Tổng hợp thuốc kháng sinh: Nhóm Penicillin và Cephalosporin môn Dược học | Trường Đại Học Y Dược Thái Bình
Thuốc có tỷ lệ dị ứng cao(1- 10%): phản ứng từ rấtnhẹ đến tử vong dochoáng phản vệ, có thể códị ứng chéo với mọi -lactam và các cephalosporin.
Môn: Dược học(ytb) 5 tài liệu
Trường: Đại Học Y Dược Thái Bình 169 tài liệu
Tác giả:
Preview text:
lOMoAR cPSD| 22014077 Nhóm thuốc Tên dược chất Phổ tác dụng Dược dộng lực Tác dụng không mong Chỉ định Chống chỉ Chế phẩm liều dùng muốn định mẫn cảm
Các penicillin (cấu trúc
Penicillin phổ G Cầu khuẩn Gram (+): liên cầu (Btan -Bị dịch vị phá huỷ đường uống không , tiê dùnm
g Thuốc có tỷ lệ dị ứng cao Điều trị nhiễm khuẩn hô hấp (viêm phổi, viêm
Penicilin G: lọ bột pha dùng ngay.
huyết), phế cầu, tụ cầu (không tiết bắp nồng độ tối đa trong máu
(1- 10%): phản ứng từ rất họng do liên cầu…), nhiễm khuẩn não, màng (khai thác kỹ penam) sau 15- 30
Tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch, người lớn 1-5 triệu penicilinase).
phút, giảm nhanh sau 4 giờ, nồng độ nhẹ đến tử vong do choáng não, viêm màng trong tim hoặc bệnh hoa liễu tiền sử dị ứng UI/ngày; Trẻ em ~ 100.000 UI/kg/24 giờ.
Cầu khuẩn Gram (-): lậu cầu, màng thuốc trong máu chỉ còn 1/100, sau 4- 6 phản vệ, có thể có dị ứng (giang mai, lậu).
người bệnh). Một số penicilin phổ G khác (phổ tác dụng tương tự não cầu...
giờ cần tiêm một lần để duy trì nồng độ chéo với mọi lactam và Dự phòng thấp khớp cấp, viêm màng trong tim, penicillin G)
Trực khuẩn Gram (+): than, subtilis, thuốc trong máu. Gắn vào protein huyết các cephalosporin.
bội nhiễm vết thương, nhiễm phế cầu ở người
Penicilin phổ G tác dụng kéo dài: kết hợp với các muối
bạch hầu, uốn ván, clostridium, hoại tương 40- 60 khó vào xương và não. Khi Bệnh não cấp: có thể gặp cắt lách hoặc có hồng cầu hình liềm…
ít tan và chậm hấp thu sẽ kéo dài được tác dụng của
thư sinh hơi. Không tác dụng với trực màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong %, sau truyền tĩnh mạch penicillin G:
khuẩn Gram (-) đường ruột. Xoắn dịch não tuỷ bằng 1/10 ở huyết tương, lượng lớn (trên 30triệu
Bipenicillin (natri benzylpenicilinat và procain
khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang vào được các mô khác, qua được rau thai UI/ngày).
benzylpenicilinat), lọ 400.000 hoặc 2000.000UI, tiêm
và sữa mẹ. Chuyển hoá qua gan một Chảy máu: gặp khi dùng
bắp 1lần/ngày, không dùng cho trẻ em. mai.
phần, ở người bình thường t/2 khoảng trên 40 triệuUI/ngày (do
Benzathin penicillin, lọ 600.000UI, 1200000UI và
30- 60phút. Thải chính qua thận, 30- làm giảm kết dính tiểu
2400000UI, tiêm bắp 1 lần 600.000UI (tác dụng trong
40% còn hoạt tính và phần đã được chuyể
ở dạng n cầu). Loạn khuẩn ruột khi
2 tuần), 1.200.000UI (tác dụng 3- 4tuần...). Lâm sàng hoá, thải 60-90% trong 24giờ đầu. dùng penicillin kéo dài.
thường dùng điều trị lậu, giang mai và dự phòng thấp Probenecid làm giảm thải khớp cấp tái nhiễm. penicillin.
Penicillin phổ G, uống được (Penicilin V
phenoxymethylpenicillin): không bị dịch vị phá hủy,
hấp thu ở tá tràng, cần dùng liều gấp đôi penicilin G
mới đạt được nồng độ huyết thanh tương tự.
Penicillin phổ M Tương tự penicilin G nhưng cường độ Methicilin bị huỷ bởi dịch vị, không Gây dị ứng, viêm thận kẽ, Tốt trong nhiễm tụ cầu tiết penicilinase (nhiễm Methicilin: người lớn 4-8g/ngày, trẻ em Gồm:methicilin,
tác dụng yếu hơn, tác dụng đặc biệt dùng uống, chỉ dùng đường tiêm. vàng da hoặc ức chế tuỷ khuẩn da- niêm mạc, nhiễm khuẩn xươngkhớp,
100mg/kg/ngày, chia 4 lần (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh oxacilin,
tốt với tụ cầu tiết - lactamase (tụ Oxacilin, cloxacilin bền với dịch vị, dùng xương (liều cao)
nhiễm khuẩn huyết- thần kinh, viêm màng trong mạch). cloxacilin,
uống và tiêm được, thuốc gắn 40% vào tim…)
Oxacilin: người lớn và trẻ trên 40kg uống 0,5- 1g/lần, dicloxacilin...,
protein huyết tương, chuyển hoá qua gan
Dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật chỉnh
ngày 4- 6lần hoặc tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch 0,25 kháng sinh bán hình, bệnh viêm màng 1g/lần, ngày 4 lần. cầu vàng não. ).
và thải qua nước tiểu 60- 75%, độc với tổng hợp. thận.
Cloxacilin: người lớn uống, tiêm bắp 500mg/lần x
4lần/ngày hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 500mg/lần trong
3- 4 phút, ngày 3- 4 lần. Nhiễm khuẩn huyết hay viêm
màng não, truyền tĩnh mạch
100mg/kg/ngày, chia 4- 6 lần.
Dicloxacilin: người lớn uống 750- 1000mg/ngày, trẻ
em 12,5- 25mg/kg/ngày, chia 3- 4lần
Penicilin phổ A tác dụng trên khuẩn Gram (+) giống Ampicilin
mẫn cảm với thuốc, tăng Ampicilin: Ampicilin penicilin G,
Hấp thu: không bị dịch vị phá huỷ, có thể bạch cầu đa nhân nhiễm
Người lớn: liều trung bình uống 2- 4g/ngày, tối đa (amino
+ trực khuẩn Gram (-) như nhóm trực uống được nhưng hấp thu không hoàn khuẩn.
612g hoặc tiêm bắp hay tĩnh mạch 4- 8g/ngày, chia 4
benzylpenicillin) khuẩn ruột (E.coli, proteus, shigella, toàn ( 40%), uống trong bữa ăn giảm lần.
và dẫn xuất
salmonella) và H. influenzae. Không hấp thu thuốc (ít dùng để uống). Phân
Trẻ em: uống 50mg/kg/ngày, tiêm bắp, tĩnh mạch
tác dụng với tụ cầu tiết - latamase. phối: gắn 20% vào protein huyết 200mg/kg/ngày, chia 4 lần.
