật liệu+
- Điều trị cụm loại A (bao gồm
Tác dụng: Zanamivir là hoạt chất thuốc phụ)
cả cúm A H5N1 từ gia cầm
nhóm kháng khuẩn, phân nhóm thuốc
truyền sang người) và cụm type virus màu. Thuốc này được dùng để điều trị
B ở trẻ em từ 1 tuổi trở lên và
các triệu chứng như mệt mỏi, đau đớn
cho người lớn, đã có triệu chứng đầu, sốt, ho, sổ mũi, viêm mũi và đau cụm điển hình
in trong thời gian ngắn 2 ngày hoặc ít hơn
không quá 48 giờ, trong thời gian hơn. Thuốc cũng có thể dùng để phòng
gian có virus cúm lưu hành.
cụm từ tiếp xúc với người bị cúm
- Dự phòng cụm (trong vòng 48 hoặc khi có cụm dịch trong cộng đồng time after display and in
đồng. Hoạt động chống lại cụm từ A và
thời gian có cụm dịch) cho
B, bao gồm các phân loài kháng sinh
người lớn và trẻ em từ 13 tuổi
amantadine và rimantadine. Hầu hết tất cả
trở lên, đặc biệt đối với người
các vi-rút cúm mùa A (H3N2), cúm A
có nhiều cơ sở dữ liệu (chưa được( H1N1 ) pdm09 và cụm B lưu hành trong
bảo vệ hiệu quả bằng vắc xin
các mùa cúm gần đây đều nhạy cảm với
cúm, nhân viên y tế chăm sóc
zanamivir, bao gồm cả một số chủng
trực tiếp bệnh và có thể kháng oseltamivir. start use oseltamivir in Tác dụng phụ:
vòng 48 giờ sau phơi nhiễm).
Tác dụng phụ: Thường gặp
tác sử dụng không mong MuốnChất bột hút: Tiêu kiếm , buồn nôn, nôn, (ADR)
Viêm đầu, chóng mặt, kích ứng mũi, viêm
bệnh quản sốt , , ho và nhiễm trùng
Tỷ Bạn mắc bệnh ADR phụ thuộc về vồn ào tai, mũi và loạt. d.
Thuốc tiêm: Phát ban, tiêu ứng, tăng cường na
thườnggặp gỡ, ADR >1/100
gan, khoáng kinh tế bào gan. Nó gặp
Tiêu Tiền: BuồN NTRÊN, KHÔNGN, đau
Chất bột sinh: Co thơm quản, . khó chấm ,khó tiêu,ỉa chảy yêu cầu gặp gỡ
Toàn hơn: Nh đầu, Tôi đói,
Phản ứng da béo bao gồm hồng mất ngủ,chóng mTại.
cấm đa dạng, chứng minh Stevens-Johnson
và hộp thư biểu hiện nhiễm độc. Mắt: Viêm kết.
Reponse a phức hợp bao gồm phù hầu phù hợp. Ít gặp,1/1000
Tần suất không xác định (nếu có)
Chảy máu camera, rTôi lo you thHành vi bất ngờ, giác giác ảo, mê sảng, đồng
lực, nổi, hoKhó thở. . 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu gặp, ADR <1/1000 Gan: Viêm gan : Vsàocấp độ
Thiên:giảmbbạchcầu,giảmtiểu cầu. Tương tác với
Useđồng thời gian với probeneaxit Tương tác với các loại thuốc khác
làm nồng nặc độ oseltamivir
Vắc xin cụm sống dùng hít qua mũi:
hộp xeylat có thể tăng lên khoảng cách
Zanamivir có thể ức chế rút ngắn trong thời gi
đôi.Edit sử dụng đồng thời gian với họ
xin làm giảm hiệu quả bảo vệ.
chất chống đông máu Họ
uống như wafarin hoặc chất người
Hầu như không thể chuyển đổi qua gan.
kếtvỗ nhẹkhông cầu như aspirin , không có bằng chứng tương ứng với các
clopidogrel, ticagrelor…: tăng
thuốc khác, có nhiều thuốc Epitizide, nguy cơ sản xuất huyết
Cyclopenthiazide, Spiradoline,… có thể .
làm tăng tốc độ tiết lộ của Zanamivir
có thể dẫn đến mức huyết áp thấp
hơn và có khả năng giảm hiệu ứng.
