Bài giảng về Kháng sinh môn Dược lý | Đại học Phenika

Dược lý 1 KHÁNG SINH (6 tiết)
Bài giảng SV Dược Khóa 17. HK2. NH 2025-2026 TS. Trần Thị Quyên
Bộ môn Dược lý – Dược lâm sàng
Khoa Dược, Trường ĐH Phenikaa MỤC TIÊU HỌC TẬP
Mục tiêu 1. Mô tả được nguyên tắc sử dụng và phân loại kháng sinh
Mục tiêu 2. Giải thích được đặc điểm DĐH, cơ chế, phổ tác dụng,
TDKMM, tương tác thuốc và ứng dụng trong điều trị nhiễm khuẩn của các nhóm KS NỘI DUNG
I. Đại cương kháng sinh
II. Nguyên tắc sử dụng kháng sinh
III. Các nhóm kháng sinh
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH Khái niệm
“Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học
bán tổng hợp, tổng hợp với nồng độ rất thấp có khả năng đặc hiệu kìm hãm
sự phát triển hoặc diệt được vi sinh vật gây bệnh”
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Một số thuật ngữ:
Phổ kháng khuẩn: mỗi kháng sinh tác dụng trên một số chủng vi khuẩn nhất định
MIC (minimum inhibitory concentration): Nồng độ thấp nhất mà kháng sinh có khả năng ức
chế sự phát triển của VK sau 24h nuôi cấy
MBC (minimum bactericidal concentration): Nồng độ thấp nhất có khả năng diệt 99,9% VK (VK chết)
PAE (post antibiotic effect): là khả năng kháng sinh tiếp tục tiêu diệt hoặc ức chế vi khuẩn
phát triển ngay cả khi nồng độ thuốc trong cơ thể giảm xuống dưới mức ức chế tối thiểu (MIC)
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Một số thuật ngữ: MIC = 2 MBC = 32
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Một số thuật ngữ: Gram (+) Gram(-) Lớp Dày, nhiều lớp Mỏng peptidoglycan Đặc điểm Có (chứa Màng ngoài Không có LPS) Kháng nhiều Với KS ức chế loại KS do Tính nhạy cảm với KS tổng hợp vách màng ngoài (như penicillin) khó thấm
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH Phân loại:
Cấu trúc khóa học: Beta-lactam, Aminoglycosid, Phenicol, Tetracyclin,
Macrolid, Lincosamid, Quinolon, 5-nitro imidazole, Co-trimoxazol, Peptid
Cơ chế tác dụng: Ức chế tổng hợp vách tế bào, ức hế hoặc thay đổi
tổng hợp protein, ức chế chuyển hoá acid folic, ức chế tổng hợp acid
nhân, thay đổi tính thấm màng tế bào
Tính nhạy cảm của vi khuẩn: Kìm khuẩn, diệt khuẩn
PK/PD: Phụ thuộc nồng độ, thời gian, PAE
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Cấu trúc hóa học
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG KHÁNG SINH (BỘ Y TẾ - 2015)
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Cấu trúc hóa học β-lactam Macrolide β-lactam ring Penicillin Cephalosporin Aminoglycoside Quinolone
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Cơ chế tác dụng ƯC tổng hợp
ƯC Tổng hợp thành tế bào
ƯC Tổng hợp acid nucleic Kéo dài chuỗi mRNA acid nucleic
ƯC tổng hợp protein (tiểu đơn vị 50s)
ƯC Chuyển hóa acid folic
ƯC tổng hợp protein (tiểu đơn vị 30s)
Tổn thương màng tế bào
ƯC tổng hợp protein (tRNA)
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Tính nhạy cảm của vi khuẩn Diệt khuẩn Kìm khuẩn
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Tính nhạy cảm của vi khuẩn DIỆT KHUẨN KÌM KHUẨN