Các dẫn xuất của ampicilin: bacampicilin,
tương, khuyếch tán tốt vào các mô, vào
metampicilin và pivampicilin… khi uống bị thuỷ phân
sữa, không qua hàng rào máu não (trừ khi
giải phóng ra ampicilin cho tác dụng, liều lượng tuỳ
viêm), tiêm tĩnh mạch có hàm lượng hữu
nhiễm khuẩn, thường người lớn uống 250500mg/lần,
hiệu để điều trị viêm màng não do H.
trẻ em 5- 10mg/kg/lần, ngày 3lần. Amoxicilin: viên
influenzae ở trẻ em và do não mô cầu,
nang 250mg, 500mg, lọ bột tiêm 500mg hoặc 1g.
phế cầu (người lớn), nồng độ thuốc ở mật
Người lớn uống 1,5g/ngày, chia 3lần, tiêm bắp hay
gấp 10lần ở huyết tương
tĩnh mạch 0,5 -1g/lần, ngày 3lần. Trẻ em 40
Thải chủ yếu qua thận, phần nhỏ qua mật
50mg/kg/ngày, chia 3 lần, uống hoặc tiêm.
ở dạng còn hoạt tính. Các dẫn xuất của
ampicilin hấp thu tốt hơn khi uống, sau
khi vào máu thuỷ phân và giải phóng
nhanh để cho ampicilin, phát huy tác dụng.
Amoxicilin: hấp thu gần 90% khi uống
(thức ăn làm giảm hấp thu), vào được phế
quản bình thường và tiết qua phổi
tốt, thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Kháng
sinh tác dụng kém ampicilin trên khuẩn
nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram (-) chống trực
Gram (+), tác dụng tốt trên trực khuẩn
kháng ampicilin và cephalosporin, nhiễm khuẩn
khuẩn mủ xanh Gram (-) đa kháng thuốc (đặc biệt
khung chậu, nhiễm khuẩn ổ bụng…
Carbenicillin: không dùng để uống, truyền tĩnh mạch Gồm:
trực khuẩn mủ xanh và một số chủng 10g/lần, 20- 30g/ngày.
Carboxypenicilin sản xuất cephalosporinase như
Ticarcilin: người lớn, tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch (carbenicilin, chậm 3 enterobacter, proteus).
- 4g/lần, cách 4- 6giờ, tối đa ticarcilin...) và
15g/ngày, giảm liều khi suy thận. Trẻ em, tiêm bắp Ureidopenicilin
hay truyền hay tĩnh mạch 50- 75mg/kg/lần, ngày (mezlocilin, 23lần. azlocilin,
Mezlocilin: người lớn, 2g/ngày, chia 3lần, bệnh nặng piperacilin…).
dùng 5g (tiêm bắp, tĩnh mạch).
Azlocilin: người lớn 3- 5g/ngày, chia 3lần. Trẻ em:
50-100mg/kg/ngày (tiêm bắp). Các amidino -
Không tác dụng trên khuẩn Gram (+) Mecilinam không hấp thu khi uống. penicilin
và trực khuẩn mủ xanh (P. Thường dùng pivmecilinam (viên nén (mecilinam và aeruginosa).
200mg), là este của mecilinam, vào máu pivmecilinam)
Bền với - lactamase nên tác dụng và phân phối vào gan, thận, tiền liệt
tốt với trực khuẩn Gram (-) đường tuyến, bị thuỷ phân giải phóng
ruột kháng penicillin (nhất là mecilinam để cho tác dụng, uống 600 -
Klebsiella, E. coli…) và nhiễm khuẩn 1000 mg/ngày. tiết niệu. lOMoAR cPSD| 22014077
Các cephalosporin (cấu Cephalosporin
gần giống methicilin và penicilin A.
Shock nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn huyết do tụ
Loại dùng uống: cefadroxil, cefalexin, cefaclo, trúc cephem) thế hệ 1
Tác dụng tốt trên cầu và trực khuẩn
cầu, nhiễm khuẩn kháng penicillin. cefatrizin…
Gram (+), cả tụ cầu tiết penicilinase,
-Bệnh do nhiễm trực khuẩn Gram (-), đặc biệt là
Người lớn: uống 1- 2g/ngày, bệnh nặng uống đến
tác dụng với một số trực khuẩn nhóm trực khuẩn ruột.
4g/ngày, trẻ dưới 1 tuổi uống 25- 50mg/kg/ngày (tối
Gram (-) đường ruột (salmonella, đa 1,5g/ngày)
shigella, E. coli và proteus)
Trẻ trên 1 tuổi: uống 0,5- 1g/ngày (chia 2- 4lần).
-Bị cephalosporinase (- lactam) phá
Loại dùng tiêm: Cefradin, cefalotin, cefazolin, huỷ.
cefapirin...(tiêm bắp, tĩnh mạch) Người lớn:
0,51g/lần, cách 6giờ, bệnh nặng tiêm 2g/lần, tối đa
12g. Trẻ em, 20- 50mg/kg/ngày, chia 3lần, bệnh nặng 100mg/kg/ngày.
Cephalosporin thế Tác dụng mạnh hơn thế hệ 1 trên
bệnh do nhiễm các loại vi khuẩn kể trên ở màng
Cefamandol, dùng tiêm bắp hay tĩnh mạch. Người hệ 2
Gram (+): S. aureus, S. epidernuais,
não, máu, phổi, da, tiết niệu, phụ khoa và hô
lớn: 1- 2g/lần, ngày 3lần, trẻ em 50100mg/kg/ngày S. progenes (nhóm A), D. hấp.
(nặng 100mg/kg/ngày), suy thận phải giảm liều.
pneumonie…, Gram (-): E. coli, K.
Cefuroxim: dạng uống là cefuroxim acetyl (Zinnat),
pneumonie, salmonella, shigella.. dạng tiêm (Curoxim).
Tác dụng với các xoắn khuẩn:
Người lớn: uống 250- 500mg/lần x 2lần/ngày. Bệnh Treponema, leptospira…
nặng, tiêm bắp hay tĩnh mạch 750- 1500mg/lần x 2
Kháng cephalosporinase và dung nạp 3lần/ngày.
thuốc tốt, dùng uống, tiêm bắp, tĩnh
Trẻ em: uống 20- 30mg/kg/ngày, chia 2lần (tối đa mạch.
0,5- 1g/ngày). Bệnh nặng, tiêm bắp hay tĩnh mạch 30 -
60mg/kg/ngày, chia 3 - 4 lần (tối đa 100mg/kg/ngày).
Cephalosporin thế kháng sinh có phổ rộng
-Không dùng đường uống vì bị huỷ bởi * Tai biến do dùng
Các nhiễm khuẩn nghiêm trọng đã kháng thế hệ Ceftriaxon và ceftazidim… hệ 3
-Tác dụng trên cầu khuẩn Gram (+) enzym tiêu hoá, chỉ có dạng thuốc tiêm. cephalosporin thế hệ 3 1 và 2 như:
Người lớn: tiêm bắp sâu hay tĩnh mạch 1- 2g/ngày,
kém thế hệ 1 và kém penicilin, tác -Thuốc hấp thu tốt vào máu, gắn vào -Tai biến chung như
-Nhiễm khuẩn phổi do Gram (-) mắc phải ở bệnh
chia 2lần, bệnh nặng 4g/ngày, giảm liều ở người cao
dụng rất tốt với trực khuẩn mủ xanh. protein huyết tương tuỳ loại (30- 95%), penicillin. viện hoặc lưu động. tuổi.
-Tác dụng tốt với lậu cầu mạnh hơn khuếch tán vào hầu hết các tổ chức, thấm -Tai biến khác: hiếm gặp - Nhiễm khuẩn tiết niệu: dùng đơn độc trong
Trẻ em 50 -100mg/kg/ngày, chia 2 lần, tối đa 2g/ngày.
thế hệ 1 và 2, tác dụng mạnh hơn vào được dịch não tuỷ
tăng transaminase huyết viêm thận, bể thận do trực khuẩn Gram (-) có Cefotaxim, cefoperazon…
nhiều trên khuẩn Gram (-) đường -Thải chủ yếu qua thận, cefoperazon và thanh (tạm thời), giảm yếu hoặc không kèm nhiễm theo trùng huyết, thuốc
ruột, kể cả loại tiết - lactamase.
ceftriaxon thải chủ yếu qua mật.
tố đông máu phụ thuộc vào tiền liệt tuyến kém.
vitamin K (II, VII, IX, X) -Nhiễm khuẩn tiêu hoá, mật: dùng loại thải qua
do thuốc huỷ hoại vi mật (cefoperazon và ceftriaxon). khuẩn ruột.