LÀM oseltamivir Tôit gMỘT vào
protein ngườichưa và chuyển bạn không phụ do đóc vào
cytochrom P450, nên hầu như
không thứ tưừ tác với họ tngười
khác Như paracetamolamol, axit
acetylsalicylic, nghĩa trangidin, họ nhiều chống axit (magnesi, nhôm hydroxitd, canxi
carbonTại). Oseltamivir không
tương tác ĐTôi amoxicilin dù
cùng đc đào thảnh thơiTôi câu hỏiMột thMỘT;
tuyvậy vẫnCó thể chúýkhTôidùng
đồng thời gian với màupropamid,
phương phápchính xác, phenylbutazon. học Hấp thu: Hấp thu:
Oseltamivir được hấp thu tốt ở
Với dạng nhiều đánh thì nồng nặc độ đỉnh ca
ống tiêu hóa và được chuyển đổi huyết thanh đạt được mạnh vòng 1-2 giờ
hoá lần đầu tiên tại gan thành chấtsau khi dùng 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
chuyển hóa hoạt động là Phân chia: oseltamivir carboxylate. Cả
Được phân phối đến các biểu tượng lớp oseltamivir và oseltamivir
đường hô hấp sau khi hít vào miệng.
carboxylate đều không có tác dụngSự gắn kết với huyết tương của protein
bất cứ cách nào lên enzyme hệ thống
zanamivir rất thấp. Qua được nhau Thái. của cytochrom P450. Chuyển:
Thức ăn không ảnh hưởng đến Không chuyển hóa.
nồng độ của oseltamivir trong lãng phí:
máu. Khả năng sử dụng thuốc
Zanamivir được thải trừ dưới dạng không sau khi uống 75mg là trên
75%. No cao cấp trong huyết áp đổi trong tiểu nước. Ở nơi có người có chức n
thành đạt được là 348 ± 63
năng lực bình thường, thời gian bán thải
microgam/lít trong vòng 2 – 3
khoảng 2-3 giờ. Kéo dài ở bệnh nhân suy time. Sau khi uống 75mg x hơn.
2 lần/ngày, C tối đa của oseltamivir và oseltamivir
carbonxylat lần lượt là 65,2 ng/ml và 348 ng/l. AUC 0-12h
(ng.h/ml) lần lượt là 112 và 2719.
Phân tích: Phân tích thể tích của oseltamivir carboxylate là
khoảng 23 – 26 lít với tỷ lệ liên kết
kết hợp với huyết tương protein
3%. Ngoài ra, khoảng 42% đơn
thuốc ở dạng nguyên cũng
có khả năng gắn vào protein huyết tương.
Chuyển hóa: oseltamivir
chuyển đổi thành oseltamivir
carbonxylat được tổ chức bởi enzyme esterase. Còn oseltamivir
cacborxylat không được chuyển đổi .
Ngoại trừ: Thời gian bán thải 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
của oseltamivir là 1 – 3 giờ và
của oseltamivir carboxylate là 6
– 10 giờ. Hơn 99% lượng
oseltamivir carboxylate được
đào thải qua nước tiểu Nồng độ tăng hoặc giảm thuốc
đáng kể ở người suy gan.
Nhưng ở người suy thận, nồng
tỷ lệ carboxylat oseltamivir
với mức độ cẩn thận.
Do đó cần phải điều chỉnh riêng. Chỉ định
Điều trTôi bệnh C từ 1 tuổi trở Hòm:
lên với họ trí chứng được
Điều trTôi nhiễm vi-rút C MỘT và B ở ngườ phát hiện dưới 2 ngày.
lớn và trẻ em (>=5 tuổi)
Ngừa bệnh C cho người lớn
Điều trịdự phòngphơi bàyvi-rútA và trẻ em hơn 13 tuổi.
vàBở ngườilớnvàtrẻem (>=51).Dự
phòng C MỘT và B theo mùa khi có khác C- phát. Thuốc phun:
Điều trị virus cúm A và B
phức tạp và có khả năng mở rộng mạng lưới
ở bệnh nhân người lớn và trẻ em (từ ≥ 6 tháng) khi:
-Chủng virus cúm mà bệnh nhân mắc
phải được biết hoặc nghi ngờ có khả năng
đề kháng với các loại thuốc chống cúm khác
- Các sản phẩm thuốc chống virus khác
để điều trị cụm, bao gồm dạng zanamivir
thở, không thích hợp cho bệnh nhân chỉ định
Quá người đàn ông với oseltamivirQuý người đàn ông với không kỳ thành phầ
phosphat hoặc với bát kỳ thuốc.
thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang Thái Lan vì qua được treo dồ nhau thai. chìa khóa Với bệnhnhân suygan.