Ức chế tổng hợp vách tế bào
Ức chế tổng hợp protein (50S) • Cycloserine • Erythromycin • Vancomycin • Chloramphenicol • Bacitracin • Clindamycin • Penicillins • Lincomycin • Cephalosporins
Ức chế tổng hợp protein (30S) • Monobactams • Tetracyclines • Carbapenems • Nitrofurans Ức chế tRNA
Ức chế tổng hợp acid folic • Streptomycin • Sulfonamides
Tổn thương màng tế bào
• Trimethoprim (khi kết hợp có tác dụng diệt • Polymyxins khuẩn) • Daptomycin
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Dựa trên PK/PD
Tỷ lệ giữa nồng độ đỉnh của KS và MIC
Thông số DĐH: KS phụ thuộc Cmax nồng độ AUC Tmax, t1/2 Kháng sinh phụ thuộc cả
Thông số DLH: nồng độ và thời gian Tỷ lệ diện tích dưới MIC đường cong nồng độ
Chỉ số PK/PD: theo thời gian trong 24h và MIC T/MIC AUC/MIC KS phụ thuộc thời Cmax/MIC gian Tác dụng hậu KS (PAE,
Thời gian nồng độ KS duy trì ở postantibiotic effect) mức cao hơn MIC
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Liều và chế độ liều: AUC/MIC Cmax/MIC T>MIC
Goodman & Gilman’s: the pharmacological basic of therapeutic 12
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Phân loại theo mức độ ưu tiên quản lý:
https://thuvienphapluat.vn/van-ban/The-thao-Y-te/Quyet-dinh-5631-QD-BYT-
2020-tai-lieu-Huong-dan-quan-ly-su-dung-khang-sinh-trong-benh-vien- 461349.aspx
I. ĐẠI CƯƠNG KHÁNG SINH
Phân loại AWARE (Access – Watch – Reserve) theo WHO: Nhóm Ý nghĩa Đặc điểm Ví dụ thuốc
Phổ hẹp/trung bình, hiệu quả Thuốc ưu tiên
tốt, nguy cơ kháng thấp. WHO Amoxicillin, Ampicillin, Penicillin, Cefazolin, ACCESS dùng đầu tay
khuyến cáo chiếm ≥60% tổng
Cotrimoxazole, Amoxicillin–clavulanate lượng kê toa.
Nguy cơ cao gây kháng thuốc; Cephalosporin thế hệ 3 (ceftriaxone, Thuốc cần theo WATCH
phổ rộng; chỉ dùng khi thật cần cefotaxime), Fluoroquinolone (cipro/levo), dõi chặt chẽ thiết.
Macrolide (azithro/clarithro), Carbapenem Dùng cho nhiễm khuẩn đa
Colistin, Polymyxin B, Linezolid, Thuốc dự trữ – kháng (MDR/XDR). Giám sát RESERVE
Daptomycin, Ceftazidime–avibactam, “cứu cánh”
nghiêm ngặt, không dùng đại Tigecycline trà.
II. NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KS
1.Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn
Dựa vào triệu chứng LS (sốt NK) + CLS (cấy tìm VK trong bệnh phẩm)
2.Lựa chọn kháng sinh hợp lý
Vi khuẩn gây bệnh, vị trí NK và tình trạng người bệnh
3.Sử dụng kháng sinh đúng liều, đúng cách và đủ thời gian
Liều: phụ thuộc vào tình trạng NK, tuổi và thể trạng người bệnh, PK/PD của KS.
Dùng ngay liều điều trị, không tăng dần liều, điều trị liên tục, không ngắt quãng, không giảm liều
từ từ để tránh kháng thuốc.
Thời gian TB: 7-10 ngày. Một số NK nặng có thể 4-6 tuần. Cá biệt lao > 6 tháng
4.Phối hợp kháng sinh hợp lý Phối hợp hiệp đồng
Phối hợp đối kháng: kìm khuẩn với diệt khuẩn
Tương kỵ KS: Penicilin và gentamicin
5.Dự phòng kháng sinh hợp lý
Dự phòng NK sau phẫu thuật Dự phòng thấp tim
II. NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KS
Lựa chọn kháng sinh hợp lý