Nhiễm khuẩn huyết trước và sau phẫu thuật (có
-Viêm ruột kết màng giả, thể kết hợp với aminosid). - Viêm màng não do
nấm candida, làm tăng độc Gram (-).
tính của rượu ethylic (tác -Sốt ở người suy giảm miễn dịch và giảm bạch
dụng như disulfiram) hoặc cầu trung tính (phối hợp aminosid). xuất hiện những chủng kháng thuốc…
Cephalosporin thế rộng hơn thế hệ 3, đặc biệt tác dụng
nhiễm trực khuẩn Gram (-) ưa khí đã kháng thế
Cefepim, cefpirom... Lọ bột tiêm 1g hoặc 2g. hệ 4
tốt với trực khuẩn Gram (-) ưa khí đã hệ 3.
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi tiêm tĩnh mạch 2g/lần,
kháng thế hệ 3. Bền với lactamase.
ngày 2lần, giảm liều khi suy thận, trẻ dưới 12 tuổi
không dùng vì chưa xác định được độ an toàn của thuốc.
Cephalosporin thế thế hệ 5 có đầy đủ những ưu điểm của
Nhiễm khuẩn da, viêm phổi cộng đồng với những
Ceftaroline, ceftolozane/tazobactam. hệ 5
thế hệ 4 về phổ kháng khuẩn, khả
chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Lọ bột pha tiêm 400mg, 600mg.
năng kháng nhiều β-lactamase (bao
Nhiễm khuẩn do tụ cầu vàng (kháng penicilin
Người lớn: truyền tĩnh mạch (5 - 60 phút), 600mg mỗi
gồm cả ESBL), nhạy với vi khuẩn kị phổ M). 12 giờ.
khí như thế hệ 2 và đặc biệt là tiêu
Trẻ em: truyền tĩnh mạch (5 - 60 phút), 8-12mg/kg mỗi
diệt được tụ cầu vàng kháng penicilin 8 giờ. phổ M (MRSA).
Chất ức chế B- lactamase Là những chất có
-Augmentin (amoxicilin và acid clavulinic): (cấu trúc penam) tính kháng sinh
Người lớn: uống 500mg/lần, ngày 3lần x 5ngày. Trẻ
Gồm: acid clavulinic, yếu nhưng ức chế
dưới 40kg: uống 20-40mg/kg/ngày, chia 3 lần, trên sulbactam,
tazobactam, B-lactamase mạnh
40kg dùng như người lớn.
avibactam, vaborbactam, do có ái lực và gắn
- Timentin, Claventin (ticarcilin và acid clavulinic): relebactam... không hồi phục
Truyền tĩnh mạch: người lớn 200- 300mg/kg/ngày với Blactamase, chia 3 - 4lần.
Không dùng cho phụ nữ có thai và mẫn cảm với khi phối hợp với thuốc. các kháng sinh
-Unasyn (ampicilin và sulbactam): nhóm B- lactam
Người lớn: uống 1- 2 viên/lần hoặc tiêm bắp sâu làm bền vững và
1,53g/lần, ngày 2- 3 lần hoặc tiêm tĩnh mạch chậm tăng tác dụng
(tổng liều sulbactam 4g/ngày). kháng khuẩn của
Trẻ dưới 12 tuổi: uống 25- 50mg/kg/ngày chia 2lần các kháng sinh đó.
hoặc tiêm bắp 100mg ampicilin + 50mg sulbactam/ngày chia 3lần.
-Zosyn (piperacilin và tazobactam)
-Prazol-S (cefoperazol và sulbactam)
-Zerbaxa (ceftolozane và tazobactam)…
Các - lactam khác Carbapenem
Kháng sinh có phổ rộng nhất hiện nay Không hấp thu qua đường uống; Chỉ tiêm
Trong cấu trúc có vòng (imipenem,
(vi khuẩn ái khí, kỵ khí kể cả chủng tĩnh mạch, liều 1-2g/ngày.
lactam, không thuộc nhóm meropenem,
tiết penicilinase, cầu khuẩn ruột, trực Imipenem thường kết hợp với cilastatin
penicillin, cũng không doripenem, khuẩn mủ xanh). để kéo dài T1/2.
thuộc nhóm cephalosporin ertapenem…): như imipenem, aztreonam… lOMoAR cPSD| 22014077 Monobactam:
Tác dụng kém trên vi khuẩn Gram (+) Không hấp thu qua đường uống; Lâm Aztreonam
và kỵ khí; Tác dụng mạnh trên vi sàng tiêm bắp, tĩnh mạch 1- 4 g/ngày, khuẩn Gram (-) tương
tự cách 4-6 giờ/lần. Thuốc có thể dùng cho cephalosporin thế hệ 3
và người bệnh dị ứng penicilin hoặc
aminoglycosid. Kháng lactamase. cephalosporin. Nhóm B-lactam:
Trong cấu trúc đều có vòng - lactam, vòng - lactam quyết định hoạt tính kháng sinh.
Cơ chế tác dụng chung: Transpeptidase hay PBP (penicillin binding protein), enzym xúc tác cho phản ứng tạo cầu nối peptid (nối các peptidoglycan với nhau) để tạo
vách vi khuẩn, thuốc gắn vào và tạo phức bền với transpeptidase làm cho vi khuẩn không tổng hợp được vách, là kháng sinh diệt khuẩn.
Vách vi khuẩn Gram (+) có mạng lưới peptidoglycan dầy (50-100 phân tử) và nằm ngay trên màng tế bào nên dễ bị tấn công, vách vi khuẩn Gram (-) dày 1- 2 phân tử,
được che phủ bởi lớp lipopolysaccharid như một hàng rào không thấm kháng sinh, muốn có tác dụng, kháng sinh phải khuếch tán qua được ống dẫn porin của màng ngoài để cho tác dụng.
Do vách tế bào của động vật đa bào có cấu trúc khác vách vi khuẩn nên không chịu tác động của - lactam. Tuy nhiên vòng - lactam rất dễ gây dị ứng.
NHÓM AMINOGLYCOSID (AMINOSID)
* Đặc điểm chung
Hầu như không hấp thu qua đường tiêu hoá.
Cùng một cơ chế tác dụng.
Phổ kháng khuẩn rộng, chủ yếu trên Gram (-) ưa khí. Độc
với dây thần kinh VIII và với thận. Nhóm Tên dược chất Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Độc lực Chỉ định Chống chỉ định Chế phẩm liều dùng thuốc Streptomycin
Là kháng sinh nhóm I -Uống không hấp thu (thải trừ hoàn toàn Độc tính kép với thính giác và thận, chỉ
Nhiễm khuẩn do lao (điều trị Dị ứng với thuốc, suy thận nặng, rối Điều trị lao: người lớn 15mg/kg, (tiêm chống trực khuẩn lao
qua phân), tiêm bắp hấp thu chậm hơn dùng trong những nhiễm khuẩn nặng,
bệnh lao), phối hợp với các loạn thính giác, phụ nữ có thai, bắp, 1lần/ngày, tổng liều 1g), một đợt (BK).
penicillin song giữ lâu hơn (chỉ cần tiêm nếu có thể thay thế được thì nên tránh
thuốc chống lao khác. Điều nhược cơ.
dùng 80- 100g. Trẻ em 10mg/kg/ngày
Khuẩn Gram (+): liên 1lần/ngày), 1 giờ sau tiêm đạt nồng độ tối dùng aminosid.
trị bệnh brucella (phối hợp Mẫn cảm với streptomycin (hoặc các (1lần).
cầu, phế cầu, tụ cầu (hiệp đa trong máu 25- 50mcg/ml và giảm 50% Độc tính chọn lọc với dây VIII (khi
với tetracyclin, doxycyclin), aminoglycosid khác).