Những bệnh nhân gà mái còn Ồ
Có thể Có thể nhắc giữa lợi tiện ích Vì thế v Với bh nhân suy hơn vừa
và không nên dùng zanamivir dạng đánh trừ
hoặc chỉg: nâng li, theo dõi
khi có sự theo dõi y tế chặt chẽ.
bệnh N. Nếu độ đónh vứt bỏ
Khi dùng zanamivir ở bệnh nhân bị Cúc,
tạo raninja là 10 – 30 ml/phút thìcóthể xảyra rối loạnkhoản vay tâmhơn, đặcđặ 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
nâng liđiều điều trTôi còn 75
ở trẻ em và thanh thiếu hàng năm. LÀM đó, mg/ngày,uống trong 5 ngày.
nhân Có thể được theo theo dõi Siết chặt rờ thay đổi hành vi.
Với bệnh nhân mắc bệnh bh nguyên
Phản hồi ứng phản vệ và phản ứng d
sinh không phân tải tiếng PhápĐường:
nghiêm trọng (bao bao gồm Hồng cấm đa dạng
lượng sorbitol có mạnh thànhngười ttử biểu bì nhiễm độc và công chứng
phần của mode điện thoạilà dạng nước
Stevens - Johnson) đã được báo báo cáo kh
cao hơn liđiều giÍt nhất là ở Ò hạn chế (liều 45 tiêm Zanamivir. mg, ngày 2 lần chứa 2,6 g sorbbitol).
Tất cả cả bệnh nhân phải được đánh giá
chức năngtrướcvà thường xuyênmạnh
too trình điều trị với zanamivir.
Thận trọng với phụ nữ cho con bú, dùng
khi có lợi nhiều hơn nguy cơ. Sơ lược về Cúc:
1.Cúmlàbệnh nhiễmtrùng lặpHọhôhấpgây phiền toáiraLÀMvirus(Cúm)
vi-rút) thuộc về vi-rút nhóm Orthomyxovirus. Người bệnh thường có biểu
hiện sốt, Tôi đói, đau đầu, đau cơ, đau Anh và ho kéo dài, có thể kèm
theotriệuchứngvui, đơnóivàtiêuứng(cỏ khô)khoảng cáchở trẻem).
thường, bệnh diễn biến khá người tính, hồi phục mạnh vòng 2 - 7 ngày.
Tuy, ở trẻem và ngườilớn 1,người mắc bệnh họbệnh về tim,Ngay,
hơn, thiếu máu, bệnh chuyển bạn hoặc người bị suy nâng miễn dịch,
bệnh C có thể tiến triển nặng hơn, gây phiền toái viêm tai, viêm còn quản, viêm
bệnh và viêm não, thậm chí dẫn đến tử vong. 2. Phân loại
Có 4 chủng virus cúm được ký hiệu là A, B, C, D. Trong đó cụm cúm A
và B thường khoảng cách ở người mạnh đó C MỘT là dạng C mùa phổ biến và
C B có nguy cơ thành dịch nhưng Nó thành đại dịch, C C gây phiền toái bệnh
Trọng lượngvà thườngkhôngcó triệuchứng,mạnh khiđóC DẢnh Tôi yêuđến
gia tăng và không gây bệnh ở người. 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu
Cúm A là dạng cúm mùa phổ biến nhất, chiếm khoảng 75% số ca nhiễm
cúm ở người. Virus cúm A được phân loại thành nhiều phân tuýp dựa
theo sự kết hợp giữa kháng nguyên ngưng kết hồng cầu Hemagglutinin
(H) và Neuraminidase (N) là các protein chính trên bề mặt của virus. Nếu
gặp điều kiện thuận lợi, cúm A có thể bùng phát thành những đợt dịch lớn
nhỏ khác nhau. Các đại dịch cúm toàn cầu được ghi nhận trong lịch sử
thế giới cũng do các chủng của virus cúm A gây nên như dịch cúm A
(H5N1), dịch cúm A (H3N2), đại dịch cúm A (H1N1).
Cúm B không được chia thành các phân týp, tuy nhiên nó có thể được
chia làm 2 dòng là dòng B/Yamagata và dòng B/Victoria. Chủng cúm B
cũng là một dạng cúm dễ gây bệnh ở người, chỉ lây truyền từ người qua
người, có thể gây dịch nhưng ít thành đại dịch. Câu hỏi mở rộng?
Thuốc oseltaminvir và zanamivir có điều trị được coivd 19 không?
Trả lời: Thực tế, oseltaminvir và zanamivir chỉ điều trị được triệu chứng
ho, sốt, nhức đầu trong covid 19 chứ không có tác dụng diệt virus hay ức
chế quá trình virus corona nhân lên.
Có thể phòng ngừa bằng 2 thuốc trên tuy nhiên chúng là hai loại thuốc kê
đơn nên phải có sự chỉ định của bác sĩ , tránh lạm dụng để không làm thuốc bị kháng. 22:24, 08/01/2026
Oseltamivir và Zanamivir: Thuốc trị cúm A/B và Cơ chế tác động - Studocu