Báo cáo Bào chế | Đại học Tây Đô

BĐ vật lý: dễ quan sát, hậu quả ít nghiêm trọng. Kết tủa: DM dễ bay hơi  thêm chất dễ tan/ PƯ trao đổi ion.  Đông vón chất keo: gặp ở cồn, cao thuốc/BĐ màu doi ion sắc và độ nhớt/DopH, điện giải, bao bì. BĐ hoá học: Nghiêm trọng, làm thay đổi cảm quan, TCvật lý, làm giảm hoặc mất hiệu lực điều trị, tạo ra chất thoái biến độc tính hoặc tác dụng  không mong muốn.

II. DUNG DỊCH THUỐC PN
5. Thành phần:
Chất phụ
Dung
môi
DƯỢC CHẤT |
7. Sự biến đổi và cách ổn đnh
a. vật lý: dễ quan sát, hậu quả ít nghiêm trọng
- Kết tủa: DM dễ bay hơi/ thêm chất dễ tan/ PƯ trao đổi ion
- Đông vón chất keo: gặp cồn, cao thuốc/ màu doi ion sắcđộ nhớt/ Do pH, điện
giải, bao bì
- Biến màu: biểu hiện của biến đổi hóa hc.
II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định
b. hoá học:
- Nghiêm trọng, làm thay đổi cảm quan, TC vật
- Làm giảm hoặc mất hiệu lực điều tr
-
Tạo
ra
chất
thoái
biến
độc
tính
hoặc
tác
d
ng
không
mong
mun
- OXH K/ Thủy phân/ PƯ Racemic hóa/ PU tạo phức.
II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định
b. hóa học:
Phản ứng Oxi hóa Khử:
- Tác nhân: O2 không khí, O2 hòa tan, chất oxh
- Xúc tác:
* pH: Acid Oxi hóa; Kiềm Khử
* Nhiệt độ 11 Oxi hóa
(BQ: 0 5 °C, giảm 50% tốc độ oxh)
* Bức xạ ánh sáng
* Ion kim loại nặng: Cu>Mn>Ni>Fe>Co
- Khắc ph
c:
loại O2; ổn định pH; BQ chai tối màu; dùng chất tạo phức; chất chống oxh
II. DUNG DỊCH THUỐC:
7. Sự biến đổi và cách n định
b. hóa học:
Phản ứng thủy phân:
- Nguyên nhân: DD nước của ester (Atropin, Novocain), ether (Streptomycin, Glycosid),
amid (Cloramphenicol, Barbituric) dễ bị thủy phân
-
Ph
thuộc:
* pH
* Nhiệt độ 10°C If thủy phân 2-3 lần
* Nồng độ loãng
-Khắc ph
c:
pH phù hợp (Ether Kiềm; Ester Acid); Thay H2O bằng DM khan; Thay đổi
cấu trúc DC
II. DUNG DỊCH THUỐC
7 . Sự biến đổicách n định
b. hóa học:
Phản ứng Racemic hóa:
- Nguyên nhân: DC carbon bất đối ĐP tả truyền (L) và hữu truyền (D) Hỗn hợp
racemic (tiêu truyền)
- 1 dạng hoạt tính mạnh, dạng còn lại không hoặc hoạt tính yếu. Khi hòa tan xảy ra sự
sắp xếp lại CTPT − Hỗn hợp racemic
VD: Hyoscyamin, Cocain: L>D
-
Ph
thuộc:
Nhiệt
độ
/
dung
môi
/
xúc
tác
/
pH
-Khắc ph
c
hạn chế H+, OH - , chất xúc tác; pH phù hợp; BQ nhiệt độ thích hợp.
II. DUNG DỊCH THUỐC
7 . Sự biến đổicách n định
b. hóa học:
Phản ứng tạo phức:
- chế: sự tạo phức giữa DC TP khác trong chế phẩm
- Nguyên nhân: SD hợp chất cao phân tử: MC, Na CMC; PEG; Bao dẻo
Khắc ph
c:
lựa chọn dượcbao
II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định
c. Nhiễm VSV:
- Nguyên nhân: môi trường dung dịch thuận lợi cho sự phát triển nấm mốc, VSV ( thường
gặp: VK hiếu khí, E.Coli, Saccaromyces...)
- Xúc tác: lượng H2O, chất dinh dưỡng, không khí, nhiệt độ
-
Khắc
ph
c:
Vệ sinh vô trùng trong pha chế
Chất bảo quản: Nipagin, Nipasol, A. Benzoic
| 1/2