Chỉ định khác: người lớn 0,51g/lần/ngày, đồng với - lactam). sau 5- 6 giờ.
dùng kéo dài và trên người bệnh suy bệnh dịch hạch.
Nhược cơ, phụ nữ có thai (có thể gây trẻ em 10- 15mg/kg/ngày (1lần). -Khuẩn Gram
(-): - Gắn vào protein huyết tương 30- 40%, thận).
Điều trị viêm màng trong tim điếc ở trẻ khi dùng thuốc ở 3 tháng salmonella,
shigella, khó thấm ra ngoài mạch do tan nhiều Tiền đình tổn thương trước nhưng nhẹ do liên
cầu hay do đầu thai kỳ), phụ nữ đang cho con hemophilus,
brucella. trong nước và bị ion hoá ở pH huyết và có thể hồi phục.
enterococcus, một số nhiễm bú. Xoắn khuẩn giang mai
tương, phân phối nhiều hơn vào phổi, Ốc tai tổn thương muộn và nặng: ù tai,
khuẩn tiết niệu, nhiễm cầu (hiện nay ít dùng).
thận, cơ tim…, không qua hàng rào máu mất thính lực 1 hoặc 2 bên, có thể điếc khuẩn ruột (phối hợp
(Khuẩn kỵ khí, trực não (trừ khi viêm), qua được rau thai không hồi phục, xảy ra trong khi dùng penicillin G).
khuẩn mủ xanh và một số (nồng độ trong máu thai nhi bằng 1/2 thuốc hoặc khi ngừng, dụng cụ trợ nấm luôn
kháng nồng độ trong máu mẹ), thuốc ít thấm thính không cải thiện được.
vào trong tế bào (không diệt được BK Dihydrostreptomycin gây độc cho ốc streptomycin).
trong đại thực bào như isoniazid). tai cao (không dùng).
-Chuyển hoá ở gan không đáng kể (dưới Gây mềm cơ, có thể ngừng thở do liệt
10%). Thải 85- 90% nguyên vẹn qua thận cơ hô hấp (nếu phẫu thuật dùng với
trong 24giờ, lượng nhỏ qua phân, qua cura).
nước bọt và mồ hôi và sữa mẹ.
Độc với thận, phản ứng quá mẫn, viêm da tiếp xúc (ít gặp). Các Gentamycin
Diệt được một số vi khuẩn
Dị ứng: mẩn đỏ, mề đay…, kích ứng
Là thuốc được lựa chọn Tổn thương thận, thính giác và nhạy aminosid Gram (+), thường phối da.
trong điều trị nhiễm khuẩn cảm với thuốc. khác hợp với - lactam. Tác
Độc với thính giác, có thể gây điếc và
bệnh viện do Enterococcus Hạn chế dùng ngoài da để phòng Tác dụng dụng tốt trên khuẩn
còn gây độc với thận.
và Pseudomonas aeruginosa ngừa sự kháng thuốc của vi khuẩn. như
Thận trọng với phụ nữ có thai và trẻ Gram(-): trực khuẩn mủ streptomyci
Phối hợp với penicillin trong sơ sinh. n, có thể tác xanh, salmonella, shigella,
sốt giảm bạch cầu và nhễm Nhiễm phế cầu, khuẩn kỵ khí, động cả trên
rickettsia, màng não cầu…
trực khuẩn Gram (-) như thương hàn và cận thương hàn. tiểu phần
viêm nội tâm mạc, nhiễm 50S.
khuẩn huyết, viêm tai ngoài ác tính. Kanamycin
Chống chỉ định: dị ứng, suy thận, thuốc điều trị lao (nhóm 2), lọ 1g. Người bệnh thính giác.
lớn, tiêm bắp 1g/ngày, trẻ em 15mg/kg/ngày (dùng 1lần). Neomycin
Độc tính cao với tai và thận
viên nén 500mg, thuốc tra mắt lọ 10ml có
nên không dùng toàn thân. 17,5mg, tube mỡ 3,5g.
Uống để làm “sạch ruột”
trước phẫu thuật tiêu hóa
hoặc dự phòng biến chứng
não-gan ở người bệnh xơ gan cổ chướng. lOMoAR cPSD| 22014077
Amikacin (bán tổng Phối hợp với kháng sinh
điều trị các nhiễm khuẩn
hợp từ kanamycin A) diệt khuẩn Gram (-) đã nặng như nhiễm khuẩn
Tác dụng: kháng sinh kháng với thuốc đó, phối
huyết, nhiễm khuẩn bệnh
có phổ tác dụng rộng hợp với nhóm - lactam
viện... do trực khuẩn Gram (-
nhất trong nhóm, và các kháng sinh khác
) đã kháng với các thuốc
kháng được tất cả các trong điều trị. trong nhóm. enzym làm bất hoạt aminosid Framycetin, paromomycin
(điều trị sán hoặc kén amibe ở ruột), dibekacin, netilmicin, habekacin Spectinomycin
Lọ bột pha tiêm 2g hoặc 4g, tiêm bắp 2 - 4g/lần/ngày
CHLORAMPHENICOL VÀ DẪN XUẤT Cơ chế tác dụng
Thuốc gắn vào tiểu phần 50S của ribosom, ngăn cản ARNm gắn vào ribosom, đồng thời ức chế transferase nên acid amin được mã hoá không gắn vào polypeptid được, là kháng sinh kìm khuẩn. Cloramphenicol
cũng ức chế tổng hợp protein của ty thể và rất nhạy cảm với hồng cầu của động vật có vú. Tên dược chất Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Độc lực Chỉ định Chống chỉ định Chloramphenicol
Tác dụng trên phần lớn -Hấp thu nhanh khi uống (90%), nồng độ tối đa Suy tuỷ: hai tình trạng suy tuỷ
Nhiễm khuẩn nặng do Rikettsia khi Dị ứng, các nhiễm khuẩn thông
các vi khuẩn Gram (+), trong máu đạt được sau 2giờ.
Suy tuỷ phụ thuộc liều dùng: khi dùng liều cao (trên 25mcg/ml), sau 5- 7
những thuốc ít độc hơn không hiệu thường và dự phòng nhiễm
Gram(-), xoắn khuẩn. -Gắn 60% vào protein huyết tương, dễ vào vào ngày dùng thuốc thấy xuất hiện thiếu máu nặng, giảm mạnh hồng cầu lưới,
quả hoặc ở phụ nữ có thai và trẻ dưới khuẩn.
Tác dụng đặc hiệu trên các mô và hạch mạc treo, ở hạch mạc treo nồng bạch cầu và hồng cầu non. Có thể phục hồi sau 1 - 3 tuần nghỉ thuốc.
8 tuổi không dùng được tetracyclin. Thận trọng với người bệnh tiền
độ thuốc cao hơn trong máu (tốt cho điều trị thương hàn và phó
Suy tuỷ không phụ thuộc liều (thường do đặc ứng thuốc): giảm huyết cầu
Viêm màng mão do H. influenzae suy tuỷ, suy giảm chức năng gan,
thương hàn. Hiện nay ít thương hàn), vào các dịch cơ thể (dịch não tuỷ, toàn thể do suy tuỷ thực thụ, tỷ lệ gặp 1/6000- 1/150.000 ca nhưng tử vong
khi các penicilin, gentamycin và thận.
dịch cổ trướng, dịch màng phổi, dịch kính…), cao (50- 80%).
cephalosporin thế hệ 3 không tác dùng.
khi não bị viêm, nồng độ thuốc ngang bằng Hội chứng xám (grey baby syndrome): gặp ở nhũ nhi khi dùng liều cao, dụng.
trong máu, thuốc qua được rau thai và sữa mẹ. đường tiêm (nôn, đau bụng, tím tái, mềm nhũn, mất nước, truỵ mạch… và
Nhiễm khuẩn tại chỗ ở mắt, ngoài
-Chuyển hoá phần lớn ở gan. Thải chủ yếu qua dễ tử vong), do ở trẻ thiếu enzym cho quá trình glucuro hợp ở gan, thận
thận và 90% dưới dạng glucuro hợp, T
không thải trừ thuốc kịp. 1/2= da. 1,54giờ.
Cloramphenicol chất ức chế Cyt P450, làm chậm chuyển hoá, làm tăng tác
dụng và độc tính của một số thuốc (tolbutamid, phenytoin, warfarin…). Thiamphenicol
Là thuốc tổng hợp, tác dụng và cơ chế như
Thường dùng trong nhiễm khuẩn gan
cloramphenicol, độc tính ít hơn, dễ dung nạp mật, tiết niệu.
hơn nhưng tác dụng kém hơn, phải dùng liều gấp 2 lần cloramphenicol. NHÓM TETRACYCLIN Nhóm thuốc Cơ chế tác dụng Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Chỉ định Chống chỉ định
TETRACYCLIN Gắn vào tiểu phần Cầu khuẩn Gram (+), Gram (-) nhưng Hấp thu qua tiêu hoá 60 - 70%, dễ tạo phức với sắt, calci và Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, Nhiễm ricketsia, dị ứng, phụ nữ có thai và trẻ em 3OS của ribosom, kém penicillin casein
trong thức ăn và đồ uống, làm giảm hấp thu thuốc. nôn, tiêu chảy (do kích ứng hoặc mycoplasma pneumoniae, dưới 8 tuổi. ngăn cản ARNt Trực khuẩn Gram (+) ái khí và yếm khí. Gắn vào protein huyết tương 30% (oxytetracyclin),
90% do loạn khuẩn). brucella, tularemia, tả, lỵ, E. chuyển acid amin Trực khuẩn Gram (-) nhưng ít nhậy cảm (doxycyclin)…, phân phối vào dịch não tuỷ, rau thai và sữa Vàng răng ở trẻ em khi sử dụng coli, dịch hạch, H. pylori,
vào chuỗi với proteus và trực khuẩn mủ xanh. mẹ (ít), thấm tốt vào trong tế bào nên rất tốt trong điều trị thuốc cho phụ nữ có thai và trẻ bệnh trứng cá và một số bệnh polypeptid, ức chế Tác dụng với xoắn khuẩn giang mai và bệnh
brucella, gắn mạnh vào hệ lưới của các mô (gan, lách, dưới 8 tuổi. - Độc với gan, thận lây qua đường tình dục.
tổng hợp protein của leptospira (kém penicillinG), với xoắn xương, răng, tuyến tiền liệt), nồng độ thuốc ở ruột cao gấp 5- (teo gan cấp, hoại tử ống thận) Nhiễm chlamydia: viêm vi khuẩn, là kháng
khuẩn HP (helicobacter pylori), với 10lần nồng độ trong máu. khi dùng liều cao hoặc suy thận phổi, phế quản, viêm xoang sinh kìm khuẩn rickettsia, amibe, trichomonas và Thải trừ qua gan (có
chu kỳ gan- ruột) và qua thận dưới dạng - Dị ứng, xuất huyết giảm tiểu và bệnh mắt hột… chlamydia...
còn hoạt tính, doxycyclin thải chính qua mật, T/2 từ 8
cầu, tăng áp lực nội sọ ở trẻ bú
(Chỉ dùng các tetracyclin
(tetracyclin)- 20giờ (doxycyclin). mẹ, phù gai thị...(ít). khi đã chứng minh vi khuẩn còn nhạy cảm) NHÓM MACROLID
Đại diện là erythromycin (1952), được chiết xuất từ nấm S. erythreus, một số bán tổng hợp như azithromycin, clarithromycin, oleandomycin, spiramycin… Nhóm thuốc Cơ chế tác dụng Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Độc Chỉ định
Chống chỉ định Chế phẩm liều dùng lực lOMoAR cPSD| 22014077 MACROLID
Gắn vào tiểu phần Vi khuẩn đã kháng với penicillin và Bị dịch vị phá huỷ nên phải dùng dạng Dung nạp thuốc tốt, có thể có
Được lựa chọn điều trị Dị ứng Erythrommycin
5OS của ribosom, tetracyclin, đặc biệt là staphylococcus. bào chế thính hợp (dạng ester) để uống, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, dị
nhiễm khuẩn do bạch hầu,
Người lớn: uống 1- 2g/ngày chia 3- 4 lần, bệnh nặng
ngăn cản sự chuyển Vi khuẩn Gram (+): Streptococcus, nồng độ tối đa trong máu sau uống 1- ứng da… thoáng qua. nhiễm khuẩn chlamydia
uống 4g/ngày hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 300900mg/lần
vị của ARNt, cản trở staphylococcus, pneumococcus, với vi 4giờ, giữ được dưới 6giờ, ngày uống 4 Macrolid mới ít có tác dụng
đường sinh dục, hô hấp,
cách nhau 6- 8giờ. Trẻ em uống 3050mg/kg/ngày.
tạo chuỗi đa peptid khuẩn Gram (-) như neisseria species, lần. ngoại ý nặng, TAO
mắt, đặc biệt là viêm phổi Oleandomycin (TAO)
của vi khuẩn (là bordetella pertussis, xoắn khuẩn Gắn mạnh vào protein huyết tương, tuỳ (oleandomycin) và
mắc phải ở cộng đồng.
Người lớn: 1- 2g/ngày chia 4lần. Trẻ dưới 3 tuổi uống
treponema, H. pylori (clarithromycin).
loại (erythromycin 90%), các dẫn xuất Nhiễm khuẩn do kháng sinh kìm erythromycin có thể gây
25- 30mg/kg/ngày, trẻ trên 3 tuổi uống 400 1000mg/ngày,
Không tác dụng với trực khuẩn Gram (- mới khuyếch tán tốt vào gan, lách, khuẩn mạnh, diệt viêm da ứ mật, vàng da. rickettsia, H.influenzae chia 4 lần.
) đường ruột và pseudomonas, có sự phổi, chất tiết phế quản, amidan, VA, Điều trị nhiễm khuẩ khuẩn yếu). n nặng
Spiramycin (rovamycin)
kháng chéo với kháng sinh nhóm tiền liệt tuyến… nồng độ thuốc trong do Gram (+) như liên cầu,
Thải trừ nhiều qua nước bọt nên hay dùng điều trị nhiễm
lincosamid do cơ chế tác dụng giống đại thực bào và bạch cầu đa nhân cao
phế cầu, tụ cầu gây bệnh
khuẩn răng miệng, là thuốc được lựa chọn điều trị gấp 10 nhau.
- 25lần ở huyết tương, rất ít thấm
tai mũi họng, hô hấp, răng
toxoplasma ở phụ nữ có thai để dự phòng toxoplasma qua màng não. miệng, phụ khoa, vùng
bẩm sinh (làm giảm lượng toxoplasma ở thai xuống còn
Thải chính qua mật dưới dạng còn hoạt chậu.
50%). * Midecamycin (midecacin)
tính, ở mật nồng độ gấp 5lần huyết Dự phòng viêm nội tâm
Clarithromycin (là kháng sinh bán tổng hợp) tương.
mạc ở người bệnh bệnh
Người lớn, uống 250- 500mg/lần, 2lần/ngày, trẻ em van tim đã kháng với
7,5mg/kg/lần, 2lần/ngày. Thường kết hợp nhóm penicillin.