Preview text:

II. DUNG DỊCH THUỐC PHÂN 5. Thành phần: Chất phụ Dung môi DƯỢC CHẤT |
7. Sự biến đổi và cách ổn định
a. BĐ vật lý: dễ quan sát, hậu quả ít nghiêm trọng
- Kết tủa: DM dễ bay hơi/ thêm chất dễ tan/ PƯ trao đổi ion
- Đông vón chất keo: gặp ở cồn, cao thuốc/ BĐ màu doi ion sắc và độ nhớt/ Do pH, điện giải, bao bì
- Biến màu: biểu hiện của biến đổi hóa học. II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định b. BĐ hoá học:
- Nghiêm trọng, làm thay đổi cảm quan, TC vật lý
- Làm giảm hoặc mất hiệu lực điều trị
- Tạo ra chất thoái biến có độc tính hoặc tác dụng không mong muốn
- PƯ OXH – K/ PƯ Thủy phân/ PƯ Racemic hóa/ PU tạo phức. II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định b. BĐ hóa học:
Phản ứng Oxi hóa — Khử:
- Tác nhân: O2 không khí, O2 hòa tan, chất oxh - Xúc tác:
* pH: Acid → Oxi hóa; Kiềm → Khử * Nhiệt độ 11 Oxi hóa
(BQ: 0 – 5 °C, giảm 50% tốc độ oxh) * Bức xạ ánh sáng
* Ion kim loại nặng: Cu>Mn>Ni>Fe>Co
- Khắc phục: loại O2; ổn định pH; BQ chai tối màu; dùng chất tạo phức; chất chống oxh II. DUNG DỊCH THUỐC:
7. Sự biến đổi và cách ổn định b. BĐ hóa học:
• Phản ứng thủy phân:
- Nguyên nhân: DD nước của ester (Atropin, Novocain), ether (Streptomycin, Glycosid),
amid (Cloramphenicol, Barbituric) dễ bị thủy phân - Phụ thuộc: * pH
* Nhiệt độ 10°C If thủy phân 2-3 lần * Nồng độ loãng
-Khắc phục: pH phù hợp (Ether – Kiềm; Ester – Acid); Thay H2O bằng DM khan; Thay đổi cấu trúc DC II. DUNG DỊCH THUỐC
7 . Sự biến đổi và cách ổn định b. BĐ hóa học: Phản ứng Racemic hóa:
- Nguyên nhân: DC có carbon bất đối → ĐP tả truyền (L) và hữu truyền (D) → Hỗn hợp racemic (tiêu truyền)
- 1 dạng có hoạt tính mạnh, dạng còn lại không hoặc hoạt tính yếu. Khi hòa tan xảy ra sự
sắp xếp lại CTPT − Hỗn hợp racemic
VD: Hyoscyamin, Cocain: L>D
- Phụ thuộc: Nhiệt độ / dung môi / xúc tác / pH
-Khắc phục hạn chế H+, OH - , chất xúc tác; pH phù hợp; BQ nhiệt độ thích hợp. II. DUNG DỊCH THUỐC
7 . Sự biến đổi và cách ổn định b. BĐ hóa học:
• Phản ứng tạo phức:
- Cơ chế: sự tạo phức giữa DC và TP khác trong chế phẩm
- Nguyên nhân: SD hợp chất cao phân tử: MC, Na CMC; PEG; Bao bì dẻo
Khắc phục: lựa chọn tá dược và bao bì II. DUNG DỊCH THUỐC
7. Sự biến đổi và cách ổn định c. Nhiễm VSV:
- Nguyên nhân: môi trường dung dịch thuận lợi cho sự phát triển nấm mốc, VSV ( thường
gặp: VK hiếu khí, E.Coli, Saccaromyces...)
- Xúc tác: lượng H2O, chất dinh dưỡng, không khí, nhiệt độ - Khắc phục:
• Vệ sinh vô trùng trong pha chế
• Chất bảo quản: Nipagin, Nipasol, A. Benzoic