5nitroimidazol trong điều trị viêm loét dạ dày do xoắn
khuẩn HP. Azithromycin
Uống hấp thu 40%, thức ăn làm giảm hấp thu, phân
phối vào trong các mô trừ dịch não tuỷ, vào phổi, amidan,
tuyến tiền liệt, bạch cầu hạt vào đại thực bào với nồng độ
cao hơn trong máu 10- 100lần, sau đó được giải phóng từ
từ nên t/2 là 3 ngày, chỉ uống 1 lần/ngày và thời gian điều trị ngắn (4 ngày).
Người lớn, uống 500mg/lần/ngày x 3ngày (khi cần, ngày sau 250mg).
Trẻ em uống 10mg/kg/lần/ngày, trong 3 ngày, ngày sau
giảm một nửa (trước ăn 2giờ). NHÓM LINCOSAMID Nhóm thuốc Cơ chế tác dụng Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Chỉ định Chống chỉ định Lincosamid
Gắn vào tiểu phần 5OS của -Tác dụng trên những chủng vi khuẩn đã Hấp thu 20- 35% khi uống, thức ăn làm giảm hấp thu 2/3, tiêm Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, dị ứng da… -
Điều trị nhiễm khuẩn nặng Dị ứng
ribosom ngăn cản sự chuyển kháng với penicillin và tetracyclin, đặc bắp hấp thu hoàn toàn (riêng clindamycin hấp thu 90%, không thoáng qua.
doGram (+) kháng penicillin như
vị của ARNt cản trở tạo chuỗi biệt là staphylococcus
bị ảnh hưởng bởi thức ăn).
Có thể gây viêm lưỡi- miệng, dấu hiệu vị liên cầu, phế cầu, tụ cầu gây bệnh tai
đa peptid của vi khuẩn (là -Tác dụng với Gram (+) như macrolid, Gắn vào protein huyết tương (lincomycin 70%), vào được các giác bất thường, nặng hơn có thể có viêm mũi họng, hô hấp, răng miệng,
kháng sinh kìm khuẩn mạnh, kháng chéo với macrolid.
mô, xương và dịch sinh học, qua được rau thai và sữa mẹ, thấm đại tràng màng giả (ỉa chảy, phân nhiều xương, phụ khoa, vùng chậu… diệt khuẩn yếu).
kém vào dịch não tuỷ kể cả khi viêm. -
Các nhiễm khuẩn ở nơi thuốc
nước, co cứng cơ bụng…), nặng hơn nữa
Lincomycin thải trừ chính qua mật, clindammycin thải qua có thể tử vong, nguyên nhân do làm phát khóvào như
nước tiểu và phân ở dạng còn hoạt tính.
triển clostridium difficile là vi khuẩn viêm cốt tuỷ
không nhạy cảm với thuốc. Tiêm tĩnh mạch cấp hoặc
có thể gây hạ huyết áp, loạn nhịp tim. mạn tính. NHÓM RIFAMYCIN Nhóm thuốc Cơ chế tác dụng Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Chỉ định Chống chỉ định Risamycin
Thuốc gắn vào chuỗi Là kháng sinh diệt khuẩn, tác dụng cả -Hấp thu tốt qua tiêu hoá ( 100%), nồng độ tối đa Gây dị ứng ngoài da, sốt (0,5%), phát Điều trị các thể lao (phối hợp với các Người mẫn cảm với rifamycin.
của trong và ngoài tế bào, trong môi trường sau uống 2- 4giờ thức ăn làm chậm và giảm ban (0,8%). thuốc chống lao khác).
Suy gan, phụ nữ có thai, vàng da, ARNpolymerase
acid tác dụng của thuốc mạnh gấp 5- hấp thu.
Rối loạn tiêu hoá: đau bụng, buồn Điều trị phong (phối hợp với dapson đái ra porphyrin.
phụ thuộc ADN làm 10lần.
-Gắn 75- 80% vào protein huyết tương, phân phối vào nôn, chán ăn, tiêu chảy (1,5%). và clofazimin).
Không được dùng đơn độc trong
ngăn cản sự tạo Tác dụng đặc hiệu với trực khuẩn kháng các mô và dịch cơ thể, vào được dịch não tuỷ khi Đau đầu, chóng mặt, giảm bạch cầu, Dự phòng viêm màng não do điều trị lao để tránh hiện tượng rối loạn tạo máu.
haemophilus influenzae (ở người kháng thuốc.
thành chuỗi ban đầu cồn, kháng toan (trực khuẩn lao, phong). màng não viêm, qua được rau thai và sữa mẹ. -Thải Viêm gan, vàng da, ngứa, huỷ hoại phải tiếp xúc trực tiếp với người Rifampicin gây cảm ứng
trong quá trình tổng Khuẩn Gram(-): E. coli, trực khuẩn mủ chủ yếu qua gan và thận, qua đờm, nước bọt và nước tế bào gan gặp ở người có tiền sử bệnh)
microsom gan, làm tăng chuyển hợp ARN của vi xanh, H. influenzae,
nesseria mắt làm cho các dịch này có mầu đỏ da cam, T1/2 từ bệnh gan, nghiện rượu, người cao Nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu (viêm hoá và nhanh mất tác dụng của khuẩn. meningitidis
1,5 - 5 giờ. Dùng liên tục làm tăng chuyển hoá chính
thuốc tránh thai, chẹn kênh calci,
thuốc, nhanh mất tác dụng, thuốc có chu kỳ gan
tuổi và tăng lên khi dùng phối hợp nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm - ruột. với isoniazid.
khuẩn máu, viêm xương tuỷ) kể cả diazepam, digitoxin,
loại kháng meticilin và đa kháng. prednisolon…
KHÁNG SINH TỔNG HỢP Nhóm thuốc Cơ chế tác dụng Phổ tác dụng Dược dộng lực
Tác dụng không mong muốn Chỉ định Chống chỉ định lOMoAR cPSD| 22014077
Nhóm quinolon: kháng Các quinolon ức chế ADN- gyrase Quinolon kinh điển (thế hệ 1): tác Quinolon kinh điển: dễ hấp thu qua tiêu hoá, chuyển (quinolon mới ít tác dụng ngoại -Quinolon kinh điển: điều trị nhiễm khuẩn tiết Phụ nữ có thai 3
sinh tổng hợp, có 2 loại: (enzym mở vòng xoắn ADN trong dụng trên trực khuẩn Gram (-) gây hoá phần lớn ở gan, thải trừ nhanh qua thận (1/4 liều ở ý hơn)
niệu chưa có biến chứng do trực khuẩn Gram(- tháng đầu, 3 tháng
quá trình sao chép và phiên mã)
bệnh ở tiêu hoá, tiết niệu, không tác dạng còn hoạt tính), điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu. Các - Buồn nôn, nôn, đau thượng ), trừ P. aeruginosa, dùng đường uống là chủ cuối và đang cho con
-Quinolon kinh điển: làm ngăn cản sự tổng hợp ADN của dụng với trực khuẩn mủ xanh (P. fluoroquinolon
vị, cảm giác đè nặng ở dạ dày. yếu, chỉ tiêm tĩnh mạch ở trong bệnh viện (tiêm bú.
acid nalidixic (1963), vi khuẩn. aeruginosa).
Hấp thu dễ qua tiêu hoá có sinh khả dụng cao, gắn -Dị ứng da từ nhẹ đến nặng rất chậm và phải pha loãng trong dung dịch Trẻ em dưới 18 tuổi, oxolinic, pipemidic...
Thuốc còn tác dụng lên ARNm, ức Quinolon mới (fluoroquinolon): ít vào protein huyết tương (ofloxacin 10%, fefloxacin (ban đỏ, ngứa, viêm da bọng NaCl 0,9% hoặc glucose 5%). dị ứng, người thiếu
chế tổng hợp protein vi khuẩn. Các phổ tác dụng và hoạt tính kháng 30%). Dễ thấm vào các mô, vào được trong tế bào và nước), đau cơ, viêm gân - Quinolon mới (fluoroquinolon): enzym G6PD, động -Quinolon
mới quinolon đều là kháng sinh diệt khuẩn mạnh hơn quinolon kinh điển dịch não tuỷ, qua sữa ít (có thể làm cho trẻ bú mẹ bị achille, nặng có thể gây đứt Điều trị nhiễm khuẩn mắc phải ở bệnh viện kinh, người làm việc
(fluoroquinolon), trong khuẩn.
10- 30 lần trên các vi khuẩn sau:
thiếu máu, tan máu), nồng độ thuốc trong tuyến tiền gân achille, huỷ hoại mô sụn (nhiễm tụ cầu kháng methicilin). ở nơi có nguy cơ cao.
cấu trúc có fluor: Acid nalidixic có tác dụng kìm Trực khuẩn Gram(-): E.coli, liệt, thận, đại thực bào, bạch cầu hạt cao hơn huyết trên súc vật non.
Nhiễm khuẩn tiết niệu trên hoặc dưới, viêm Người bệnh suy gan, pefloxacin
(1985), khuẩn ở nồng độ cao 300-400mg/lít salmonella, shigella, enterobacter, tương.
-Tăng áp lực nội sọ (chóng tuyến tiền liệt, điều trị lậu cấp. suy thận. rosoxacin,
ofloxacin, (do ức chế tổng hợp ARNm mạnh P. aeruginosa, H. influenzae…
Chuyển hoá qua gan 1 phần, t/2 từ 4 giờ mặt, nhức đàu, lú lẫn, co giật, Nhiễm khuẩn toàn thân, nhiễm khuẩn huyết, ciprofloxacin,
hơn ADN), diệt khuẩn ở nồng độ Khuẩn Gram (+) đặc biệt là phế cầu, (ciprofloxacin) đến 12 giờ (pefloxacin), (acid nalidixic ảo giác...), ảo giác hoặc gây viêm màng não, màng tim. Nhiễm khuẩn tiêu norfloxacin...,
phổ thấp 25-250mg/lit (do ức chế ngược tụ cầu (kể cả loại kháng methicilin). chuyển hoá phần lớn ở gan). Thải trừ chính qua thận ở tình trạng ngủ gà và nhiễm hoá: E. coli, S.typhi, viêm phúc mạc Nhiễm kháng khuẩn rộng. lại).
Vi khuẩn trong tế bào: Mycoplasma, dạng còn hoạt tính (pefloxacin, norfloxacin 70%). pH acid ở người suy thận.
khuẩn hô hấp trên và dưới nặng. Acid nalidixic chỉ ức chế chlamydia,
brucella, nước tiểu tăng sẽ làm tăng thải thuốc.
-Rối loạn thị giác ở trẻ nhỏ, Nhiễm khuẩn xương - khớp, dùng liều cao và
ADNgyrase nên chỉ có tác dụng diệt mycobacterium...
nhiễm acid chuyển hoá, sưng kéo dài vì thường do trực khuẩn Gram (-) và tụ
khuẩn Gram (-) đường tiết niệu và và đau khớp, đau cơ. cầu vàng gây bệnh.
tiêu hóa. Không tác dụng trên trực
Điều trị tại chỗ: viêm kết mạc, viêm mi mắt... do khuẩn mủ xanh.
các vi khuẩn còn nhạy cảm.
Các fluoroquinolon tác dụng
trên 2 enzym đích là ADN- gyrase và
topoisomerase IV của vi khuẩn nên
phổ kháng khuẩn rộng hơn, hoạt tính
kháng khuẩn mạnh hơn 10-30 lần.
Dẫn xuất 5 nitro imidazol Thuốc có tác dụng chọn lọc trên vi Cầu khuẩn, trực khuẩn kỵ khí Gram -Hấp thu nhanh qua tiêu hoá và đường tiêm. Gắn Buồn nôn, chán ăn, khô miệng, -Nhiễm khuẩn kỵ khí (viêm màng trong tim, Phụ nữ có thai (3
khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào (-) và trực khuẩn kỵ khí Gram (+) 1020% vào protein huyết tương, Do có thể tích phân bố vị kim loại ở miệng, đau vùng abcès não, phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật tháng đầu), phụ nữ
(amibe, trichomonas, giardia…) do loại tạo được bào tử (là thuốc đầu tay lớn nên thuốc khuyếch tán rất tốt vào các mô và dịch thượng vị
vùng bụng- hố chậu, viêm màng não mủ, viêm cho con bú, dị ứng
nhóm nitro của thuốc bị khử bởi các trong điều trị vi khuẩn kỵ khí). Diệt cơ thể (nước bọt, đờm, tinh dịch, dịch não tuỷ, dịch âm -Đau đầu, chóng mặt, buồn loét lợi cấp, viêm quanh răng…). với thuốc.
enzym vận chuyển electron đặc biệt amibe thể hoạt động (magna), không đạo, mủ áp xe não, mủ viêm tai giữa, rau thai và sữa ngủ, tăng độc tính của rượu trên - Điều trị Trichomonas vaginalis, E. histolytica, Tiền sử rối loạn về
của vi khuẩn, tạo ra các sản phẩm độc diệt được kén. mẹ…). thần kinh trung ương
G. lamblia và xoắn khuẩn HP. máu, bệnh của hệ thống thần kinh trung
với tế bào vi khuẩn (liên kết với cấu Trichomonas và Giacdia lambia (gây -Chuyển hoá ở gan, sản phẩm chuyển hoá nhuộm màu -Nặng hơn, có thể viêm miệng,
bệnh ở âm đạo và ở ruột). Diệt xoắn nước tiểu (màu đỏ nâu), T
tiêu chảy, phồng rộp ở da, phát ương. - Suy gan- thận
trúc xoắn của ADN, làm vỡ các sợi 1/2 từ 9 giờ
khuẩn HP (helico bacter pylori) gây (metronidazol) đến 14 giờ (ornidazol). Thải trừ phần ban, ngứa, dị cảm. nặng.
AND), diệt được vi khuẩn.
viêm loét dạ dày- tá tràng.
lớn (90%) liều dùng qua thận trong 24giờ (chủ yếu ở - Liều cao, kéo dài có thể gây Không uống rượu
dạng chuyển hoá, 10% dạng nguyên vẹn), phần nhỏ thải giảm bạch cầu, cơn động kinh, trước 24 giờ, trong qua phân.
viêm đa dây thần kinh ngoại vi, khi dùng thuốc và 48
rối loạn tâm thần, viêm tuỵ giờ sau ngừng thuốc). (hiếm gặp). Các sulfamid
Để tồn tại và phát triển, vi khuẩn và Tác dụng với hầu hết các cầu và trực Hấp thu nhanh qua tiêu hoá (70 - 80%) trừ Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Một vài nhiễm khuẩn tiết niệu, tiêu hoá… Điều Người bệnh suy gan,
ký sinh trùng cần có nguyên liệu ban khuẩn Gram (+), Gram (-). Hiện nay, sulfaguanidin (ganidan), nồng độ cao nhất trong máu Cơn đau quặn thận, trị phong, một số bệnh nấm, đau mắt hột, viêm thận, người thiếu men
đầu là PABA (para amino benzoic do tỷ lệ kháng thuốc và kháng chéo sau uống 2- 4giờ.
đái máu hoặc vô niệu (phòng kết mạc, dịch hạch, dự phòng dịch tả, phối hợp G6PD.
acid) để tổng hợp nên acid nhân tế giữa các sulfamid cao
Gắn 40- 80% vào protein huyết tương, khuyếch tán dễ bằng uống nhiều nước và kiềm với pyrimethamin trong điều trị và dự phòng sốt Phụ nữ có thai, cho bào. (ít dùng).
vào các mô và dịch não tuỷ, nồng độ bằng 1/2 hoặc hoá nước tiểu), viêm ống thận rét… con bú, trẻ sơ sinh và
Sulfamid do có cấu trúc hoá học gần
tương đương ở máu, thuốc qua được rau thai, sữa mẹ. kẽ do dị ứng. người mẫn cảm với
giống PABA, tranh chấp với PABA, Vi khuẩn kháng thuốc là do tự tổng Bị acetyl hoá (10- 50%, tuỳ loại) ở gan tạo ra sản phẩm Dị ứng ngoài da từ nhẹ đến thuốc.
đồng thời ức chế dihydrofolat hợp acid nhân mà không cần nguyên độc với thận , sau đó liên hợp với acid nặng (hội chứng Stevens
synthetase, làm giảm tổng hợp DHFA liệu ban đầu là PABA hoặc do giảm glucuronic hoặc oxy hoá để mất tác dụng. Thải chính Jonhson, hội chứng Lyell).
(dihydro folat acid) từ PABA, vi tính thấm với thuốc.
qua thận (lọc qua cầu thận và bài xuất qua ống thận) ở Thiếu máu, tan máu (do thiếu
khuẩn không tổng hợp được acid
dạng acetyl hoá sắc cạnh, rất ít tan, dễ gây tai biến đái G6PD), giảm bạch cầu, tiểu cầu,
nhân, không sinh sản và phát triển
máu hoặc tạo sỏi nên phải uống với nhiều nước chứng mất bạch cầu hạt hoặc
được. Sulfamid là kháng sinh kìm
(sulfamid mới ít bị acetyl hoá, hạn chế tai biến trên gây suy tuỷ... khuẩn. thận).
Gây vàng da nhân não (do tranh
Các vi khuẩn sử dụng trực tiếp acid
Phân loại sulfamid: dựa vào đặc điểm dược động học, chấp với billirubin ở albumin
folic từ môi trường không chịu tác
chia sulfamid thành 4 loại:
huyết tương) billirubin tăng cao
dụng của sulfamid. Tế bào
-Hấp thu nhanh, thải trừ nhanh: T1/2 ~ 6-8 giờ, thải trừ trong máu, không dùng cho phụ
động vật có vú cũng dùng acid có sẵn.
nhanh (thải 95%/24h đầu, gồm sulfadiazin, nữ có thai và trẻ sơ sinh.
sulfisoxazol, sulfamethoxazol. Dùng điều trị nhiễm khuẩn theo đường máu.
- Thải trừ chậm: T1/2 ~ 7-9 ngày, thuốc duy trì nồng độ
trong máu lâu nên chỉ cần uống 1 lần/ngày. Đại diện
sulfadoxin. Thường dùng phối hợp điều trị sốt rét.
-Ít hấp thu: dùng chữa viêm ruột, viêm loét đại tràng,
gồm sulfaguanidin (Ganidan).
-Dùng tại chỗ: Ít hoặc khó tan trong nước. Dùng để
điều trị các vết thương tại chỗ (mắt, vết bỏng) dưới dạng
dung dịch hoặc kem. Gồm sulfacetamid, bạc sulfadiazin, mafenid. lOMoAR cPSD| 22014077 Phối hợp sulfamid và
Sulfamethoxazol và trimethoprim ức Tương tự sulfamid, phổ rộng hơn và Hấp thu tốt qua đường uống, phân phối tốt vào mô (dịch
Nhiễm khuẩn tiết niệu, tai mũi họng, đường hô Dị ứng, phụ nữ có trimethoprim
chế tranh chấp với 2 enzym của vi ít chủng vi khuẩn kháng thuốc hơn. não tủy, mật, tiền liệt tuyến). Thải chủ yếu qua
hấp, tiêu hóa (thương hàn, tả), bệnh hoa liễu thai, trẻ mới sinh (đặc (cotrimoxazol)
khuẩn trong quá trình tổng hợp acid Không tác dụng trên trực khuẩn mủ (chlamydia) biệt trẻ đẻ non).
folic nên cho tác dụng hiệp đồng xanh, xoắn khuẩn. Trimethoprim là
mạnh hơn 20 - 100 lần so với dùng một chất hóa học tổng hợp coa tác sulfamid một mình.
dụng ức chế dihydrofolat reductase
của vi khuẩn 50.000 – 100.000 lần nước tiểu với nồng độ còn hoạt tính.
mạnh hơn trên người, và ức chế trên
enzym của ký sinh trùng sốt rét 2000
lần mạnh hơn trên người. Nhóm thuốc Tên dược chất Phổ tác dụng Dược dộng lực Tác dụng không mong Chỉ định Chế phẩm liều dùng muốn Glycopeptid Vancomycin
trên vi khuẩn Gram (+), chủ yếu là hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa, gắn khoảng 10% và nhẹ, nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng meticilin vancomycin lọ bột đông khô pha dung dịch tiêm (vancomycin,
Cơ chế tác dụng: ức chế tụ cầu, kể cả cầu tiết lactamase với protein huyêt tương khoảng 55%, thường gặp là kích ứng (MRSA), thay thế ở người bệnh dị ứng truyền 500mg và 1g; Liều 1g x 2 lần/ngày. teicoplanin) transglycosylase
nên và kháng methicilin. Hiệp đồng thấm vào dịch não tủy 7-30% nếu có viêm tĩnh mạch tại chỗ penicilin.
ngăn cản kéo dài và tạo với gentamycin và streptomycin viêm màng não. Trên 90% thải qua tiêm truyền, rét run, sốt, lưới peptidoglycan. Vi độc với dây thần kinh
trên Enterococcus. Không tác lọc ở cầu thận. Thời gian bansthair
khuẩn không tạo được dụng trên trực khuẩn Gram ( VIII. -) và khoảng 6 giờ.
vách nên bị ly giải. Là Mycobacteria. kháng sinh diệt khuẩn. Teicoplanin Tương tự vancomycin
Không hấp thu qua tiêu hóa; Độc với
nhiễm khuẩn tại chỗ (mắt, da, niêm mạc), thận.
thường kết hợp với neomycin. lOMoAR cPSD| 22014077 Polymycin B; trực khuẩn Gram (-) như
Không hấp thu qua tiêu hóa.
Gây yếu cơ; suy hô hấp; Polymycin dùng ngoài (gel bôi, viên đặt âm Polymycin E (Colistin)
Enterobacter, E. coli, Klebsiella, độc trên thận. đạo…). Cơ chế tác dụng: thay Salmonella, Pasteurella,
Colistin: điều trị các nhiễm khuẩn Gram (-)
đổi tính thấm màng tế
Bordetella, Shigella, P.aeruginosa, đa kháng. bào vi khuẩn
Acinetobacter… Không tác dụng trên Gram (+). Nhóm peptid Lipopeptid
vi khuẩn Gram (+) hiếu khí và kỵ
tổn thương hệ cơ xương nhiễm khuẩn do vi khuẩn kháng vancomycin (daptomycin)
khí: Staphylococci, Streptococci,
(tiêu cơ vân, tăng CK (VRE, VISA, VRSA). Cơ chế tác dụng: thay Enterococcus, Corynebacterium huyết…)
đổi tính thấm màng tế spp., Peptostreptococcus, bào vi khuẩn. Propionibacteria, Clostridium
perfringens. Đặc biệt tốt trên chủng vi khuẩn kháng vancomycin.